Применение пропранолола. Подробная инструкция по применению таблеток пропранолол, список аналогов и отзывы пациентов
ПРОПРАНОЛОЛ
Фармакокинетика
Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы).
Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%).
Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется (T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Пропранолол являются: аритмия, артериальная гипертензия, ИБС, гипертрофическая кардиомиопатия, миокардиодистрофия, нейроциркуляторная дистония, тиреотоксикоз, цирроз печени, абстинентный синдром, мигрень (профилактика), слабость родовой деятельности.
Способ применения
Таблетки Пропранолол принимать внутрь, при гипертензии – 40 мг 2 раза в день, постепенно повышая дозу до 160–480 мг в 2 приема; при стенокардии и мигрени — 20 мг 4 раза в день, затем — до 40 мг на прием; при аритмиях, кардиомиопатии, тиреотоксикозе — по 10–40 мг 3–4 раза в день.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.
Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Пропранолол являются: некомпенсированная сердечная недостаточность, бронхиальная астма, брадикардия, гипотония, расстройства периферического кровообращения, болезнь Рейно, инсулинотерапия, лечение ингибиторами МАО.
Беременность
Применение препарата Пропранолол возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Пропранолол усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина.
Ослабляют гипотензивный эффект НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают.
Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО.
Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Пропранолол: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения
Препарат Пропранолол следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре.
Форма выпуска
Пропранолол – таблетки по 0,01 и 0,04 г и 0,08 г (10, 40 и 80 мг).
0,1% раствор в ампулах по 5 мл;
0,25% раствор в ампулах по 1 мл.
Пропранолол – инструкция по применению
Болезни сердца находятся на первых местах рейтингов всех заболеваний, от которых чаще умирают люди. С ними необходимо бороться, применяя специальные препараты. Одним из комплексных медикаментов для терапии ишемии, стенокардии, последствий инфаркта миокарда является Пропранолол. Он оказывает гипотензивное, антиангинальное и противоаритмическое действия, нормализует работу сердечной мышцы.
Инструкция по применению Пропранолола
Неселективный адреноблокатор Пропранолол (Propranolol) применяется в лечении сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикоза и дистонии. Его можно использовать для терапии гемангиомы. Препарат содержит одноименное действующее вещество, выпускается немецкой фармацевтической компанией Ваймер Фарма и российской фабрикой Вектор.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в форме таблеток, капсулах-депо и растворе, иногда они продаются под другими названиями. Состав медикаментов:
Белые плоскоцилиндрические таблетки
Прозрачная бесцветная жидкость
Концентрация пропранолола, мг
10,40 или 80 на шт.
Тальк, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат кальция, коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза
Блистеры по 10 шт., по 5 блистеров в пачке
Блистеры по 10 шт., по 3 или 5 блистеров в пачке
Ампулы по 1 мл, по 10 ампул в коробке
Механизм действия Пропранолола
Принцип работы препарата основан на неизбирательной блокировке бета-адренорецепторов, снижении образования циклического аденозинмонофосфата и уменьшении поступления ионов кальция в клетку при стимуляции катехоламинами. За счет этого формируется отрицательное инотропное воздействие, снижается сократимость миокарда, становится реже пульс, угнетается возбудимость и проводимость.
Первые сутки лечения Пропранололом устраняется стимулирующее влияние бета-адренорецепторов на скелетную мускулатуру, повышается активность альфа-адренорецепторов. Через три дня приема таблеток эффект возвращается к исходным показателям. Гипотензивное действие лекарства происходит за счет симпатической стимуляции периферических сосудов, снижения чувствительности барорецепторов в дуге аорты, понижения активности ренин-ангиотензивной системы. Стабилизация давления происходит на вторую неделю лечения.
Антиангинальный эффект препарата обеспечивается путем снижения потребностей тканей миокарда в кислороде. Снижение частоты сокращений сердца улучшает перфузию и удлиняет диастолу. Антиаритмическое действие происходит за счет устранением аритмогенных факторов, снижением скорости возбуждения водителей ритма. Угнетение импульсного проведения зафиксировано в антероградном (движении вперед) направлении.
Пропранолол входит в группу антиаритмических лекарств второй группы. Он снижает постинфарктную летальность, предупреждает развитие головных болей, выраженность тремора. Увеличенные дозировки медикамента повышают атерогенные свойства крови, вызывают седативный эффект, повышают тонус бронхов и усиливают сокращение стенок маток на фоне приема лекарств, стимулирующих миометрий.
Показания к применению
Использование препарата имеет широкий спектр показаний. Основными направлениями являются заболевания сердечно-сосудистой системы:
- стенокардия напряжения;
- артериальная гипертония;
- синусовая тахикардия;
- нестабильная стенокардия;
- мерцательная тахиаритмия;
- наджелудочковая тахикардия;
- инфаркт миокарда;
- алкогольная абстиненция;
- желудочковая экстрасистолия;
- эссенциальный тремор;
- тиреотоксический криз;
- диффузно-токсический зоб;
- симпатоадреналовые кризы;
- феохромоцитома;
- тревожность.
Способ применения и дозировка
Таблетки и капсулы принимают перорально, раствор используют парентерально. В зависимости от заболевания отличается доза препарата:
Кратность применения, раз/сутки
Максимальная суточная дозировка, мг
Нарушения сердечного ритма
Постепенно доза увеличивается до 120 мг в 2–3 приема
320 (в тяжелых случаях 640)
При неэффективности доза увеличивается до 80 мг дважды/день или 40 мг трижды/сутки
Капсулы принимаются раз/сутки
1 (10 при неэффективности)
Внутривенно, повтор процедуры через 2 минуты
Стимуляция родовой деятельности
4-6 с интервалами в полчаса
Доза снижается при гипоксии плода, при заболеваниях печени
Профилактика послеродовых осложнений
Дозировка для пожилых людей старше 65 лет не отличается от стандартной, но подбирается с учетом терапевтического эффекта и переносимости препарата. Отменять препарат следует постепенно – в течение двух недель, сокращая на 10–40 мг каждые 5–7 суток. Дозировка медикамента для детей младше 12 лет рассчитывается, исходя из массы тела. Начальная доза составляет 0,5–1 мг на кг веса/сутки, терапевтическая – 2–4 мг на кг массы/сутки в два приема.
Особые указания
Во время лечения Пропранололом необходимо регулярно проверять уровень сахара в крови, следить за давлением, пульсом, электрокардиограммой. В пожилом возрасте необходим контроль за состоянием работы почек. Другие особые указания:
- Перед терапией таблетками или капсулами пациенту с хронической сердечной недостаточностью назначают диуретики, Дигиталис. У курильщиков снижение эффективности лечения снижено.
- При использовании контактных линз следует помнить, что во время терапии снижается выработка слезной жидкости.
- Резкая отмена медикамента у пациентов с тиреотоксикозом не допускается ввиду усиления выраженности симптоматики. Прием Пропранолола на фоне тиреотоксикоза может маскировать признаки заболевания.
- Следует соблюдать осторожность при использовании препарата у пациентов, длительное время принимающих гипогликемические медикаменты ввиду возможного усиления гипогликемии. Также признаки гипогликемии (тахикардия, тремор) могут маскироваться. Следует отменить прием средства при появлении гипергидроза, усиленного потоотделения.
- Активация блуждающего нерва устраняется внутривенным вводом атропина.
- При выявлении у пожилых лиц желудочковой аритмии, атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, гипотонии, тяжелых заболеваний печени, почек, брадикардии дозировка Пропранолола снижается или его прием отменяется. Отмене подлежит терапия и при развитии депрессии.
- Резкая отмена медикамента может вызвать инфаркт миокарда, тяжелую аритмию. Терапия отменяется постепенно в течение 14 дней с понижением дозировки на 25% каждые три дня.
- При беременности и грудном вскармливании назначение препарата носит исключительный характер, при превышении пользы для матери над риском для ребенка. Возможными последствиями приема таблеток становятся выкидыш, преждевременные роды, задержка развития плода, угнетение дыхания, гипогликемия, брадикардия. Во время терапии требуется тщательное наблюдение за плодом и состоянием здоровья женщины. Отмена препарата происходит за 2–3 дня до родов.
- Пропранолол отрицательно влияет на концентрацию внимания и способность управлять транспортными средствами.
- Медикамент отменяют перед анализами на определение катехоламинов, ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
- Пропранолол при гемангиоме у детей и взрослых не используется официально, хотя этот метод показал высокую эффективность и безопасность.
- Во время лечения у человека может обостриться псориаз, повыситься уровень мочевины и активность печеночных трансаминаз. При портальной гипертензии есть вероятность развития печеночной энцефалопатии. При сильном урежении частоты ударов сердца до 50 ударов/минуту требуется уменьшить дозировку средства.
Лекарственное взаимодействие
Пропранолол является сильнодействующим препаратом, поэтому способен влиять на другие медикаменты. Лекарственное взаимодействие:
- При феохромоцитоме лекарство назначается только после приема альфа-адреноблокаторов (Фентоламин, Ницерголин, Пророксан).
- Прием таблеток прекращается за несколько суток до проведения общей анестезии эфиром или хлороформом. Если прием был осуществлен, то пациенту подбирают другой анестетик наименее выраженным отрицательным ионотропным эффектом.
- Медикаменты, снижающие запасы катехоламинов (Резерпин) усиливают воздействие бета-адреноблокаторов, что может привести к брадикардии и артериальной гипотензии.
- Под запретом сочетание медикамента с транквилизаторами, анксиолитиками, нейролептиками, антипсихотиками.
- Комбинация препарата с ингибиторами моноаминооксидазы, психоактивными средствами при курсовой терапии свыше двух недель назначается с осторожностью.
- Длительный прием препарата может сопровождаться приемом сердечных гликозидов (Коргликона, Строфантина).
- Терапия Пропранололом предполагает отказ от внутривенного введения Диалтиазема, Верапамила, приема алкоголя.
- Одновременный прием медикамента с Клонидином требует отмены последнего через несколько дней после прекращения применения первого.
- Экстракты аллергенов для кожных проб и сами аллергены для иммунотерапии при комбинации с препаратом повышают вероятность развития тяжелой аллергии. Рентгенконтрастные медикаменты на основе йода увеличивают вероятность развития анафилаксии. Внутривенный ввод Фенитоина увеличивает кардиодепрессивное действие, приводит к падению кровяного давления.
- Пропранолол повышает концентрацию ксантинов, Лидокаина. Его эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные средства.
- Сочетание с Нифедипином, Гидралазином, Клонидином, гипотензивными средствами, симпатолитиками, диуретиками ведет к падению давления.
- Медикамент удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов, миорелаксантов. При комбинации со снотворными, натипсихотическими, седативными средствами, нейролептиками, тетра-и трициклическими антидепрессантами развивается угнетающее действие на центральную нервную систему.
- Препарат усиливает действие утеротоников, тиреостатиков, подавляет действие антигистаминов. Сочетание с негидрированными алкалоидами спорыньи приводит к патологиям периферического кровообращения.
- Медикамент увеличивает повышение концентрации Фенотиазина.
- Рифампицин сокращает период выведения Пропранолола, Циметидин и Сульфасалазин тормозят его метаболизм.
Побочные действия
Во время терапии лекарством возможно проявление различных побочных эффектов со стороны систем организма. К ним относятся:
- сонливость, утомляемость, кошмары, головокружение, слабость, тремор, парестезия, хромота при синдроме Рейе, депрессия, нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации, астения, головные боли, беспокойство, миастения;
- нарушение зрения, сухость глаз, кератоконъюнктивит;
- аритмия, ортостатическая гипотензия, учащенное сердцебиение, синусовая брадикардия, синдром Рейно, боли в груди и за грудиной, ангиоспазм, похолодание нижних конечностей;
- нарушения вкуса, сухость во рту, тошнота, холестаз, боли в желудке, рвота, нарушения стула, потемнение мочи, метеоризм, гиперсекреция желудочного сока;
- заложенность носа, бронхоспазм, ринит, затруднение дыхания, ларингоспазм;
- гипогликемия при получении инсулина, гипергликемия;
- аллергия, зуд, высыпания на коже, крапивница;
- обострение псориаза, алопеция, усиленное потоотделение, гиперемия кожи, алопеция;
- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипербилирубинемия;
- ослабление либидо;
- боли в спине, артралгия.
Передозировка
Превышение дозы препарата приводит к бронхоспазму, обмороку, цианозу ногтевых пластин, экстрасистолии и брадикардии. У человека наблюдаются судороги, аритмия, резко падает давление, кружится голова, в тяжелых случаях наступает сердечная недостаточность. Лечение передозировки состоит в приеме энтеросорбентов, промывании желудка. При экстрасистолии вводят Лидокаин.
При нарушении атриовентрикулярной проводимости (блокады) внутривенно вводят атропин, при его неэффективности ставят временный кардиостимулятор. При резком падении давления пациента кладут в позу Тренделенбурга (лежа на спине с поднятым по углом 45 градусов тазом). При бронхоспазме вводят бета-адреностимуляторы, при судорогах – Диазепам, при сердечной недостаточности – Глюкагон. При неэффективности мер вводят Эпинефрин, Добутамин, Допамин.
Противопоказания
Медикамент с осторожностью назначается при депрессии, патологиях почек, синдроме Рейно, аллергии, в пожилом и детском возрасте, при тиреотоксикозе. Противопоказаниями приема препарата являются:
- кардиогенный шок;
- AV-блокада;
- кардиомегалия;
- стенокардия Принцметала;
- синусовая брадикардия желудочка;
- синдром слабости синусового узла;
- метаболический ацидоз;
- декомпенсированная форма хронической сердечной недостаточности;
- артериальная гипотония;
- бронхиальная астма;
- псориаз;
- печеночная недостаточность;
- миастения;
- сахарный диабет с кетоацидозом;
- гангрена.
Условия продажи и хранения
Для покупки медикамента требуется рецепт. Лекарство хранится при температуре до +25 градусов в течение пяти лет.
Аналоги Пропранолола
Заменить препарат могут медикаменты на основе того же активного вещества или с подобным терапевтическим действием. К ним относятся:
- Обзидан – индийский дженерик (содержит тот же компонент, но дешевле по цене) в таблетках;
- Пропранолола гидрохлорид – неселективный бета-адреноблокатор в форме субстанции-порошка;
- Опранол – лекарство от аритмии;
- Анаприлин – самый распространенный в аптеках заменитель лекарства, выпускается в таблетках;
- Теномал – содержит тот же активный компонент;
- Индерал – капсулы-ретард с пролонгированным действием.
Цена Пропранолола
В продаже можно встретить только капсулы и таблетки лекарства. Раствор даже из группы заменителей на основе того же активного компонента не продается, а поставляется сразу в больницы. Примерные цены на препараты по Москве составят:
Пропранолол (Propranolol)
Русское название
Латинское название вещества Пропранолол
Химическое название
1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Пропранолол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Пропранолол
Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.
Фармакология
Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС , уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД , почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД .
После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ . Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.
Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ , оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется ( T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.
Применение вещества Пропранолол
Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия ( в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз ( в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.
Ограничения к применению
Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Пропранолол
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.
Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.
Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС , глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО . Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.
Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.
Пути введения
В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.
Меры предосторожности вещества Пропранолол
Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС . При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед .
Особые указания
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
Пропранолол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги
Пропранолол относится к β-адреноблокаторам. Он назначается при высоком давлении и аритмии. Пропранолол запрещено применять у детей и пациенток, кормящих грудью. В период вынашивания плода его можно использовать только когда нет другой альтернативы, так как β-адреноблокатор оказывает негативное воздействие на ребенка.
Лекарственная форма
Таблетки в дозировке по 10 мг и 40 мг.
Описание и состав
Пропранолол относится к неселективным β-адреноблокаторам. После его приема понижается кровяное давление, улучшается функция миокарда, уменьшается частота и сила сердечных сокращений.
Препарат может содержать 10 мг или 40 мг пропранолола.
Фармакологическая группа
Пропранолол относится к неизбирательным бета-адреноблокаторам. Он обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием.
После приема внутрь пропранолол быстро всасывается. До 93% от принятой дозировки связывается с белками. Максимальная концентрация в крови достигается через 60—90 минут после принятия пропранолола. В печени активное вещество подвергается метаболизму. Выводится оно с мочой, период полувыведения может варьировать от 3 до 5 часов.
Показания к применению
для взрослых
Пропранолол применяется при следующих патологиях:
- повышенное давление;
- аритмия;
- ишемическая болезнь сердца;
- феохромоцитома;
- цирроз печени;
- нейроциркуляторная дистония;
- гипертиреоз;
- слабость родовой деятельности;
- гипертрофическая кардиомиопатия;
- дистрофия миокарда;
- тахиаритмия;
- эссенциальный тремор;
- абстинентное состояние.
Пропранолол может применяться для профилактики мигреней.
для детей
Препарат не применяется в педиатрии.
для беременных и в период лактации
Во время беременности пропранолол может применяться только по строгим показаниям. Нужно учитывать, что он может оказывать негативное воздействие на плод вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию, брадикардию.
Пропранолол не совместим с грудным вскармливанием.
Противопоказания
Пропранолол нельзя принимать, если у пациента наблюдаются следующие патологии:
- бронхиальная астма и ХОЛБ;
- тяжелая форма брадикардии;
- нарушение периферического кровообращения;
- артериальная гипотония;
- синоатриальная и атриовентрикулярная блокада;
- синдром Рейно;
- неуточненная и декомпенсированная сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- хронические патологии печени;
- ацидоз;
- острый инфаркт миокарда;
- индивидуальная непереносимость состава медикамента.
Пропранолол нельзя принимать в комплексе с ингибиторами МАО, средствами для наркоза, которые угнетают функцию миокарда, а также на фоне инсулинотерапии.
Применения и дозы
для взрослых
Пропранолол принимает до еды.
Схема терапии подбирается врачом индивидуально, в зависимости от конкретного диагноза.
При повышенном давлении пропранолол назначается по 40 мг дважды в день. Если этой дозировки окажется недостаточно, то его нужно пить по 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в день. Дневная дозировка не должна превышать 320 мг.
Пациентам со стенокардией, нарушением сердечного ритма пропранолол выписывают в начальной дозировке 20 мг 3 раза в день, далее суточную дозировку повышают до 80—120 мг, принять, которую нужно за 2 или 3 раза. Дневная дозировка при этих патологиях не должна превышать 240 мг.
Пациентам с эссенциальным тремором, а также с целью профилактики мигрени β-адреноброкатор выписывают по 40 мг трижды в день.
При тиреотоксикозе пропранолол прописывают в качестве вспомогательного средства по 40 мг 3—4 раза в день.
С целью профилактики повторного инфаркта миокарда лечение начинают между 5 и 21 днем после пережитого инфаркта миокарда. В течение 2—3 дней пропранолол пьется по 40 мг 3 раза в день, далее по 80 мг дважды в сутки. Если необходимо суточная дозировка может быть увеличена до 240 мг.
Пациентам, страдающим нарушением функции печени и почек β-адреноблокатор следует принимать в меньшей дозировке.
При заболеваниях почек может быть увеличен временной интервал между приемом очередной дозы пропранолола.
для детей
Лекарственное средство не назначается лицам моложе 18 лет.
для беременных и в период лактации
Во время терапии пропранолол принимается в минимально эффективных дозировках.
Побочные действия
Прием медикамента может стать причиной следующих побочных эффектов:
- урежение сердцебиения, сердечная недостаточность, понижение артериального давления, АВ-блокада, снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, тромбоцитопеническая пурпура, нарушение периферического кровообращения;
- бессилие, вертиго, головные боли, бессонница, сонливость, кошмарные сновидения, снижение скорости психической и двигательной реакции, депрессивное состояние, эмоциональная лабильность, возбуждение, чрезмерная утомляемость, кратковременная потеря памяти, галлюцинация, дезориентация в пространстве и во времени, слабость, расстройство чувствительности;
- синдром «сухого глаза», нарушение зрения, кератоконъюктивит;
- абдоминальные боли, жидкий стул, запор, тошнота, рвота, нарушение вкуса и функции печени, ишемический колит, тромбоз брыжеечной артерии;
- патологическое выпадение волос, высыпания, зуд, гипергидроз, обострение псориаза, гиперемия кожных покровов, экзантема;
- ларингоспазм, бронхоспазм, фарингит, насморк, заложенность носа, загрудинные боли, кашель, диспноэ, респираторный дистресс-синдром;
- повышение активности печеночных ферментов, уровня лактадегидрогеназы, билирубина, понижение уровня сахара в крови;
- синдром отмены, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, болезнь Пейрони, суставные боли, снижение функции щитовидки, аллергия, волчаночный синдром, лихорадка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При назначении на фоне терапии сахаропонижающих средств возрастает вероятность гипогликемии.
При назначении пропранолола и дигиталиса возможна выраженная брадикардия.
При использовании во время терапии средств для ингаляционного наркоза, галоперидола, повышается вероятность падения артериального давления и угнетение функции миокарда.
Не рекомендуется на фоне приема пропранолола пить амиодарон, верапамил, так как при такой комбинации возрастает риск артериальной гипотензии, брадикардии, асистолии, фибрилляции желудочков, диспноэ.
Гидралазин, дилтиазем повышает содержание пропранолола в крови, что может стать причиной выраженной брадикардии, доксорубицин усиливает каридиотоксичность бета-адреноблокатора.
Пропранолол может повышать концентрацию варфарина, фениндиона, имипрамина в крови.
НПВС могут ослаблять антигипертензивный эффект от β-адреноблокатора, а клонидин наоборот усиливать.
Пропранолол нельзя комбинировать с некоторыми другими лекарственными средствами, поэтому пациент должен сообщить обо всех принимаемых медикаментах.
Особые указания
Во время терапии возможно обострения псориаза.
После длительного лечения дозировку медикамента нужно снижать постепенно под контролем врача.
Пациентам, страдающим феохромоцитомой назначение пропранолола возможно после курса α-адреноблокаторов.
За несколько дней до использования наркоза прием β-адреноблокатора нужно отменить или же подобрать препарат для наркоза у которого минимальный отрицательный инотропный эффект.
Во время терапии следует проявлять осторожность при вождении автомашины.
Передозировка
При превышении рекомендуемых дозировок могут возникнуть следующие признаки отравления медикаментом:
- урежение сердцебиения;
- падение артериального давления;
- головокружение, которое может закончиться обмороком;
- аритмия;
- затруднения дыхания;
- судороги;
- синюшность пальцев и ладоней.
При выраженном урежении сердечного ритма внутривенно вводят атропин, эпинефрин. При их низкой эффективности временно показан кардиостимулятор. Если у пострадавшего наблюдается желудочковая экстрасистолия, то назначают лидокаин. При понижении артериального давления и при отсутствии симптомов отека легких внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при их неэффективности назначают эпинефрин, допамин, добутамин. При возникновении бронхоспазма ингаляционно или парентерально вводят β2-адреномиметики и теофиллина.
Условия хранения
Пропранолол хранится в защищенном от детей, влаги и солнечных лучей месте.
Аналоги
Пропранолол можно заменить на следующие медикаменты:
- Обзидан — оригинальное лекарственное средство содержащее пропранолол. Оно подтвердило свою эффективность в ходе клинических испытаний. Выпускается медикамент в таблетках, которые противопоказаны детям и корящим пациенткам. Во время беременности лекарство можно принимать только в случае, когда польза для матери превышает вред для плода, за 2—3 суток до предполагаемых родов препарат нужно отменить.
- Анаприлин содержит в качестве действующего вещества пропранолол. Выпускается медикамент несколькими компаниями. В продаже препарат бывает в таблетках по 10 мг и 40 мг. Они противопоказаны лицам моложе 18 лет, материям, поддерживающим грудное вскармливание. Во время вынашивания плода его можно прописывать по строгим показаниям.
- Гемангиол содержит в качестве активного вещества пропранолол. Производится лекарство в виде раствора для орального приема, что удобно для пациентов, у которых наблюдаются трудности с проглатыванием таблеток. Гемангиол нельзя прописывать лицам моложе 18 лет, пациенткам кормящим грудью. Во время беременности раствор можно принимать, когда польза для женщины превышает потенциальный вред для плода.
- Эгилок Ретард применяется при тех же патологиях что и пропранолол. Выпускается медикамент в таблетках с замедленным высвобождением активного вещества, что позволяет принимать его 1 раз в день. Прописывать лекарство можно взрослым пациентам, в том числе и женщинам в положении.
Стоимость пропранолола составляет в среднем 13 рублей. Цены колеблются от 11 до 15 рублей.