Моклобемид (moclobemide). Инструкция по применению К какой группе антидепрессантов относится моклобемид

Моклобемид (Moclobemide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Моклобемид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Моклобемид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Моклобемид

Антидепрессант (ингибитор МАО).

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60–80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии — дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . C_mах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40–80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде — менее 1%). Общий клиренс — 20–50 л/ч. Т_1/2 — 1–4 ч.

Показано, что моклобемид частично метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP2D6 . Таким образом, у медленных метаболизаторов (что может быть генетически обусловлено или вызвано приемом препаратов – ингибиторов метаболизма) биотрансформация моклобемида может быть изменена. Результаты двух исследований, проведенных с целью изучения выраженности этого эффекта, позволили предположить, что эффект не имеет большого терапевтического значения из-за наличия множественных альтернативных путей метаболизма и не требует коррекции дозы моклобемида.

Применение вещества Моклобемид

Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях – примерно 1/30 дозы, получаемой матерью.

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.

Источник информации

Побочные действия вещества Моклобемид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.

Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).

Взаимодействие

Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.

Одновременное назначение моклобемида и других антидепрессантов, повышающих концентрацию серотонина, должно проводиться с осторожностью. Это обусловлено тем, что в отдельных случаях наблюдается повышение частоты симптомов, свидетельствующих о серотонинергической гиперактивности (гипертермия, спутанность сознания, повышение рефлексов, миоклонус).

У животных моклобемид усиливает и удлиняет действие опиатов, поэтому при одновременном применении с моклобемидом может потребоваться коррекция дозы этих ЛС .

При одновременном применении ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм мок­лобемида.

Противопоказано одновременное применение моклобемида и селегилина (см. Противопоказания).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Моклобемид

С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.

Антидепрессант широкого спектра действия Моклобемид: инструкция, отзывы

Моклобемид (торговое наименование Аурорикс) относится к антидепрессантам — ингибиторам МАО обратимого воздействия, которые преимущественно воздействуют на МАО типа А.

Отличия от Бефола (оригинальный Российский антидепрессант) только в структуре – в боковой цепи вместе пропильной группы содержится этильная.

Аурорикс является синтетическим препаратом, главный активный компонент – моклобемид. Средство выпускается в форме таблеток в белой оболочке, по 0.15 или 0.3 грамм. В упаковке 30 таблеток.

Фармакологический профиль

Препарат является антидепрессантом, притормаживает метаболизм серотонина, дофамина, норэпинефрина, увеличивает их содержание в ЦНС (центральная нервная система). В связи с наличием антидепрессивного лечебного эффекта улучшает настроение, активизирует внимание, снимает усталость, устраняет дисфорию и психомоторную вялость, восстанавливает эмоциональное состояние и помогает стабилизировать сон.

Идеальный эффект во время приема лекарства появляется при угнетении МАО на 70-80%. Лечебное воздействие препарата заметно уже спустя 1 неделю лечения. Медикамент не оказывает никакого влияния на скорость реакции.

Лечебное воздействие лекарства обусловлено избирательным и обратимым ингибированием моноаминоксидазы четвертого типа. Препарат затормаживает обмен дофамина, норадреналина и по большей степени – серотонина. Как итог, данные неймомедиаторы начинают собираться в синаптической щели. Для обеспечения желаемого антидепрессивного эффекта нужно, чтобы произошло уменьшение выработки МАО примерно на 70%.

Моклобемид помогает повысить настроение, заряжает активностью. Симптомы депрессии отступают, человек становится более эмоциональными и внимательным. Дополнительно купируются признаки социофобии и нормализуется функция сна.

Показания и противопоказания к назначению

Препарат Ауторикс применяется при следующих нарушениях:

Противопоказания к назначению медикамента:

• острые случаи спутанного сознании;
• усиленная чувствительность к активному компоненту;
• детский возраст до 18 лет;
• запрещен совместный прием с Селегилином.

Рекомендуемые дозировки

Начальная доза лекарства должна составлять 300 мг в сутки, выпивается трижды в день после приема пищи. В случае затяжной и сильной депрессии дозу требуется увеличить до 600 мг в день.

Если имеются серьезные проблемы с печеночным метаболизмом, суточную дозу лекарства нужно уменьшить на 30 или 50%.

Минимальная доза средства – 300 мг в день. Максимальная – 600 мг в день.

Возможные побочные реакции

Во время курса терапии возможны следующие негативные реакции со стороны периферической и центральной нервной системы:

• чрезмерное возбуждение;
• беспокойство и неоправданная тревога;
• проблемы со сном;
• страх;
• головные боли;
• проблемы со зрением;
• тремор.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• тошнотные порывы;
• изжога;
• запор;
• боли в желудке;
• чувство заполнения желудка.

Возможны аллергические проявления, такие как крапивница, сыпь, чесотка. Кроме перечисленных отклонений, также возможно усиленное потоотделение.

Особые указания

С особой осторожностью средство нужно принимать пациентам, которые больны тиреотоксикозом.

Из-за ограниченности клинических исследований не нужно использовать Моклобемид пациентам, с шизофренией или другими психиатрическими заболеваниями, если иного не указано в инструкции или же не рекомендовано лечащим врачом. Также следует следить за поведением пациентов, склонных к суициду, особенно в начале лечения.

Лекарство не назначается в детском возрасте, поскольку исследований на эту тему не проводилось.

Кроме того, лекарство оказывает негативное влияние на реакцию. Поэтому во время курса терапии следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления другими механизмами, а также от каких-либо опасных видов работ, на которых требуется постоянная концентрация и повышенное внимание.

Пациентам, у которых в анамнезе присутствует ажитация или психомоторное возбуждение, Аурорикс обычно не назначают или же комбинируют с седативными препаратами.

Необходимо тщательно следить за пациентами со склонностью к суицидальному поведению, симптомами шизофрении или шизоаффективными расстройствами, а также за больными с феохромациотомой и тиреотоксикозом.

При беременности и в период кормления грудью медикамент назначают в крайних случаях, взвесив все плюсы и минусы такого лечения.

Лекарственное взаимодействие

Во время терапии не рекомендуется употреблять пищевые продукты с большим содержанием тирамина в составе. При совместном использовании средства с Циметидином стандартную дозу необходимо снизить в 2 раза.

Не допустимо использовать Аурорикс в комплексе с Селегилином, а также ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед использованием Моклобемида после окончания курса терапии ингибиторами обратного захвата серотонина, нужно следовать некому интервалу, который будет равен пяти периодам полувыведения СИОЗС из организма.

Препарат не нужно принимать вместе с декстрометорфаном, который присутствует в составе многих средств против кашля.

Также необходимо избегать совместного использования Аурорикса с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаналамином. С большой осторожностью использовать вместе со средствами, которые могут увеличить уровень серотонина в организме,- с морфином, фентанилом.

Применение Аурорикса помогает улучшить и продлить действие адреностимуляторов, Ибупрофена и опиатов. Моклобемид повышает сосудосуживающий эффект тирамина, который содержится в продуктах питания, поэтому его желательно убрать из рациона.

Не следует сочетать средство с Кломипрамином, поскольку увеличиться шанс серьезных реакций со стороны ЦНС. Терапия трициклическими антидепрессантами может быть проведена сразу же после отмены приема Аурорикса.

Декстрометорфан увеличивает риск развития серьезных побочных эффектов со стороны ЦНС.

Точка зрения

Чаще всего Аурорикс принимают пациенты с софиофобией либо депрессией, и судя по отзывами некоторые весьма довольны результатом, но находятся и те, которые не увидели должного лечебного эффекта.

Использую средство по 400 мг в день. Не чувствую сонливость и апатию, как мне кажется он больше серотониновый. Какой-то сверх мотивации к чему-либо пока не замечаю. Но в общем чувствую себя немного лучше.

Алексей, 31

Примерно 3 года лечилась им от социофобии. Лучше стало, социализация вроде как удалась. 2 года уже не использую, но хуже не стало.

Алина, 21

Условия продажи и хранения

Аурорикс нельзя найти в аптеках Российской Федерации, купить лекарство можно только через интернет. Для приобретения необходим рецепт.

Цена упаковки лекарства на 30 таблеток по 300 мг активного вещества составляет примерно 2 000 рублей или 800 гривен.

Хранить средство следует в сухом месте без доступа солнечных лучей при прохладной температуре (не выше 25 градусов). Обязательно прятать от детей.

MOCLOBEMIDE (МОКЛОБЕМИД)

Фармакологическое действие

Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

Фармакокинетика

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. C_max в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. V_d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C_max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T_1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс – около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% – в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата МОКЛОБЕМИД

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко – спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях – приблизительно 1/30 материнской дозы.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.

Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.

Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.

В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.

При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.

Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.

Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.

Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.

В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном – повышение C_max в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином – описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой – возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином – повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном – повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом – возможно развитие серотонинового синдрома.

При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.

Моклобемид
Moclobemide

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.:Aurorixi 0,1
D.t.d. N.30 in tab
S. По 1 таблетке 3 раза в день

Фармакологическое действие

Антидепрессант обратимый ингибитор МАО-А. Тормозит метаболизм норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их концентрации в ЦНС. Моклобемид улучшает настроение и психомоторную активность, способствует ослаблению таких симптомов, как дисфория, нервное истощение, заторможенность и пониженная способность к концентрации внимания.

Эти эффекты препарата проявляются в большинстве случаев в течение 1-й нед лечения. Несмотря на то, что моклобемид не обладает седативным свойством, он улучшает сон больных уже через несколько суток после начала лечения. Моклобемид не оказывает влияния на скорость реакции.

Способ применения

Для взрослых: Применяется внутрь, после еды.

Начальная доза 300 мг в день, в два или три приема.

При тяжелой депрессии доза по необходимости может быть увеличена до 600 мг в день. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.

При серьезных нарушениях печеночного метаболизма суточную дозу моклобемида следует понизить до половины или одной трети.

Минимальная доза: 1 таблетка х 2 раза в день = 300 мг.

Средняя доза: 2 таблетки утром + 1 таблетка днем = 450 мг.

Максимальная доза: 2 таблетки х 2 раза в день = 600 мг.

Показания

Социофобия и депрессии различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические).

Противопоказания

Препарат противопоказан при острых случаях спутанности сознания, повышенной чувствительности к препарату. Нельзя применять препарат в детском возрасте.

Не рекомендуется при беременности и лактации.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, ажитация, расстройство сна, раздражительность, тревога, парестезия, спутанность сознания, нечеткость зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, сухость во рту, диарея/запор, чувство переполненного желудка.

Другое: кожные высыпания, дизартрия, апатия, амнезия, дизурия, брадикардия, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, гипергидроз.

Форма выпуска

Таблетки по 150 и 300 мг.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Моклобемид” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.