0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Допамин описание. Допамин, концентрат для приготовления раствора для инфузий (ампулы)

Допамин описание. Допамин, концентрат для приготовления раствора для инфузий (ампулы)

5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (10) — коробки картонные.

Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.

В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические β1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция α1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.

Начало терапевтического эффекта — в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.

После в/в введения широко распределяется в организме, частично проникает через ГЭБ. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Кажущийся Vd — 0.89 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 50 %. Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме МАО и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов — гомованилиновой кислоты и 3,4-дигидроксифенилацетата. T1/2 из плазмы — около 2 мин, из организма — около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы (менее 10%) выводится в неизмененном виде.

Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия.

Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина.

С целью повышения сократимости миокарда вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин.

При интенсивной хирургической терапии вводят в дозе 300-700 мкг/мин; при септическом шоке — в дозе 750-1500 мкг/мин.

С целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более, или при постоянной дозе допамина дополнительно назначают норадреналин.

Длительность применения устанавливается индивидуально. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену допамина производят постепенно.

При возникновении нарушений сердечного ритма, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, ощущение сердцебиения, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах — желудочковая или наджелудочковая аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.

Со стороны обмена веществ: полиурия.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой — бронхоспазм, шок.

Местные реакции: при попадании допамина под кожу — некрозы кожи, подкожной клетчатки, возможно развитие гангрены.

Прочие: одышка, азотемия, пилоэрекция, при введении в низких дозах — полиурия.

Повышенная чувствительность к допамину; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, тиреотоксикоз; тахиаритмия, фибрилляция желудочков сердца, закрытоугольная глаукома; одновременное применение циклопропана и производных углеводорода для проведения ингаляционной анестезии, алкалоидов спорыньи; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: гиповолемия, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), выраженный стеноз устья аорты, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, артериальная гипотензия в «малом» круге кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов (в .ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), сахарный диабет; беременность, период грудного вскармливания.

При беременности допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Допамин улучшает предсердно-желудочковую проводимость, поэтому пациентам с мерцательной аритмией перед применением допамина следует ввести сердечные гликозиды; гипоксия, гиперкапния и ацидоз снижают эффективность допамина, увеличивая вероятность развития побочных эффектов.

Перед введением допамина пациентам, находящимся в состоянии шока, следует скорригировать гиповолемию введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузию следует проводить под контролем диуреза, минутного объема крови, АД, ЭКГ, ЧСС. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость снижения дозы допамина. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обуславливать возникновение головной боли, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить допамин в крупные вены.

Применение допамина на фоне облитерирующих заболеваний периферических сосудов и/или синдрома дессиминированного внутрисосудистого свертывания в анамнезе могут вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение допамина следует немедленно прекратить).

При одновременном применении с диуретиками усиливается мочегонное действие допамина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.

Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).

При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.

Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.

При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном, галотаном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.

Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.

Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой — повышение риска развития аритмий.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы — возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B1).

Допамин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Химическое название: 2-(3,4-дигидроксифенил)этиламина гидрохлорид

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл раствора 10 мг/ мл
Действующее вещество: допамина гидрохлорид 10 мг;
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 0,25 мг, натрия метабисульфит 2,5 мг, вода для инъекций до 1 мл.
1 мл раствора 40 мг/ мл
Действующее вещество: допамина гидрохлорид 40 мг;
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 0,25 мг, натрия метабисульфит 10 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Читать еще:  Фитоэстрогены для женщин. Фитоэстрогены: препараты от старости? Случаи, когда гормонотерапия недопустимаО болезни][

Описание

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

кардиотоническое средство негликозидной структуры.

Код АТХ: С01СА04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (от 0,5 мкг/кг/мин до 2 мкг/кг/мин) допамин, прежде всего, влияет на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока (клубочковой фильтрации), увеличению диуреза и выведению ионов натрия.
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое артериальное давление (АД) и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, результатом чего является сужение периферических кровеносных сосудов и повышение артериального давления. Начало терапевтического эффекта — в течение 5 мин на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 мин.
Фармакокинетика
Вводится только внутривенно.
Широко распределяется в тканях организма, частично проникает через гематоэнцефалический барьер. Подобно всем катехоламинам, допамин биотрансформируется при участии моноаминоксидазы (МАО) и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) в печени, почках и плазме. Период полувыведения у взрослых: из плазмы — 2 мин, из тканей — 9 мин; у новорожденных — от 5 до 11 мин.
Выводится почками: 80% в виде метаболитов в течение 24 часов в виде неактивной гомованилиновой кислоты и 1,4-дигидроксифенилацетиловой кислоты, в незначительных количествах выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический шок; гиповолемический шок — после восстановления объема циркулирующей крови); острая сердечно-сосудистая недостаточность, синдром «низкого сердечного выброса» у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим симпатомиметикам;
— тиреотоксикоз;
— феохромоцитома;
— закрытоугольная глаукома;
— тяжелые нарушения сердечного ритма: фибрилляция желудочков, декомпенсированные формы тахиаритмии;
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
— возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Не применять при аритмии в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза.

С осторожностью

Гиповолемия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, нарушения ритма сердца, облитерирующие заболевания периферических сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), почечная и печеночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не выявили тератогенного действия допамина.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Лекарственный препарат следует вводить путем внутривенной инфузии после предварительного разведения. Для разведения используют 5% раствор глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида.
Для получения раствора для внутривенных инфузий следует добавить 8-16 ампул допамина с дозировкой 10 мг/мл или 2-4 ампулы допамина с дозировкой 40 мг/мл (400 мг — 800 мг) к 250 мл растворителя (5% раствор глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида). Полученный раствор содержит соответственно 1600 — 3200 мкг допамина в 1 мл. Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием, стабильность раствора сохраняется 24 ч.
Взрослые, лица пожилого возраста
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины артериального давления и реакции пациента на лечение.
Продолжительность введения зависит от клинической ситуации и должна определяться врачом.
Если не предписано иное, рекомендуются следующие дозы:

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, тахикардия или брадикардия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной, повышение или снижение АД, нарушение проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах — желудочковая или наджелудочковая аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечение из ЖКТ.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.
Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой — бронхоспазм, шок.
Местные реакции: экстравазация препарата может являться причиной развития местного некроза тканей.
Прочие: мидриаз, одышка, азотемия, пилоэрекция, полиурия, возможность развития гангрены.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение АД, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, одышка, головная боль, психомоторное возбуждение.
Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности — альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении АД) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях ритма сердца).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), ацикловиром, алтеплазой, амикацином, амфотерицином В, ампициллином, цефалотином, дакарбазином цитратом, теофиллина этиленедамидом, теофиллина кальция раствором, фуросемидом, гентамицином, гепарином, солями железа, нитропруссидом, бензипенициллином, тобрамицином.
Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы моноаминооксидазы (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов); диуретический — диуретики; кардиотоксический эффект — ингаляционные средства для общей анестезии, производные углеводородов — такие, как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой гипертензии или гиперпирексии), кокаин, другие симпатомиметики; ослабляют — бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).
Ослабляет антигипертензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).
При одновременном применении с леводопой — повышение вероятности развития аритмий; с гормонами щитовидной железы — возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи — сужению сосудов и развитию гангрены.
Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект, требуется контроль за ЭКГ).
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Особые указания

Перед введением больным, находящимся в состоянии шока, гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей.
Для снижения риска экстравазации препарат после разведения следует вводить в крупную вену или в систему центральных вен. Не вводить внутриартериально и болюсно. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9% раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина. Для предотвращения развития артериальной гипотензии отмена инфузионного введения препарата должна происходить постепенно.
В случае ишемии, являющейся результатом сужения сосудов, следует взвесить возможность продолжения введения допамина, учитывая опасность развития некротических изменений. Это состояние можно предотвратить, снижая дозу допамина или прекращая его введение. С целью противодействия ишемии можно ввести внутривенно 5-10 мг фентоламина.
Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, частоты сердечных сокращений, минутного объема крови, артериального давления, электрокардиограммы. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость уменьшения дозы допамина. Препарат улучшает предсердно-желудочковую проводимость, пациентам с мерцательной аритмией, поэтому перед назначением препарата следует ввести сердечные гликозиды. Применение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или ДВС-синдрома (ДВС-дессиминированное внутрисосудистое свертывание) в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный контроль, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата немедленно прекратить). Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головной боли, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получающих в течение последних 2-3 недель ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

Влияние на способность управление транспортом и другими механизмами

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл и 40 мг/мл. По 5 мл в ампулу из бесцветного стекла (Евр.Ф.). Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и одна полоска в форме кольца зеленого цвета (для дозировки 10 мг/мл) или две полоски в форме колец зеленого цвета (для дозировки 40 мг/мл).
По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Читать еще:  Экзодерил капли от грибка. Мазь Экзодерил: инструкция по применению. Определение крема или мази Экзодерил для наружного применения

Срок годности

3 года.
Стабильность раствора после разведения 24 ч.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.
Применяется в условиях стационара.

Производитель

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Организация, принимающая претензии потребителей
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Допамин (4%)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4% 5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – допамина гидрохлорид 40.00 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин-стимуляторы. Допамин

Код АТХ C01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Вводится только внутривенно.

Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Допамин метаболизируется в 3,4-дигидроксифенилуксусную и 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную кислоты, которые быстро выводятся с мочой.

Период полувыведения препарата (T1/2) из плазмы составляет приблизительно 2 мин.

Фармакодинамика

По химическому происхождению допамин является предшественником биосинтеза норадреналина и оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, а в больших дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы.

Под влиянием препарата повышается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и систолическое артериальное давление, усиливается сила сердечных сокращений, увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений практически не изменяется. Повышается потребность миокарда в кислороде, но в связи с увеличением коронарного кровотока также обеспечивается и повышенная доставка кислорода.

В низких дозах (0,5-2 мкг/кг/мин) оказывает влияние в основном на дофаминовые рецепторы. Расширяет мезентериальные, мозговые, коронарные сосуды, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез и выведение натрия из организма.

В интервале средних доз (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует β1-адренорецепторы, чем вызывает положительный инотропный эффект, увеличивает минутный объем кровообращения.

В дозах 10 мкг/кг/мин и более оказывает влияние на α1-адренорецепторы, увеличивает ОПСС, суживает почечные сосуды, повышает артериальное давление, снижает диурез.

После прекращения введения эффект продолжается не более 5-10 минут.

Показания к применению

— синдром «низкого сердечного выброса» при острой сердечно-сосудистой

недостаточности (кардиогенный шок), травматическом, послеоперационном (у кардиохирургических больных), инфекционно-токсическом, гиповолемическом (только после восстановления объема циркулирующей крови) шоках

Способ применения и дозы

Препарат строго применяют по назначению врача в условиях стационара!

Вводят внутривенно, капельно. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на лечение. Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента. Продолжительность инфузий зависит от индивидуальных особенностей пациента и тяжести состояния. После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.

Правила приготовления раствора

Для разведения препарата используют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера-лактата.

Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием.

Не рекомендуется разводить препарат в щелочных растворах (5% натрия бикарбонат), так как происходит инактивация допамина.

Для того чтобы приготовить раствор для в/в инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.

Раствор по возможности следует вводить в крупные вены.

Начальная скорость инфузии составляет 2-5 мкг/кг в мин., может быть увеличена постепенно от 5 до 10 мкг/кг/мин до оптимальной дозы 50 мкг/кг/мин.

Инфузию проводят непрерывно в течение от 2-3 часов до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг. Действие препарата наступает быстро и заканчивается через 5-10 мин после окончания введения.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, беспокойство, чувство страха, тремор, пилоэрекция

Со стороны органов чувств: мидриаз

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной, повышение артериального давления, ангинальная боль, стенокардия, развитие эктопических сердечных систол, гипотензия, спазм периферических артерий, вазоконстрикция, нарушение сердечной проводимости, брадикардия, расширение QRS-комплекса, желудочковая экстрасистолия, желудочковая аритмия

Со стороны мочеполовой системы: полиурия

Со стороны дыхательной системы: диспноэ

Метаболические нарушения: азотемия

Аллергические реакции: гиперемия, зуд, ощущение жжения кожи, у больных бронхиальной астмой – бронхоспазм, нарушение сознания, шок.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу – некрозы кожи, подкожной клетчатки. Также возможно развитие периферической ишемической гангрены у пациентов с уже существующими сосудистыми расстройствами.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к допамину или к другим симпатомиметикам

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями

— тахиаритмии и фибрилляция желудочков

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз

— совместное назначение с циклопропаном и галогенсодержащими

средствами для наркоза

гиповолемия

— выраженный стеноз устья аорты

— гипертензия в «малом» круге кровообращения

— окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение)

— бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту)

-детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Симпатомиметики, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

Допамин ослабляет гипотензивное действие гуанетидина.

Допамин может усилить диуретический эффект мочегонных средств.

Анестезирующие препараты, трициклические антидепрессанты потенцируют риск развития побочных кардиальных эффектов.

Совместное применение с циклопропаном или ингаляционными галогенизированными углеводородами для общей анестезии увеличивает риск развития аритмии.

Одновременное применение с препаратами алкалоидов спорыньи увеличивает риск развития периферического некроза и гангрены за счет сосудосуживающего эффекта.

Препараты щитовидной железы снижают положительное хронотропное действие допамина.

Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения).

Нежелательно применение селигина (препарата, применяемого при болезни Паркинсона) одновременно с допамином.

Допамин снижает эффекты а- и β-адреноблокаторов (пропранолол, метопролол).

Ингибиторы катехин-о-метилтрансферазы (КОМТ), например: энтакапон, могут потенциировать хронотропные и аритмогенные эффекты катехоламинов, включая допамин. Пациенты, получавшие терапию энтакапоном за 1-2 дня до введения допамина, должны получать более низнкие дозы препарата.

При одновременном введении добутамина может наблюдаться более выраженное повышение артериального давления, однако давление наполнения желудочков сердца при этом снижается или остается неизменным.

Допамин снижает антиангинальное влияние нитратов, антигипертензивное действие а- и β-адреноблокаторов и других гипотензивных препаратов.

Допамин можно сочетать с назначением сердечных гликозидов, а также диуретических средств (фуросемид и других).

При гиповолемическом шоке допамин сочетают с введением плазмы, плазмозаменителей или крови.

Допамин несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), поэтому его нельзя смешивать с щелочными растворами (pH выше 7), например: гидрокарбонат натрия.

Алтеплаза и амфотерицин В нестойки при на наличии допамина.

Известна физико-химическая несовместимость с нижеперечисленными веществами: ацикловир, альтеплаза, амикацин, амфотерицин Б, ампициллин, цефалотин, дакарбазин, теофиллин, этиленамин (эуфиллин), кальциевый раствор теофиллина (кальциевый раствор эуфиллина), фуросемид, гентамицин, гепарин, соли железа, нитропруссид натрия, бензилпенициллин, тобрамицин, окислители, тиамин (способствует разрушению витамина B1).

Особые указания

Допамин не следует вводить внутриартериально и в виде болюсной инъекции. Для снижения риска экстравазации по возможности раствор следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9% раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.

Перед введением больным, находящимся в состоянии шока должна быть скоррегирована гиповолемия введением плазмы и др. кровезамещающих жидкостей.

Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, минутного объема крови, артериального давления, ЭКГ.

Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения артериального давления, чрезмерное повышение диастолического артериального давления или появление аритмии указывают на необходимость уменьшения дозы допамина или прекращения инфузии.

В связи с тем, что препарата улучшает атриовентрикулярную проводимость, больным с мерцательной аритмией до начала лечения допамином необходимо назначить препараты дигиталиса.

Назначение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг, а при обнаружении признаков периферической ишемии следует немедленно прекратить введение препарата). То же относится к больным с ДВС-синдромом.

Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызвать аллергическую реакцию (бронхоспазм, анафилаксию) у предрасположенных лиц.

Распространенность гиперчувствительности к сульфитам в общей популяции низкая и чаще встречается у лиц с наличием в анамнезе бронхиальной астмы или атопического дерматита.

Скорость инфузии препарата следует постоянно корректировать в зависимости от изменений состояния больного, диуреза, уровня артериального давления и сердечного выброса. При стабилизации функции сердца и артериального давления может оказаться необходимым снизить дозы с целью обеспечения оптимального мочевыделения.

При прекращении инфузии может возникнуть необходимость в постепенном снижении дозы допамина в виду опасности возникновения артериальной гипотензии.

Применение в педиатрии

Данные по безопасности и эффективности применения допамина у детей отсутствуют, в связи с этим не рекомендуется назначать его в педиатрической практике.

Читать еще:  Нейроны головного мозга восстанавливаются или нет. Нейрогенез: нервные клетки восстанавливаются или нет? Алкоголь и сигареты

Беременность и период лактации

Нет данных о безопасности применения допамина у беременных, в связи с этим в период беременности препарат следует применять только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не применяется с учетом показаний к применению и коротким периодом полураспада.

Передозировка

Симптомы: резкое повышение артериального давления, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.

Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности рекомендуются альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении артериального давления) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях сердечного ритма).

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в ампулы нейтрального стекла с точкой разлома или без нее, или с кольцом разлома, или стерильные ампулы шприцевого наполнения.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосред­ственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках поме­щают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упако­вок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государствен­ном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Дофамин (Dofamine)

Действующее вещество:

Фармакологические группы

Инструкция по медицинскому применению

Дофамин
Инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛП-000444

Дата последнего изменения: 28.09.2017

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл содержит:

Допамина гидрохлорид – 5 мг

Натрия дисульфит – 1мг

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0

Вода для инъекций до 1 мл

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл содержит:

Допамина гидрохлорид – 10 мг

Натрия дисульфит – 2 мг

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0

Вода для инъекций до 1 мл

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл содержит:

Допамина гидрохлорид – 20 мг

Натрия дисульфит – 2,5 мг

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0

Вода для инъекций до 1 мл

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл содержит:

Допамина гидрохлорид – 40 мг

Натрия дисульфит – 5 мг

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0

Вода для инъекций до 1 мл

Фармакологическая группа

Кардиотоническое средство негликозидной структуры.

Фармакодинамика

Возбуждает дофаминовые, бета-адренорецепторы (в низких и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.

В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) допамин действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Оказывает положительное инотропное действие. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) допамин стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, оказывает положительный инотропный эффект (за счет усиления контрактильной функции миокарда) и увеличивает сердечный выброс. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. Стимуляция бета2-адренорецепторов незначительна или отсутствует, поэтому общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Периферический кровоток может незначительно уменьшаться, мезентериальный кровоток усиливается.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) допамин преимущественно стимулирует альфа1-адренорецепторы, вызывает повышение ОПСС, увеличение частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.

Начало терапевтического эффекта – в течение 5 мин на фоне внутривенного введения.

После прекращения введения эффект сохраняется в течение 10 мин.

Новорожденные и дети младшего возраста более чувствительны к вазоконстрикторному действию допамина, чем взрослые.

Фармакокинетика

Допамин вводится только внутривенно. Около 25% введенной дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме (объем распределения у взрослых 0,89 л/кг), частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови – 50%.

Допамин быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов – гомованилиновой кислоты (ГВК) и 3,4-дигидроксифенилацетата. Период полувыведения допамина (Т1/2) – взрослые: из плазмы крови – 2 мин, из организма – 9 мин. Суммарный клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/час. Выводится почками: 80% дозы – в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах – в неизмененном виде.

У детей младше 2-х лет клиренс допамина увеличен вдвое по сравнению со взрослыми. У новорожденных отмечается значительная вариабельность клиренса допамина (5-11 мин, в среднем 6,9 мин). Явный объем распределения у новорожденных составляет 1,8 л/кг.

Показания

  • Шок различного генеза: кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (после восстановления объема циркулирующей крови);
  • Острая сердечно-сосудистая недостаточность;
  • Синдром «низкого минутного объема кровообращения» у кардиохирургических пациентов;
  • Тяжелая артериальная гипотензия.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к сульфитам), а также к другим симпатомиметикам;
  • Тиреотоксикоз;
  • Феохромоцитома;
  • В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для общей анестезии;
  • При некорригированных суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмиях (в т.ч. при тахисистолической фибрилляции предсердий) и при фибрилляции желудочков;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Гиповолемия;
  • Патологические состояния, приводящие к обструкции выносящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз устья аорты);
  • Метаболический ацидоз;
  • Гиперкапния;
  • Гипоксия;
  • Гипокалиемия;
  • Заболевания периферических артерий (в том числе атеросклероз, артериальные тромбоэмболии, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно), обморожение конечностей;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Нарушения ритма сердца;
  • Легочная артериальная гипертензия;
  • Сахарный диабет;
  • Бронхиальная астма;
  • Беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Доклинические исследования показали, что допамин при внутривенном введении крысам и кроликам в дозах до 6 мг/кг/сутки не оказывал тератогенного и фетотоксического действия, однако повышал смертность беременных самок крыс. Имеющихся клинических данных недостаточно для оценки фетотоксического и тератогенного действий допамина при его применении во время беременности.

Данные о проникновении допамина через плаценту и об экскреции препарата в грудное молоко отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Избегать болюсного введения препарата.

Препарат вводят внутривенно капельно в виде непрерывной инфузии при помощи соответствующего оборудования (инфузоматов). Дозу препарата и скорость введения устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины артериального давления и реакции пациента на лечение.

Для увеличения диуреза и достижения положительного инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) допамин вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин – область малых доз); при интенсивной хирургической терапии – 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин – область средних доз); при септическом шоке – 750-1500 мкг/мин (10,5-20 мкг/кг/мин – область максимальных доз).

У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин. В отдельных случаях доза, с целью воздействия на артериальное давление, может быть увеличена до 40-50 мкг/кг/мин и более. Если эффект непрерывной инфузии допамина недостаточен, может быть дополнительно назначен норадреналин (норэпинефрин) в дозе 5 мкг/мин (при массе тела пациента около 70 кг).

При возникновении или учащении нарушений сердечного ритма дальнейшее увеличение дозы допамина противопоказано.

Длительность введения препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации состояния пациента отмену препарата производят постепенно.

При применении лекарственного препарата рекомендуется:

  • постепенно уменьшать скорость внутривенной инфузии препарата во избежание развития артериальной гипотензии;
  • уменьшить скорость инфузии при непропорциональном повышении диастолического артериального давления (т.е. при выраженном снижении пульсового давления) и/или уменьшении диуреза. При этом необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

Побочные действия

Классификация Всемирной Организации Здравоохранения нежелательных лекарственных реакций по частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector