Допамин инструкция по применению в ампулах. Допамин, концентрат для приготовления раствора для инфузий (ампулы)

Дофамин (Dofamine)

Действующее вещество:

Фармакологические группы

Инструкция по медицинскому применению

Дофамин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-000444

Дата последнего изменения: 28.09.2017

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл содержит:

Допамина гидрохлорид – 5 мг

Натрия дисульфит – 1мг

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0

Вода для инъекций до 1 мл

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл содержит:

Допамина гидрохлорид – 10 мг

Натрия дисульфит – 2 мг

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0

Вода для инъекций до 1 мл

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл содержит:

Допамина гидрохлорид – 20 мг

Натрия дисульфит – 2,5 мг

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0

Вода для инъекций до 1 мл

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл содержит:

Допамина гидрохлорид – 40 мг

Натрия дисульфит – 5 мг

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0

Вода для инъекций до 1 мл

Фармакологическая группа

Кардиотоническое средство негликозидной структуры.

Фармакодинамика

Возбуждает дофаминовые, бета-адренорецепторы (в низких и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.

В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) допамин действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Оказывает положительное инотропное действие. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) допамин стимулирует постсинаптические бета₁-адренорецепторы, оказывает положительный инотропный эффект (за счет усиления контрактильной функции миокарда) и увеличивает сердечный выброс. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. Стимуляция бета₂-адренорецепторов незначительна или отсутствует, поэтому общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Периферический кровоток может незначительно уменьшаться, мезентериальный кровоток усиливается.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) допамин преимущественно стимулирует альфа₁-адренорецепторы, вызывает повышение ОПСС, увеличение частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.

Начало терапевтического эффекта – в течение 5 мин на фоне внутривенного введения.

После прекращения введения эффект сохраняется в течение 10 мин.

Новорожденные и дети младшего возраста более чувствительны к вазоконстрикторному действию допамина, чем взрослые.

Фармакокинетика

Допамин вводится только внутривенно. Около 25% введенной дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме (объем распределения у взрослых 0,89 л/кг), частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови – 50%.

Допамин быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов – гомованилиновой кислоты (ГВК) и 3,4-дигидроксифенилацетата. Период полувыведения допамина (Т_1/2) – взрослые: из плазмы крови – 2 мин, из организма – 9 мин. Суммарный клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/час. Выводится почками: 80% дозы – в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах – в неизмененном виде.

У детей младше 2-х лет клиренс допамина увеличен вдвое по сравнению со взрослыми. У новорожденных отмечается значительная вариабельность клиренса допамина (5-11 мин, в среднем 6,9 мин). Явный объем распределения у новорожденных составляет 1,8 л/кг.

Показания

• Шок различного генеза: кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (после восстановления объема циркулирующей крови);
• Острая сердечно-сосудистая недостаточность;
• Синдром «низкого минутного объема кровообращения» у кардиохирургических пациентов;
• Тяжелая артериальная гипотензия.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к сульфитам), а также к другим симпатомиметикам;
• Тиреотоксикоз;
• Феохромоцитома;
• В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для общей анестезии;
• При некорригированных суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмиях (в т.ч. при тахисистолической фибрилляции предсердий) и при фибрилляции желудочков;
• Закрытоугольная глаукома;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Гиповолемия;
• Патологические состояния, приводящие к обструкции выносящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз устья аорты);
• Метаболический ацидоз;
• Гиперкапния;
• Гипоксия;
• Гипокалиемия;
• Заболевания периферических артерий (в том числе атеросклероз, артериальные тромбоэмболии, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно), обморожение конечностей;
• Острый инфаркт миокарда;
• Нарушения ритма сердца;
• Легочная артериальная гипертензия;
• Сахарный диабет;
• Бронхиальная астма;
• Беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Доклинические исследования показали, что допамин при внутривенном введении крысам и кроликам в дозах до 6 мг/кг/сутки не оказывал тератогенного и фетотоксического действия, однако повышал смертность беременных самок крыс. Имеющихся клинических данных недостаточно для оценки фетотоксического и тератогенного действий допамина при его применении во время беременности.

Данные о проникновении допамина через плаценту и об экскреции препарата в грудное молоко отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Избегать болюсного введения препарата.

Препарат вводят внутривенно капельно в виде непрерывной инфузии при помощи соответствующего оборудования (инфузоматов). Дозу препарата и скорость введения устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины артериального давления и реакции пациента на лечение.

Для увеличения диуреза и достижения положительного инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) допамин вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин – область малых доз); при интенсивной хирургической терапии – 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин – область средних доз); при септическом шоке – 750-1500 мкг/мин (10,5-20 мкг/кг/мин – область максимальных доз).

У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин. В отдельных случаях доза, с целью воздействия на артериальное давление, может быть увеличена до 40-50 мкг/кг/мин и более. Если эффект непрерывной инфузии допамина недостаточен, может быть дополнительно назначен норадреналин (норэпинефрин) в дозе 5 мкг/мин (при массе тела пациента около 70 кг).

При возникновении или учащении нарушений сердечного ритма дальнейшее увеличение дозы допамина противопоказано.

Длительность введения препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации состояния пациента отмену препарата производят постепенно.

При применении лекарственного препарата рекомендуется:

• постепенно уменьшать скорость внутривенной инфузии препарата во избежание развития артериальной гипотензии;
• уменьшить скорость инфузии при непропорциональном повышении диастолического артериального давления (т.е. при выраженном снижении пульсового давления) и/или уменьшении диуреза. При этом необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

Побочные действия

Классификация Всемирной Организации Здравоохранения нежелательных лекарственных реакций по частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Допамин

Допамин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dopamine

Код ATX: C01CA04

Действующее вещество: Допамин (Dopamine)

Производитель: ООО Озон Фарм, Россия

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 53 руб.

Допамин – кардиотонический и гипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, слегка окрашенная или бесцветная жидкость (по 5 мл в стеклянных бесцветных ампулах, в контурной ячейковой упаковке или картонной трее по 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки или треи; по 5 или 10 ампул в картонной коробке или пачке).

Действующее вещество Допамина – допамина гидрохлорид, в 1 мл – 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг.

Вспомогательные компоненты: хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М (до pH 3,5-4,0), натрия дисульфит, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Допамин обладает диуретическим, гипертензивным и кардиотоническим действием. При введении в терапевтических дозах он способствует стимуляции дофаминовых рецепторов, в больших – приводит к возбуждению бета-адренорецепторов, а в высоких – к активизации и альфа-, и бета-адренорецепторов. Допамин обеспечивает высвобождение норадреналина в адренергических синапсах. Вещество оказывает благоприятный инотропный эффект, улучшает периферический кровоток (особенно при шоковых состояниях), незначительно повышает частоту сердечных сокращений, селективно расширяет почечные артерии, увеличивает потребность миокарда в кислороде, повышает артериальное давление и общее периферическое сосудистое сопротивление. Стимуляция почечного кровотока обуславливает интенсификацию почечной фильтрации, способствует натрийурезу и диурезу.

Фармакокинетика

Допамин плохо всасывается из ЖКТ, поэтому используется только для внутривенного введения. После парентерального введения вещество широко распределяется по организму, однако не проникает через гематоэнцефалический барьер в значимых концентрациях. Допамин с высокой скоростью метаболизируется в плазме крови, почках и печени с помощью катехол-О-метилтрансферазы и моноаминоксидазы до неактивных метаболитов.

Примерно 25% дозы поглощается нейросекреторными везикулами (адренергические нервные терминали), где осуществляется гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Период полувыведения из плазмы составляет 2 минуты. Допамин выводится через почки: 80% введенной дозы – в качестве метаболитов (на протяжении 24 часов), в незначительных концентрациях – в неизмененном виде. Терапевтический эффект наблюдается через 5 минут после проведения инфузии, продолжительность действия составляет менее 10 минут после введения.

Показания к применению

• Острая форма сердечно-сосудистой недостаточности различной этиологии;
• Кардиогенный, анафилактический, инфекционно-токсический, гиповолемический (после восстановления объема циркулирующей крови), послеоперационный шок;
• Артериальная гипотензия;
• Синдром низкого сердечного выброса у пациентов кардиохирургии;
• Повышение диуреза при отравлениях.

Противопоказания

• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Феохромоцитома;
• Фибрилляция желудочков;
• Индивидуальная непереносимость допамина.

C осторожностью рекомендуется назначать Допамин больным с нарушением сердечного ритма (тахиаритмия, желудочковая аритмия, фибрилляция предсердий), гиповолемией, метаболическим ацидозом, инфарктом миокарда, гиперкапнией, гипертензией в малом круге кровообращения, гипоксией, тиреотоксикозом, гиперплазией предстательной железы, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой, окклюзионными заболеваниями сосудов (включая отморожение, тромбоэмболию, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, диабетический эндартериит, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к дисульфиту в анамнезе); в период беременности и грудного вскармливания; в возрасте до 18 лет.

Инструкция по применению Допамина: способ и дозировка

Готовый раствор Допамина вводят внутривенно капельно.

Режим дозирования и период применения назначает врач на основании клинических показаний индивидуально с учетом величины артериального давления (АД), реакции больного на препарат, степени тяжести шока.

Для повышения сократимости миокарда и диуреза рекомендованная доза Допамина составляет 0,1-0,25 мг/мин, при необходимости воздействия на АД дозу поднимают до 0,3-0,5-0,7 мг/мин. Для взрослых пациентов максимальная доза не должна превышать 1,5 мг/мин.

Детям назначение производится с учетом веса ребенка – по 0,004-0,006 мг на 1 кг в минуту.

Применение Допамина может длиться до 28 дней.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: снижение или повышение АД, брадикардия или тахикардия, боли за грудиной, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке, вазоспазм; при высоких дозах – наджелудочковая или желудочковая аритмия;
• Нервная система: более часто – головная боль; менее часто – двигательное беспокойство, тревожность, тремор пальцев рук;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой – бронхоспазм, шок;
• Обмен веществ: полиурия;
• Местные реакции: некроз кожи и подкожной клетчатки при попадании раствора под кожу;
• Прочие: менее часто – азотемия, одышка, пилоэрекция; редко – полиурия (при терапии в низких дозах).

Передозировка

Диапазон применяемых терапевтических доз Допамина достаточно широк (2–20 мкг на 1 кг массы тела в минуту, максимальная доза может достигать 50 мкг на 1 кг массы тела в минуту), поэтому сделать однозначный вывод о том, какой должна быть токсическая доза для возникновения симптомов передозировки, невозможно. Признаками передозировки являются: тошнота, рвота, боли в области живота, боли в области грудной клетки, значительная артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, в единичных случаях – острый инфаркт миокарда, цианоз или бледность ладоней либо ступней, бессонница, тревожность.

В этом случае незамедлительно отменяют Допамин и проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Применение Допамина при гиповолемии можно начинать только после компенсации объема циркулирующей крови.

Введение раствора необходимо сопровождать тщательным контролем частоты сердечных сокращений, АД, электрокардиографии, величины диуреза, давления в легочной артерии, ударного объема сердца, давления наполнения желудочков, центрального венозного давления.

При снижении диуреза необходимо снизить дозу допамина.

При одновременном применении ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) дозу допамина требуется сократить в 10 раз.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Допамин назначают только в случаях, если потенциальная польза лечения для матери значительно превышает возможные риски для плода.

Сведения о проникновении вещества в грудное молоко отсутствуют. Если Допамин применяется в ситуациях, представляющих непосредственную угрозу для жизни, кормление ребенка грудью не считается противопоказанием к применению лекарственного средства.

При нарушениях функции почек

У больных с дисфункциями почек Допамин применяют строго по показаниям и с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Допамина:

• Диуретики: усиливают мочегонный эффект препарата;
• Фуразолидон, селегилин, прокарбазин и другие ингибиторы МАО, гуанетидин: могут усиливать длительность и интенсивность кардиостимулирующего и прессорного эффекта допамина;
• Октадин: повышает симпатомиметическое действие допамина;
• Циклопропан, энфлуран, хлороформ, галотан, метоксифлуран, изофлуран и другие ингаляционные средства для общей анестезии (производные углеводородов): повышают риск появления тяжелых нарушений сердечного ритма;
• Гормоны щитовидной железы: могут усиливать свое действие и действие допамина;
• Леводопа: повышается вероятность развития аритмий;
• Бета-адреноблокаторы, производные бутирофенона: снижают действие допамина;
• Кокаин и другие симпатомиметики: усиливают кардиотоксический эффект препарата;
• Сердечные гликозиды: могут способствовать увеличению риска развития нарушений сердечного ритма;
• Окситоцин, эргометрин, метилэргометрин, эрготамин: повышают вазоконстрикторный эффект, риск появления ишемии и гангрены, тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до угрозы внутричерепного кровоизлияния;
• Мапротилин и другие трициклические антидепрессанты: усиливая действие допамина, могут вызвать развитие аритмии, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии;
• Фенитоин: повышается риск развития тяжелой артериальной гипотензии;
• Гуанетидин, гуанадрел, метилдопа, алкалоиды раувольфии: снижается их гипотензивный эффект.

Согласно инструкции, Допамин снижает антиангинальное действие нитратов, а те, в свою очередь, уменьшают прессорный эффект симпатомиметиков, повышая риск развития артериальной гипотензии.

Раствор Допамин несовместим с окислителями, солями железа, щелочными растворами, тиамином.

Аналоги

Аналогами Допамина являются: Допмин, Допамин Джулини, Допамин Солвей 50, Допамин Солвей 200, Допекс инъекции, Допамина гидрохлорид, Дофамин-Дарница, Дофамин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Допамине

В настоящее время отзывы о Допамине встречаются крайне редко. В основном его используют в условиях стационара, пациенты отзываются о лечении препаратом положительно. Побочные эффекты наблюдаются исключительно при введении высоких доз.

Цена на Допамин в аптеках

Средняя цена на Допамин в ампулах 5 мг/мл составляет 78–125 рублей в зависимости от аптеки и региона продаж. Приобрести Допамин в ампулах 40 мг/мл можно за 204–250 рублей (цены приведены за упаковку, содержащую 10 ампул).

Допамин (4%)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4% 5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – допамина гидрохлорид 40.00 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамин-стимуляторы. Допамин

Код АТХ C01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Вводится только внутривенно.

Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Допамин метаболизируется в 3,4-дигидроксифенилуксусную и 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную кислоты, которые быстро выводятся с мочой.

Период полувыведения препарата (T1/2) из плазмы составляет приблизительно 2 мин.

Фармакодинамика

По химическому происхождению допамин является предшественником биосинтеза норадреналина и оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, а в больших дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы.

Под влиянием препарата повышается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и систолическое артериальное давление, усиливается сила сердечных сокращений, увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений практически не изменяется. Повышается потребность миокарда в кислороде, но в связи с увеличением коронарного кровотока также обеспечивается и повышенная доставка кислорода.

В низких дозах (0,5-2 мкг/кг/мин) оказывает влияние в основном на дофаминовые рецепторы. Расширяет мезентериальные, мозговые, коронарные сосуды, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез и выведение натрия из организма.

В интервале средних доз (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует β1-адренорецепторы, чем вызывает положительный инотропный эффект, увеличивает минутный объем кровообращения.

В дозах 10 мкг/кг/мин и более оказывает влияние на α1-адренорецепторы, увеличивает ОПСС, суживает почечные сосуды, повышает артериальное давление, снижает диурез.

После прекращения введения эффект продолжается не более 5-10 минут.

Показания к применению

– синдром “низкого сердечного выброса” при острой сердечно-сосудистой

недостаточности (кардиогенный шок), травматическом, послеоперационном (у кардиохирургических больных), инфекционно-токсическом, гиповолемическом (только после восстановления объема циркулирующей крови) шоках

Способ применения и дозы

Препарат строго применяют по назначению врача в условиях стационара!

Вводят внутривенно, капельно. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на лечение. Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента. Продолжительность инфузий зависит от индивидуальных особенностей пациента и тяжести состояния. После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.

Правила приготовления раствора

Для разведения препарата используют 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера-лактата.

Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием.

Не рекомендуется разводить препарат в щелочных растворах (5% натрия бикарбонат), так как происходит инактивация допамина.

Для того чтобы приготовить раствор для в/в инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.

Раствор по возможности следует вводить в крупные вены.

Начальная скорость инфузии составляет 2-5 мкг/кг в мин., может быть увеличена постепенно от 5 до 10 мкг/кг/мин до оптимальной дозы 50 мкг/кг/мин.

Инфузию проводят непрерывно в течение от 2-3 часов до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг. Действие препарата наступает быстро и заканчивается через 5-10 мин после окончания введения.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, беспокойство, чувство страха, тремор, пилоэрекция

Со стороны органов чувств: мидриаз

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной, повышение артериального давления, ангинальная боль, стенокардия, развитие эктопических сердечных систол, гипотензия, спазм периферических артерий, вазоконстрикция, нарушение сердечной проводимости, брадикардия, расширение QRS-комплекса, желудочковая экстрасистолия, желудочковая аритмия

Со стороны мочеполовой системы: полиурия

Со стороны дыхательной системы: диспноэ

Метаболические нарушения: азотемия

Аллергические реакции: гиперемия, зуд, ощущение жжения кожи, у больных бронхиальной астмой – бронхоспазм, нарушение сознания, шок.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу – некрозы кожи, подкожной клетчатки. Также возможно развитие периферической ишемической гангрены у пациентов с уже существующими сосудистыми расстройствами.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к допамину или к другим симпатомиметикам

– доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями

– тахиаритмии и фибрилляция желудочков

– идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз

– совместное назначение с циклопропаном и галогенсодержащими

средствами для наркоза

– гиповолемия

– выраженный стеноз устья аорты

– гипертензия в «малом» круге кровообращения

– окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение)

– бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту)

-детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Симпатомиметики, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

Допамин ослабляет гипотензивное действие гуанетидина.

Допамин может усилить диуретический эффект мочегонных средств.

Анестезирующие препараты, трициклические антидепрессанты потенцируют риск развития побочных кардиальных эффектов.

Совместное применение с циклопропаном или ингаляционными галогенизированными углеводородами для общей анестезии увеличивает риск развития аритмии.

Одновременное применение с препаратами алкалоидов спорыньи увеличивает риск развития периферического некроза и гангрены за счет сосудосуживающего эффекта.

Препараты щитовидной железы снижают положительное хронотропное действие допамина.

Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения).

Нежелательно применение селигина (препарата, применяемого при болезни Паркинсона) одновременно с допамином.

Допамин снижает эффекты а- и β-адреноблокаторов (пропранолол, метопролол).

Ингибиторы катехин-о-метилтрансферазы (КОМТ), например: энтакапон, могут потенциировать хронотропные и аритмогенные эффекты катехоламинов, включая допамин. Пациенты, получавшие терапию энтакапоном за 1-2 дня до введения допамина, должны получать более низнкие дозы препарата.

При одновременном введении добутамина может наблюдаться более выраженное повышение артериального давления, однако давление наполнения желудочков сердца при этом снижается или остается неизменным.

Допамин снижает антиангинальное влияние нитратов, антигипертензивное действие а- и β-адреноблокаторов и других гипотензивных препаратов.

Допамин можно сочетать с назначением сердечных гликозидов, а также диуретических средств (фуросемид и других).

При гиповолемическом шоке допамин сочетают с введением плазмы, плазмозаменителей или крови.

Допамин несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), поэтому его нельзя смешивать с щелочными растворами (pH выше 7), например: гидрокарбонат натрия.

Алтеплаза и амфотерицин В нестойки при на наличии допамина.

Известна физико-химическая несовместимость с нижеперечисленными веществами: ацикловир, альтеплаза, амикацин, амфотерицин Б, ампициллин, цефалотин, дакарбазин, теофиллин, этиленамин (эуфиллин), кальциевый раствор теофиллина (кальциевый раствор эуфиллина), фуросемид, гентамицин, гепарин, соли железа, нитропруссид натрия, бензилпенициллин, тобрамицин, окислители, тиамин (способствует разрушению витамина B1).

Особые указания

Допамин не следует вводить внутриартериально и в виде болюсной инъекции. Для снижения риска экстравазации по возможности раствор следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9% раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.

Перед введением больным, находящимся в состоянии шока должна быть скоррегирована гиповолемия введением плазмы и др. кровезамещающих жидкостей.

Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, минутного объема крови, артериального давления, ЭКГ.

Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения артериального давления, чрезмерное повышение диастолического артериального давления или появление аритмии указывают на необходимость уменьшения дозы допамина или прекращения инфузии.

В связи с тем, что препарата улучшает атриовентрикулярную проводимость, больным с мерцательной аритмией до начала лечения допамином необходимо назначить препараты дигиталиса.

Назначение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг, а при обнаружении признаков периферической ишемии следует немедленно прекратить введение препарата). То же относится к больным с ДВС-синдромом.

Препарат содержит натрия метабисульфит, который может вызвать аллергическую реакцию (бронхоспазм, анафилаксию) у предрасположенных лиц.

Распространенность гиперчувствительности к сульфитам в общей популяции низкая и чаще встречается у лиц с наличием в анамнезе бронхиальной астмы или атопического дерматита.

Скорость инфузии препарата следует постоянно корректировать в зависимости от изменений состояния больного, диуреза, уровня артериального давления и сердечного выброса. При стабилизации функции сердца и артериального давления может оказаться необходимым снизить дозы с целью обеспечения оптимального мочевыделения.

При прекращении инфузии может возникнуть необходимость в постепенном снижении дозы допамина в виду опасности возникновения артериальной гипотензии.

Применение в педиатрии

Данные по безопасности и эффективности применения допамина у детей отсутствуют, в связи с этим не рекомендуется назначать его в педиатрической практике.

Беременность и период лактации

Нет данных о безопасности применения допамина у беременных, в связи с этим в период беременности препарат следует применять только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не применяется с учетом показаний к применению и коротким периодом полураспада.

Передозировка

Симптомы: резкое повышение артериального давления, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.

Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности рекомендуются альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении артериального давления) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях сердечного ритма).

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в ампулы нейтрального стекла с точкой разлома или без нее, или с кольцом разлома, или стерильные ампулы шприцевого наполнения.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосред­ственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках поме­щают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку из картона) помещать в коробки из картона. В каждую коробку по числу упако­вок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государствен­ном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Допамин

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит – 5 мг, хлористоводородной кислоты раствор 0.1 М – до pH 3.5-4.0, вода д/и – до 1 мл.

5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – треи картонные (1) – пачки картонные.
5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – треи картонные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.

В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические β₁-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция α₁-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.

Начало терапевтического эффекта – в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.

Фармакокинетика

После в/в введения широко распределяется в организме, частично проникает через ГЭБ. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Кажущийся V_d – 0.89 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 50 %. Быстро метаболизируется в печени, почках и плазме МАО и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов – гомованилиновой кислоты и 3,4-дигидроксифенилацетата. T_1/2 из плазмы – около 2 мин, из организма – около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы (менее 10%) выводится в неизмененном виде.

Показания

Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина.

С целью повышения сократимости миокарда вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин.

При интенсивной хирургической терапии вводят в дозе 300-700 мкг/мин; при септическом шоке – в дозе 750-1500 мкг/мин.

С целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более, или при постоянной дозе допамина дополнительно назначают норадреналин.

Длительность применения устанавливается индивидуально. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену допамина производят постепенно.

При возникновении нарушений сердечного ритма, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, ощущение сердцебиения, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах – желудочковая или наджелудочковая аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.

Со стороны обмена веществ: полиурия.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой – бронхоспазм, шок.

Местные реакции: при попадании допамина под кожу – некрозы кожи, подкожной клетчатки, возможно развитие гангрены.

Прочие: одышка, азотемия, пилоэрекция, при введении в низких дозах – полиурия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к допамину; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, тиреотоксикоз; тахиаритмия, фибрилляция желудочков сердца, закрытоугольная глаукома; одновременное применение циклопропана и производных углеводорода для проведения ингаляционной анестезии, алкалоидов спорыньи; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: гиповолемия, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), выраженный стеноз устья аорты, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, артериальная гипотензия в “малом” круге кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов (в .ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), сахарный диабет; беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Особые указания

Допамин улучшает предсердно-желудочковую проводимость, поэтому пациентам с мерцательной аритмией перед применением допамина следует ввести сердечные гликозиды; гипоксия, гиперкапния и ацидоз снижают эффективность допамина, увеличивая вероятность развития побочных эффектов.

Перед введением допамина пациентам, находящимся в состоянии шока, следует скорригировать гиповолемию введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузию следует проводить под контролем диуреза, минутного объема крови, АД, ЭКГ, ЧСС. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость снижения дозы допамина. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обуславливать возникновение головной боли, аритмии, рвоты и других проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.

Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить допамин в крупные вены.

Применение допамина на фоне облитерирующих заболеваний периферических сосудов и/или синдрома дессиминированного внутрисосудистого свертывания в анамнезе могут вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение допамина следует немедленно прекратить).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками усиливается мочегонное действие допамина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.

Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).

При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.

Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.

При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном, галотаном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.

Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.

Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой – повышение риска развития аритмий.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы – возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B₁).