0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Отравление циклоспорином и его побочные эффекты. Циклоспорин: описание, аналоги, применение, цена, отзывы Определение концентрации циклоспорина в крови

Циклоспорин — отзывы, цена, аналоги, форма выпуска

Циклоспорин – это лекарство, непосредственным образом воздействующее на иммунитет. Оно применяется врачами при трансплантации костного мозга и других органов, так как способствует лучшей приживаемости органов.

Применяется препарат в терапии болезней, связанных с неправильной работой иммунитета, и применяется в том случае, когда другие лекарства не помогают. Запрещено использовать Циклоспорин не под наблюдением специалиста врачебного дела.

Нельзя самостоятельно приобретать данной средство и пользоваться им самовольно без назначения и наблюдения врача, так как могут быть плачевные последствия.

Описание лекарства

Циклоспорин – это лекарство, которое используется в целях подавления иммунной защиты организма.

Снижение уровня иммунитета требуется врачам во время трансплантации органов от одного человека к другому – костного мозга, сердца, почек и других внутренних органов. Так как организм воспринимает трансплантированный орган как чужеродный, то иммунитет старается избавиться от него всеми силами. В таком случае требуется подавить активность иммунитета.

Такие болезни называются аутоиммунными и также требуют вмешательства в работу иммунитета при отсутствии терапевтического эффекта от препаратов, просто устраняющих симптомы. В ходе лечения также устраняются проявления заболевания и значительно сокращается риск рецидива, а время ремиссии продлевается.

Циклоспорин работает по следующему принципу: активный компонент снижает активность образования Т-лимфоцитов (лимфоциты, обеспечивающие клеточный иммунитет и непосредственно взаимодействующие с антигенами), а также активность образования веществ, которые также оказывают участие в защитной работе иммунитета.

Циклоспорин применяется не только в перечисленных областях, но и широко известен среди окулистов. В форме капель препарат помогает справиться с сухим глазом благодаря активизации работы слезной железы, но каким образом это происходит, фармацевты исследуют до сих пор.

Препарат Циклоспорин в форме капель также оказывает сильное воздействие на иммунитет (он улучшает его работу) и устраняет воспалительный процесс. При этом различные неприятные ощущения у пациента пропадают, зрение улучшается, сухость глаз проходит.

Лекарство выпускается в следующих формах:

  • Капсулы различного объема и количества в блистере.
  • Раствор для приема перорально.
  • Раствор для инъекций.
  • Капли глазные Циклоспорин.

Показания к применению

Препарат показан в следующих случаях:

  • Пересадка органов и тканей от донора к реципиенту.
  • Применение в целях профилактики отторжения трансплантированного органа. Циклоспорин можно использовать в комплексе с гормональными препаратами и другими средствами, которые оказывают угнетающее воздействие на иммунитет.
  • Терапия реакции отторжения, появившейся при трансплантации органов.
  • Терапия заболеваний, связанных с неправильной работой иммунной системы. К таким относится атопический дерматит, нейродермит, псориаз, ревматоидный артрит.
  • Используется при заболеваниях глаза, таких как увеит, сухость глаза.

Инструкция по применению

Применять Циклоспорин допускается только в стационарной больнице под наблюдением опытного специалиста.

Принимать требуется внутрь или же внутривенно. Производитель рекомендует изначально отдать предпочтение пероральному приему лекарства, а после сразу перейти на внутривенное ведение.

В профилактических целях для снятия симптомов аллергии врач назначает дополнительно лекарство от аллергии. Продолжительность лечения с помощью внутривенного введения обычно составляет четырнадцать дней, если после пациент продолжил принимать лекарство перорально.

Суточную дозировку врачи обычно делят на два приема. Так как в составе препарата имеются токсические компоненты, то и сдачу на анализ крови требуется делать чаще.

Допускается одновременное применение лекарства Циклоспорин и гормонального препарата. Точную дозировку указывает врач, обычно ее делят на два приема по 2,5 мг/кг, при условии нормальной работы почек. Если терапевтический эффект от препарата не наблюдается, требуется комбинировать его с гормональным препаратом.

Дозировку требуется снижать постепенно.

При псориазе достаточно применять по 2,5 мг/кг в день, но разделить на два приема. Если повышенная вдвое дозировка не дает ожидаемого результата в течение полутора месяца, то требуется отменять прием средства.

Циклоспорин в лечении псориаза

Псориаз также считается аутоиммунным заболеванием.

Циклоспорин оказывает непосредственное влияние на работу иммунитета. Он оказывает иммуносупрессивное или иммунодепрессивное действие, что значит, что лекарство Циклоспорин подавляет работу иммунитета.

В том случае, когда организм воспринимает собственные клетки организма за патологические и иммунитет начинает их уничтожать, что и случается при псориазе, требуется срочно восстанавливать работу иммунитета или прекратить его работу вовсе для скорейшей нормализации. В результате приема Циклоспорин у пациента с псориазом кроме значительного снятия симптомов гораздо снизится риск рецидива и увеличится период ремиссии.

Запрещено при псориазе самостоятельно использовать Циклоспорин. В первую очередь следует обратиться к дерматологу, который согласно индивидуальным особенностям пациента назначит ему схему лечения, лекарство и дозировку. Обычно в начале заболевание отдается предпочтение мазям и кремам, снимающих симптомы псориаза. Позже при отсутствии терапевтического действия назначаются гормональные препараты, и лишь после них допускается вмешательство в работу иммунной системы.

Сколько стоит. О стоимости лекарства

Стоимость варьируется в зависимости от выбранной дозировки и формы выпуска.

Цена на препарат Циклоспорин находится в диапазоне между 280 и 950 рублей, в комплект входит инструкция по применению.

Циклоспорин А стоит около 750 рублей во всех аптеках. Пятьдесят капсул стоят от 1150 до 2000 рублей в московской области. Циклоспорин можно заказать в аптеках, так как найти и купить его даже в крупных городах очень сложно.

Краткий обзор аналогов

Циклоспорин допускается использовать только по назначению врача, так как самовольное применение препарата может принести гораздо больше вреда, чем пользы; аналоги допускается принимать также только после предварительной консультации со специалистом. Они подбираются индивидуально, учитывая особенности организма пациента.

Аналоги по активному компоненту препарата Циклоспорин следующие:

Аналоги по действию:

Противопоказания

Запрещено использовать лекарство в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов в составе.
  • Злокачественные опухоли.
  • Детям до года.
  • Беременным и кормящим противопоказано.

При ветряной оспе, различных вирусных инфекциях, заболеваниях почек и печени, повышенном калии в крови, артериальном давлении,нарушениях обмена веществ следует принимать лекарство очень осторожно.

Во время терапии препаратов проводить вакцинацию запрещено, так как иммунитет подавлен и не сможет справиться даже с ослабленным вирусом.

Из побочных эффектов после приема лекарства Циклоспорин пациенты отмечают нарушение пищеварения (тошнота, рвота, диарея, боли в животе), нарушение работы поджелудочной железы и печени, боли в голове, судороги, нарушение менструального цикла у женщин, анемия, повышение пульса.

При аллергической реакции на состав появляется сыпь, возможны спазмы бронхов. Детям до одного года противопоказано, после года и старшим дозировка рассчитывается исходя из веса. Беременным допускается применение препарата, так как согласно проведенным исследованиям он не оказывает влияние на развитие ребенка, но только по назначению врача и в случае, когда ожидаемая польза больше возможного риска.

Лекарство попадает в грудное молоко, а значит, при кормлении попадает в организм ребенка. Во время терапии лекарством следует отказаться от кормления грудью.

Читать еще:  Прямая кишка человека. Прямая кишка Из какой крупной артерии кровоснабжается прямая кишка

Отзывы о лекарственном препарате

Отзывы о препарате спорные, так как явного эффекта от средства нет – Циклоспорин при псориазе требуется использовать комплексно и под надзором врача.

Алексей, 32 года, Донецк

Впервые начал пользоваться препаратом Циклоспорин около года назад, когда врач прописал мне его взамен одного швейцарского средства. Циклоспорин – это иммуносупрессивное средство. Его используют для угнетения иммунитета человека.

Сначала я не хотел переходить на индийский заменитель моего швейцарского препарата, но по рекомендации врача перешел. Не уверен в качестве и эффекте данного средства, так как пользуюсь дополнительно средствами для наружного лечения.

Симптомы проходят, ремиссия есть, рецидив случился нескоро – это мне понравилось, но об эффекте конкретно сказать не могу и поэтому порекомендовать тоже. Пользуйтесь только тем, что прописывает врач.

Ирина, 40 лет, Пермь

Средство назначил врач. Лечение проходила под строгим контролем, капсулы были в составе комплексного лечения, поэтому много об эффекте сказать не могу. Мне помогло снять симптомы, рецидив не возвращается.

ЦИКЛОСПОРИН

5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
50 шт. — контейнеры пластиковые (1) — пачки картонные.

Иммунодепрессивное средство, циклический ундекапептид. Оказывает избирательное действие на T-лимфоциты. Ингибирует активацию кальцийневрина лимфоцитов в фазе G или G1 клеточного цикла. Таким образом, предотвращается активация Т-лимфоцитов и, на клеточном уровне, антиген-зависимое высвобождение лимфокинов, включая интерлейкин-2 (фактор роста Т-лимфоцитов). Циклоспорин действует на лимфоциты специфично и обратимо. В отличие от цитостатиков не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию фагоцитов.

При прогнозируемом угнетении продукции слезной жидкости у больных с сухим кератоконъюнктивитом считают, что циклоспорин при местном применении (в форме эмульсии) частично действует как иммуномодулятор. Точный механизм действия не установлен. Указано статистически значимое увеличение функциональных показателей слезной железы. Не отмечено увеличения тяжести течения воспалительных заболеваний глаз бактериальной или грибковой природы при местном применении циклоспорина.

При системном применении циклоспорин распределяется главным образом вне кровяного русла. В крови активное вещество присутствует в плазме — от 33% до 47%, в лимфоцитах — от 4% до 9%, в гранулоцитах — от 5% до 12% и в эритроцитах — от 41% до 58%. Связывание с белками плазмы, преимущественно с липопротеинами, составляет 90%. Метаболизируется с образованием около 15 метаболитов. Выводится главным образом с желчью; 6% выводится почками в основном в виде метаболитов и лишь 0.1% — в неизмененном виде. T1/2 из организма составляет приблизительно 19 ч, независимо от дозы и пути введения.

Концентрация циклоспорина во всех отобранных пробах крови после местного применения у взрослых в концентрации 500 мкг/мл 2 раза/сут продолжительностью до 12 мес была ниже определяемого уровня – 0.1 нг/мл. Не отмечено кумуляции циклоспорина в крови при лечении продолжительностью 12 мес путем местного применения в виде глазной эмульсии.

Для системного применения: необходимость подавления иммунитета после трансплантации почек, костного мозга, солидных органов; ревматоидный артрит с высокой степенью активности при резистентности к средствам базисной терапии; тяжелые формы псориаза и атопического дерматита при неэффективности стандартной терапии; нефротический синдром, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит).

Для местного применения: для увеличения продукции слезной жидкости у пациентов с прогнозируемым снижением продукции слезной жидкости вследствие воспалительного поражения глаз, связанного с сухим кератоконъюнктивитом.

Неконтролируемая артериальная гипертензия, острые инфекционные заболевания, злокачественные опухоли (кроме злокачественных опухолей кожи у пациентов с псориазом и атопическим дерматитом), нарушения функции почек (за исключением пациентов с нефротическим синдромом).

Схема лечения зависит от показаний и устанавливается индивидуально. Выбор начальной дозы, а также коррекцию режима дозирования в процессе лечения проводят с учетом клинических и лабораторных параметров, а также значений концентрации циклоспорина в плазме крови, определяемых ежедневно. Суточная доза для приема внутрь составляет 3.5-6 мг/кг.

В конъюнктивальный мешок закапывают по 1 капле глазной эмульсии 2 раза/сут с интервалом 12 ч.

Со стороны пищеварительной системы: возможны ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, тошнота (особенно в начале лечения), рвота, диарея, панкреатит, отек десен, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, парестезии, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Со стороны обмена веществ: повышение концентрации калия и мочевой кислоты в организме.

Со стороны эндокринной системы: чрезмерное оволосение, обратимые дисменорея и аменорея.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечные спазмы, мышечная слабость, миопатия.

Со стороны системы кроветворения: незначительная анемия; редко — тромбоцитопения.

Местные реакции: очень часто — ощущение жжения в пораженном глазе; часто — гиперемия конъюнктивы, выделения из глаз, боль, ощущение инородного тела, зуд, нарушение зрения (чаще всего — нечеткость зрения); часто — аллергические реакции.

При одновременном применении циклоспорина и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков повышается риск развития гиперкалиемии; с антибиотиками группы аминогликозидов, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом — повышается риск развития нефротоксичности; с НПВС — риск возникновения побочных эффектов со стороны почек; с ловастатином или колхицином — повышается риск развития мышечных болей и слабости.

Различные препараты могут повышать или снижать концентрацию циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, участвующих в метаболизме и элиминации циклоспорина. Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в плазме: Эритромицин, кларитромицин, джозамицин, доксициклин, хлорамфеникол, рокситромицин, мидекамицин, кетоконазол, флуконазол (по-видимому, в высоких дозах), итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, пропафенон, амиодарон, карведилол, метоклопрамид; пероральные контрацептивы; даназол; метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол; амиодарон; холиевая кислота и ее производные. Препараты, вызывающие снижение концентрации циклоспорина в плазме: барбитураты, карбамазепин, фенитоин; метамизол, нафциллин, сульфадимидин при его в/в введении; рифампицин, гризеофульвин, тербинафин, октреотид, пробукол, орлистат, троглитазон, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Нypericum perforatum).

Отмечалось, что циклоспорин снижает клиренс преднизолона, а лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию циклоспорина в крови.

Глибенкламид может увеличивать концентрацию циклоспорина в плазме крови в равновесном состоянии.

При одновременном применении циклоспорина с диуретиками повышается риск развития нарушений функции почек; с доксорубицином — увеличение концентрации доксорубицина в плазме крови и повышение его токсичности; с метотрексатом — увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови, повышение частоты развития нефротоксического действия и артериальной гипертензии; с мелфаланом (при в/в введении в высоких дозах) — возможно развитие тяжелой почечной недостаточности; с тенипозидом — уменьшение клиренса тенипозида, увеличение его T1/2, повышение токсичности.

При одновременном применении с варфарином происходит уменьшение эффективности циклоспорина и варфарина.

При применении циклоспорина ингибиторы АПФ, препараты калия, калийсберегающие диуретики повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с эналаприлом возможно развитие острой почечной недостаточности; с нифедипином — усиление гиперплазии десен.

У пациентов, получающих циклоспорин, наблюдается значительное увеличение биодоступности диклофенака, с возможным развитием обратимого нарушения функции почек. Увеличение биодоступности диклофенака связано, по-видимому, с ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

При одновременном применении циклоспорин снижает клиренс преднизолона. При применении преднизолона в высоких дозах возможно повышение концентрации циклоспорина в крови. Метилпреднизолон повышает концентрацию циклоспорина в крови.

При применении цизаприда у пациентов, получающих циклоспорин возможно увеличение его Cmax в плазме крови и скорости всасывания.

Возможно уменьшение клиренса дигоксина, колхицина, ловастатина, правастатина, симвастатина, преднизолона, что может привести к усилению токсических эффектов: гликозидная интоксикация при применении дигоксина и проявления токсичности колхицина, ловастатина, правастатина и симвастатина в отношении мышц, в частности появление мышечных болей, слабости, миозита и, в редких случаях — рабдомиолиз.

Читать еще:  Эпикондилит ортез. Бандаж для лечения эпикондилита локтевого сустава

Ингибиторы АПФ, противовирусные препараты, антибиотики группы аминогликозидов, цефалоспоринов, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, мелфалан повышают нефротоксичность циклоспорина.

При одновременном применении циклоспорина и хинидина и его производных, теофиллина и его производных возможно усиление эффектов хинидина и его производных, теофиллина и его производных.

При применении имипинема в комбинации с циластатином возможно повышение концентрации циклоспорина, что может привести к появлению симптомов нейротоксичности (дрожь, повышенную возбудимость).

При одновременном применении циклоспорина с другими иммунодепрессантами повышается риск развития инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.

Данные о взаимодействии циклоспорина в форме глазной эмульсии отсутствуют. Но при применении глазной эмульсии нельзя исключить взаимодействие, характерное для циклоспорина при системном применении.

В период лечения циклоспорином показан систематический контроль функционального состояния почек и печени, контроль АД, определение концентрации калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), а также определение концентрации липидов в сыворотке (до начала лечения и после первого месяца лечения). Если повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов в крови имеет стойкий характер, дозу циклоспорина следует уменьшить. В случае развития артериальной гипертензии необходимо начать антигипертензивное лечение. При повышении содержания липидов в сыворотке необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы циклоспорина и/или использовании специальной диеты.

Следует избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процессе терапии не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

При одновременном применении с препаратами, которые могут изменять концентрацию циклоспорина в плазме крови, необходимо тщательное мониторирование этой концентрации и соответствующая коррекция режима дозирования.

Не рекомендуется одновременное применение гиполипидемических препаратов типа ловастатина и цитостатиков типа мелфалана.

Циклоспорин (в специальной лекарственной форме) можно применять местно в сочетании с препаратами, содержащими искусственную слезу, между введениями следует соблюдать интервал 15 мин.

У пациентов с нарушением функции почек, печени, с герпесвирусным кератитом в анамнезе не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.

Опыт применения циклоспорина при беременности ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что по сравнению с традиционными методами лечения, циклоспорин не повышает риск отрицательного влияния на течение и исход беременности.

Циклоспорин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях показано, что циклоспорин не оказывает тератогенного действия.

Противопоказан при нарушениях функции почек (за исключением пациентов с нефротическим синдромом). У пациентов с нарушением функции почек не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.

У пациентов с нарушением функции печени не изучено местное применение циклоспорина в офтальмологии.

Циклоспорин (Cyclosporin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Фармакологическое действие

Тормозит развитие реакций иммунитета клеточного типа, в т.ч. реакцию «трансплантат против хозяина», кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, продукцию антител, зависимую от Т-хелперов. Обладает способностью блокировать активацию лимфоцитов в фазах G или G1 клеточного цикла, синтез и высвобождение цитокинов, рост Т-лимфоцитов (интерлейкина-2). Оказывает избирательное действие и не обладает угнетающим эффектом на кроветворение и фагоцитарное звено иммунитета.

Фармакокинетика

Всасывается в кишечнике. Биодоступность — 30%, возрастает в зависимости от длительности лечения и величины дозы. Cmax в плазме достигается через 1–5 ч. Оптимальные концентрации циклоспорина А в крови находятся в интервале от 300 до 800 нг/мл. Распределяется главным образом вне кровяного русла, хотя и обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Проникает в грудное молоко. T1/2 — 19 ч у взрослых и 7 ч у детей. Метаболизируется с образованием 15 метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, в моче обнаруживается в виде метаболитов около 6% дозы.

Показания препарата Циклоспорин

Профилактика и лечение реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации солидных органов (почки, печень, сердце, сердечно-легочный трансплантат, легкие или поджелудочная железа), в т.ч. у больных, ранее получавших другие иммунодепрессанты; профилактика и лечение реакции «трансплантат против хозяина»; аутоиммунные заболевания: эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии при неэффективности обычной терапии или развитии тяжелых побочных эффектов при лечении; увеит Бехчета с рецидивирующими приступами воспаления, в т.ч. сетчатки); нефротический синдром у взрослых и детей, глюкокортикоидозависимый и резистентный к ним, обусловленный патологией сосудистого клубочка (нефропатия минимальных изменений, очаговый и сегментарный гломерулосклероз, мембранозный гломерулонефрит) с целью индукции ремиссии и ее поддержания, а также для поддержания ремиссии, индуцированной глюкокортикоидами, и их последующей отмены; тяжелые формы ревматоидного артрита с высокой степенью активности (в случаях, когда неэффективны классические медленно действующие противоревматические препараты или их применение невозможно); тяжелые формы псориаза, атопического дерматита (при системной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к циклоспорину или его составляющим.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения у беременных ограничен. Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечные спазмы, миопатия, тремор.

У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.

Со стороны органов ЖКТ : гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении возможно развитие структурных изменений в почках (интерстициальный фиброз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.

Прочие: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко — обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Взаимодействие

При одновременном назначении с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии; с аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом, НПВС — риск развития нефротоксичности; с ловастатином — риск возникновения мышечных болей и слабости. Разные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации. Кетоконазол, макролиды ( в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК ( в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин) повышают концентрацию циклоспорина в плазме; барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм при их в/в введении — понижают. При комбинированном применении препаратов необходимо тщательное мониторирование концентрации циклоспорина в крови и изменение дозы Веро-циклоспорина. Циклоспорин понижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами метилпреднизолона повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, при пересадке органов — в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции, затем ежедневно однократно на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях, в т.ч. ревматоидном артрите — 3 мг/кг в 2 приема в течение первых 6 нед . В случае недостаточного эффекта суточную дозу постепенно увеличивают при условии удовлетворительной переносимости. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения — до 12 нед .

Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС .

Читать еще:  Как замедлить процесс старения организма человека. Раннее старение — причины, особенности и способы профилактики

При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта — препарат отменяют).

При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/сут, в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Передозировка

Симптомы: обратимое нарушение функции почек.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Меры предосторожности

Во время лечения необходим систематический контроль функции почек и печени, уровня калия в плазме (особенно у пациентов с нарушением функции почек), до начала и после 1 мес лечения определение концентрации липидов. При стойком повышении концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов следует понизить дозу препарата. При развитии артериальной гипертензии необходимо гипотензивное лечение, при повышении содержания липидов в сыворотке — понижение дозы препарата и/или ограничении поступления жиров с диетой.

Необходимо избегать чрезмерного подавления иммунитета.

В процесс лечения не следует проводить вакцинацию живыми ослабленными вакцинами против эпидемического паротита, кори, краснухи, полиомиелита.

Не рекомендуется одновременное применение с ловастатином, цитостатиками (мелфаланом).

Условия хранения препарата Циклоспорин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Циклоспорин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ЦИКЛОСПОРИН

Фармакокинетика

Конечный T 1/2 при неизмененной функции печени составляет примерно 6,3 часа; у больных с тяжелыми заболеваниями печени — примерно

Показания к применению

Показания при трансплантациях
Трансплантация солидных органов: предотвращения отторжения трансплантатов почки, печени, сердца, комбинированных сердечно-легочного аллотрансплантата, аллотрансплантата легких и поджелудочной железы; лечение отторжения трансплантата у пациентов, ранее получавших лечение другими иммуносупрессивными препаратами.
Трансплантация костного мозга: предотвращения отторжения трансплантата; предотвращения и лечения реакции «трансплантат против хозяина».
Показания, не связанные с трансплантацией
Эндогенный увеит: активный средний или задний увеит, угрожающий потерей зрения, неинфекционной этиологии в случаях, когда альтернативное лечение оказалось неэффективным или неприемлемым; увеит при заболевании Бехчета с повторными обострениями воспаления с распространением на сетчатку глаза.
Нефротический синдром: идиопатический стероидозависимыми или стероидорезистентний нефротический синдром или сегментарный гломерулосклероз у взрослых и детей, не отвечают на традиционную терапию цитостатиками, но только в случае, когда показатели функции почек составляют менее 50% от нормы; индукция или поддержания ремиссии, вызванной кортикостероидами, что делает их отмене.
Ревматоидный артрит: лечения тяжелых форм ревматоидного артрита, когда стандартная специфическая терапия этого заболевания оказалась неэффективной или неприемлемой; псориаз: тяжелые формы псориаза, когда альтернативное лечение оказалось неэффективным или неприемлемым.
Атопическийдерматит: тяжелые формы атопического дерматита, когда альтернативное лечение оказалось неэффективным или неприемлемым.

Способ применения

Курс лечения — до 12 нед.
Для поддерживающей терапии дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата. Возможно комбинирование с малыми дозами глюкокортикоидами и/или НПВС.
При псориазе для индукции ремиссии 2,5 мг/кг/сут в 2 приема, в тяжелых случаях заболевания для быстрого достижения эффекта начальная доза 5 мг/кг (если при применении в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед нет клинического эффекта — препарат отменяют).
При атопическом дерматите начальная доза 2,5 мг/кг/сут, в тяжелых случаях увеличивают до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу постепенно понижают до полной отмены.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: чувство усталости, головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечные спазмы, миопатия, тремор.
У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, нарушения координации движений.
Со стороны органов ЖКТ: гиперплазия кишечника, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит; возможны обратимые нарушения функции печени, повышение концентрации билирубина, печеночных ферментов в крови (выраженность этих нарушений зависит от дозы препарата).
Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке (наблюдаются в течение первых несколько недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении возможно развитие структурных изменений в почках (интерстициальный фиброз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД (особенно у больных после пересадки сердца); анемия (слабо выраженная), лейко-, тромбопения.
Прочие: гинекомастия, дисменорея, гирсутизм, акне, гипертрихоз, гипертрофия десен, появление отеков, увеличение массы тела; гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, редко — обратимое увеличение уровня липидов в сыворотке; развитие инфекционных, злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Циклоспорин являются:
— повышенная чувствительность к циклоспорина или к любым вспомогательных веществ препарата
— нарушение функции почек, за исключением нефротического синдрома и почечной недостаточности, когда в связи с заболеванием наблюдается умеренный рост значений начального уровня креатинина сыворотки крови (не более 200 мкмоль / л у взрослых и не более 140 мкмоль / л у детей), которое улучшается и лечится так, как это разрешено (не более 2,5 мг / кг / сут);
— недостаточно контролируемая артериальная гипертензия;
— недостаточно контролируемые инфекционные заболевания
— наличие в анамнезе уже известных или диагностированных злокачественных новообразований любого типа, за исключением предраковых или злокачественных изменений кожи;
— одновременное применение с такролимусом;
— одновременное применение циклоспорина и розувастатина. Терапию с применением статинов следует временно прекратить пациентам с признаками или симптомами миопатии, а также пациентам у которых имеются факторы риска развития склонности к серьезным поражениям почек, в том числе почечной недостаточности, а также к острому некрозу мышц;
— одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими Hypericum perforatum (зверобой продырявленный)
— одновременное применение с лекарственными средствами, являются субстратами мультиликарського ефлюксного переносчика Р-гликопротеина (Pgp) или органических анионов транспортных белков (ОАТБ), для которых повышение концентрации в плазме крови связано с развитием серьезных побочных реакций и / или побочных реакций, угрожающих жизни, например с бозентана, дабигатрана этексилат и алискиреном.

Беременность

Опыт применения препарата Циклоспорин у беременных ограничен.
Данные, полученные на больных с пересаженными органами, показывают, что в сравнении с традиционными методами лечения, терапия циклоспорином не вызывает повышенного риска отрицательных воздействий на течение и исход беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении Циклоспорина с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии; с аминогликозидами, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом, НПВС — риск развития нефротоксичности; с ловастатином — риск возникновения мышечных болей и слабости. Разные препараты могут повышать или снижать концентрации циклоспорина в плазме за счет подавления или индукции ферментов печени, принимающих участие в метаболизме и элиминации. Кетоконазол, макролиды (в т.ч. эритромицин и джозамицин), доксициклин, пероральные контрацептивы, пропафенон, БКК (в т.ч. верапамил, дилтиазем, никардипин) повышают концентрацию циклоспорина в плазме; барбитураты, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафциллин, сульфадимидин, триметоприм при их в/в введении — понижают. При комбинированном применении препаратов необходимо тщательное мониторирование концентрации циклоспорина в крови и изменение дозы Веро-циклоспорина. Циклоспорин понижает клиренс преднизолона, лечение высокими дозами метилпреднизолона повышает концентрацию циклоспорина в крови.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Циклоспорин: обратимое нарушение функции почек.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и гемоперфузия с использованием активированного угля неэффективны.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Циклоспорин — капсулы мягкие.
Упаковка:
Первичная: по 5 капсул в блистере из фольги алюминиевой.
Вторичная: по 10 блистеров в картонной коробке.

Состав

1 капсула мягкая Циклоспорин содержит циклоспорина 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: этанол; токоферола ацетат; диэтиленгликоля моноэтиловый эфир; олеилмакроголглицериды; масло касторовое полиетоксильована, гидрогенизированное.
Оболочка капсулы: желатин, глицерин, пропиленгликоль, титана диоксид (E 171), железа оксид черный (E 172) (в капсулах по 25 мг и 100 мг).

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector