0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Эртапенем инструкция по применению. Справочник лекарственных средств

Эртапенем (Ertapenem)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Эртапенем

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Эртапенем

Код CAS

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Бета-лактамный антибиотик, бактерицидная активность которого обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки и опосредована его связыванием с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). У Escherichia coli он проявляет сильное сродство к ПСБ 1 альфа, 1 бета, 2, 3, 4 и 5, причем предпочтительно к ПСБ 2 и 3. Эртапенем обладает значительной устойчивостью к гидролизу бета-лактамазами большинства классов, включая пенициллиназы, цефалоспориназы и бета-лактамазы расширенного спектра, но не металло-бета-лактамазы. Активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные и факультативные анаэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis и др. виды группы Bacteroides, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp. Клиническая значимость следующих данных о величинах МПК , полученных in vitro , неизвестна: при МПК менее 2 мкг/мл активен в отношении большинства (более 90%) штаммов микроорганизмов рода Streptococcus, включая Streptococcus pneumoniae, при концентрации менее 4 мкг/мл — в отношении большинства (более 90%) штаммов Haemophilus spp. и при концентрации менее 4 мкг/мл — против большинства (более 90%) аэробных и факультативных анаэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., коагулазонегативные чувствительные к метициллину (метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы), Streptococcus pneumoniae (пенициллиноустойчивые), Streptococci viridans. Многие штаммы микроорганизмов, обладающих мультирезистентностью к др. антибиотикам, например пенициллинам, цефалоспоринам ( в т.ч. III поколения) и аминогликозидам, чувствительны к препарату: аэробные и факультативные анаэробные грамотрицательные микроорганизмы [Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, продуцирующая ESBLs (бета-лактамазы расширенного спектра действия) Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, продуцирующие ESBLs, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens]; анаэробные микроорганизмы — Fusobacterium spp. Устойчивы многие штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов Enterococcus faecium, метициллин-резистентные стафилококки.

Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется после в/м введения. Биодоступность — 92%. После в/м введения 1 г/сут T Cmax — 2 ч. Активно связывается с белками плазмы; связь уменьшается по мере повышения его концентрации в плазме: примерно с 95% при концентрации менее 100 мкг/мл и до 85% при концентрации 300 мкг/мл. В диапазоне доз от 0,5 до 2 г AUC увеличивается почти прямо пропорционально дозе. После многократного в/в введения доз в диапазоне от 0,5 до 2 г в день или в/м введения по 1 г в день кумуляции не наблюдается. Концентрация эртапенема в грудном молоке кормящих женщин после последнего в/в введения 1 г составляет в последний день лечения (через 5–14 дней после родов) менее 0,38 мкг/мл, к 5 дню после прекращения лечения не определяется или определяется в следовых количествах (менее 0,13 мкг/мл). Около 6% метаболизируется путем гидролиза бета-лактамного кольца с образованием неактивного метаболита (с незамкнутым кольцом). Около 80% препарата выводится с мочой (38% — в неизмененном виде, около 37% — в виде метаболита), 10% — с фекалиями. T1/2 — 4 ч. Концентрация эртапенема у пожилых пациентов после в/в введения дозы 1 и 2 г незначительно выше (приблизительно на 39 и 22% соответственно), чем у более молодых. Фармакокинетика эртапенема у детей и у больных с печеночной недостаточностью не изучалась. В связи с небольшой интенсивностью его метаболизма в печени можно ожидать, что нарушение функции печени не должно влиять на фармакокинетику. После однократного в/в введения 1 г эртапенема AUC у больных с легкой ХПН (КК 60–90 мл/мин) не изменяется; с умеренной ХПН (КК 31–59 мл/мин) увеличивается приблизительно в 1,5 раза; с тяжелой ХПН (КК 5–30 мл/мин) увеличивается приблизительно в 2,6 раза; с терминальной стадией ХПН (КК менее 10 мл/мин) AUC увеличивается примерно в 2,9 раза. После однократного в/в введения разовой дозы 1 г эртапенема непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

Показания. Тяжелые и средней тяжести инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов ( в т.ч. для стартовой эмпирической антибактериальной терапии до получения результатов определения чувствительности бактериальных возбудителей): абдоминальные инфекции, инфекции кожи и подкожной клетчатки ( в т.ч. инфекции нижних конечностей при сахарном диабете), внебольничная пневмония, инфекции мочевыделительной системы ( в т.ч. пиелонефрит), острые инфекции органов малого таза ( в т.ч. послеродовой эндометрит, септический аборт и послеоперационные инфекции), бактериальная септицемия.

Противопоказания. Гиперчувствительность ( в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), детский возраст до 3 мес. При использовании лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя при в/м введении: гиперчувствительность к амидным местноанестезирующим ЛС , тяжелая артериальная гипотензия, нарушение внутрисердечной проводимости.

С осторожностью. Беременность, период лактации.

Дозирование. В/в инфузионно (в течение 30 мин), в/м .

В/м введение может использоваться как альтернатива в/в инфузии.

Побочное действие. Частые (1–10%): головная боль, постинфузионный флебит/тромбофлебит, диарея, тошнота, рвота.

Редкие (0,1–1%): головокружение, слабость/утомляемость, сонливость, бессонница, судороги, спутанность сознания; снижение АД; диспноэ; кандидоз слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile (часто проявляющийся диареей), сухость во рту, диспепсия ( в т.ч. запор, отрыжка кислым содержимым), анорексия, боль в животе, извращение вкуса; кожная сыпь ( в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи; вагинальный кандидоз (вагинальный зуд), отеки, лихорадка, боль в груди.

Аллергические и анафилактические реакции (чаще у лиц, имеющих в анамнезе поливалентную аллергию, в т.ч. на пенициллин и др. бета-лактамные антибиотики), суперинфекция.

Лабораторные показатели: часто — повышение активности АЛТ , ACT, ЩФ и тромбоцитоз, менее часто — повышение прямого, непрямого и общего билирубина, частичного тромбопластинового времени, эозинофилия, моноцитоз, гиперкреатининемия и гипергликемия; снижение количества сегментоядерных нейтрофилов и лейкопения, снижение гематокрита и Hb, тромбоцитопения; бактериурия, повышение азота мочевины в сыворотке, эпителиальных клеток в моче, эритроцитурия.

Передозировка. Симптомы: случайное введение до 3 г/сут не приводило к клинически значимым нежелательным явлениям.

Лечение: отмена препарата, поддерживающее. Гемодиализ эффективен, однако опыта по его применению при передозировке не имеется.

Читать еще:  Лекарственный справочник гэотар. Жидкий Витамин Е – Формы Выпуска и Применение В каких формах выпускают витамин е

Взаимодействие. Не использовать в качестве растворителя растворы, содержащие декстрозу.

При совместном назначении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, коррекции режима дозирования не требуется.

Не влияет на метаболизм ксенобиотиков, опосредованный шестью основными изоферментами цитохрома P450: CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 и CYP3A4 .

Взаимодействие с ЛС , обусловленное ингибированием канальцевой секреции, нарушением связывания с P-гликопротеином или изменением интенсивности микросомального окисления, маловероятно.

Особые указания. Возможно развитие псевдомембранозного колита, выраженность которого может варьировать от легкого до опасного для жизни, поэтому необходимо иметь в виду возможность его развития у пациентов с диареей.

При в/м введении необходимо избегать случайного введения в кровеносный сосуд.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Эртапенем Дж (Ertapenem J)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эртапенем Дж

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде лиофилизированного порошка или пористой массы белого или желтовато-белого цвета; восстановленный раствор должен быть прозрачным, бесцветным или светло-желтым.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 203 мг, натрия гидроксид q.s. до pH 6.5-8.5.

1 г — Флаконы бесцветного стекла вместимостью 20 мл (1) — пачки картонные.
1 г — Флаконы бесцветного стекла вместимостью 20 мл (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы карбапенемов, представляет собой 1-β метил-карбапенем, бета-лактамный антибиотик длительного действия для парентерального введения. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Бактерицидная активность эртапенема обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки и опосредована его связыванием с пенициллин-связывающими белками (ПСБ). У Escherichia coli он проявляет сильное сродство к ПСБ 1a , 1b , 2, 3, 4 и 5, причем предпочтительно — к ПСБ 2 и 3. Эртапенем обладает значительной устойчивостью к действию β-лактамаз большинства классов (включая пенициллиназы, цефалоспориназы и β-лактамазы расширенного спектра, но не металло-β-лактамазы).

Активен в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus(включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Активен в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.

Активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis и других Bacteroides spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.

Метициллин-резистентные стафилококки, а также многие штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов Enterococcus faecium устойчивы к эртапенему.

Активен также в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (продуцирующая β-лактамазы расширенного спектра действия), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (продуцирующие β-лактамазы расширенного спектра действия), Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Многие штаммы перечисленных выше микроорганизмов, обладающих мультирезистентностью к другим антибиотикам, например, пенициллинам, цефалоспоринам (в т.ч. III поколения) и аминогликозидам, чувствительны к эртапенему.

Активен в отношении анаэробных микроорганизмов Fusobacterium spp.

Фармакокинетика

При в/м введении раствора, приготовленного с 1% или 2% раствором лидокаина, эртапенем хорошо абсорбируется из места введения. Биодоступность составляет приблизительно 92%. После в/м введения в дозе 1 г Cmax достигается приблизительно через 2 ч.

Эртапенем активно связывается с белками плазмы человека. Степень связывания уменьшается по мере повышения концентрации эртапенема в плазме — примерно с 95% при концентрации в плазме 2 ) AUC увеличена приблизительно в 1.5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 5-30 мл/мин/1.73 м 2 ) AUC увеличена приблизительно в 2.6 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности (КК 2 ) AUC увеличена приблизительно в 2.9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

Показания активных веществ препарата Эртапенем Дж

Лечение тяжелых и средней степени тяжести инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (в т.ч. для стартовой эмпирической антибактериальной терапии до определения возбудителей): инфекции органов брюшной полости; инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая инфекции нижних конечностей при сахарном диабете («диабетическая» стопа); внебольничная пневмония; инфекции мочевыделительной системы (в т.ч. пиелонефрит); острые инфекции органов малого таза (в т.ч. послеродовый эндомиометрит, септический аборт и послеоперационные гинекологические инфекции); бактериальная септицемия.

Эртапенем Дж

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде лиофилизированного порошка или пористой массы белого или желтовато-белого цвета; восстановленный раствор должен быть прозрачным, бесцветным или светло-желтым.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 203 мг, натрия гидроксид q.s. до pH 6.5-8.5.

1 г — Флаконы бесцветного стекла вместимостью 20 мл (1) — пачки картонные.
1 г — Флаконы бесцветного стекла вместимостью 20 мл (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Антибиотик из группы карбапенемов, представляет собой 1-β метил-карбапенем, бета-лактамный антибиотик длительного действия для парентерального введения. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Бактерицидная активность эртапенема обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки и опосредована его связыванием с пенициллин-связывающими белками (ПСБ). У Escherichia coli он проявляет сильное сродство к ПСБ 1a , 1b , 2, 3, 4 и 5, причем предпочтительно — к ПСБ 2 и 3. Эртапенем обладает значительной устойчивостью к действию β-лактамаз большинства классов (включая пенициллиназы, цефалоспориназы и β-лактамазы расширенного спектра, но не металло-β-лактамазы).

Активен в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus(включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Активен в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.

Активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis и других Bacteroides spp., Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.

Метициллин-резистентные стафилококки, а также многие штаммы Enterococcus faecalis и большинство штаммов Enterococcus faecium устойчивы к эртапенему.

Активен также в отношении аэробных и факультативных анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (продуцирующая β-лактамазы расширенного спектра действия), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (продуцирующие β-лактамазы расширенного спектра действия), Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Многие штаммы перечисленных выше микроорганизмов, обладающих мультирезистентностью к другим антибиотикам, например, пенициллинам, цефалоспоринам (в т.ч. III поколения) и аминогликозидам, чувствительны к эртапенему.

Активен в отношении анаэробных микроорганизмов Fusobacterium spp.

При в/м введении раствора, приготовленного с 1% или 2% раствором лидокаина, эртапенем хорошо абсорбируется из места введения. Биодоступность составляет приблизительно 92%. После в/м введения в дозе 1 г Cmax достигается приблизительно через 2 ч.

Эртапенем активно связывается с белками плазмы человека. Степень связывания уменьшается по мере повышения концентрации эртапенема в плазме — примерно с 95% при концентрации в плазме 2 ) AUC увеличена приблизительно в 1.5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Читать еще:  Успехи современного естествознания. Лекарственный справочник гэотар Что такое повидон к 30

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 5-30 мл/мин/1.73 м 2 ) AUC увеличена приблизительно в 2.6 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности (КК 2 ) AUC увеличена приблизительно в 2.9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

Лечение тяжелых и средней степени тяжести инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (в т.ч. для стартовой эмпирической антибактериальной терапии до определения возбудителей): инфекции органов брюшной полости; инфекции кожи и подкожной клетчатки, включая инфекции нижних конечностей при сахарном диабете («диабетическая» стопа); внебольничная пневмония; инфекции мочевыделительной системы (в т.ч. пиелонефрит); острые инфекции органов малого таза (в т.ч. послеродовый эндомиометрит, септический аборт и послеоперационные гинекологические инфекции); бактериальная септицемия.

  • повышенная чувствительность к эртапенему или к другим антибиотикам той же группы;
  • повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам.

Вводят путем в/в инфузии или в/м инъекции. При в/в введении длительность инфузии должна составлять 30 мин. В/м введение может быть альтернативой в/в инфузии.

Средняя суточная доза препарата для взрослых составляет 1 г, кратность введения — 1 раз/сут.

Обычная продолжительность терапии составляет от 3 до 14 дней в зависимости от тяжести заболевания и вида микроорганизмов. При наличии клинических показаний допустим переход на последующую адекватную пероральную противомикробную терапию.

У пациентов с КК>30 мл/мин/1.73 м 2 коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК≤30 мл/мин/1.73 м 2 ), включая тех, кто находится на гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 500 мг/сут.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и получившим эртапенем в дозе 500 мг/сут в ближайшие 6 ч перед сеансом гемодиализа, следует дополнительно ввести 150 мг эртапенема после сеанса. Если эртапенем вводят более чем за 6 ч до гемодиализа, то введения дополнительной дозы не требуется. В настоящее время не имеется рекомендаций для пациентов, находящихся на перитонеальном диализе или гемофильтрации.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль; редко — головокружение, сонливость, бессонница, судороги, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; редко — кандидоз слизистой оболочки полости рта, запор, отрыжка кислым содержимым, псевдомембранозный колит (часто проявляющийся диареей), вызванный неконтролируемым размножением Сlostridium difficile, сухость во рту, диспепсия, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ.

Дерматологические реакции: часто — сыпь; редко — эритема, зуд.

Со стороны организма в целом: редко — боль в животе, извращение вкуса, слабость/утомляемость, кандидоз, отечность, лихорадка, боль в груди.

Местные реакции: часто — постинфузионные флебит/тромбофлебит.

Со стороны половых органов: вагинальный зуд.

Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение АЛТ, ACT, ЩФ, увеличение числа тромбоцитов; редко — повышение прямого, непрямого и общего билирубина, увеличение числа эозинофилов и моноцитов, повышение частичного тромбопластинового времени, уровня креатинина и глюкозы в крови, уменьшение числа сегментоядерных нейтрофилов и лейкоцитов, снижение гематокрита, гемоглобина и количества тромбоцитов; бактериурия, увеличение уровня азота мочевины сыворотки, числа эпителиальных клеток в моче, количества эритроцитов в моче.

Прочие: редко — аллергические реакции, общее недомогание, грибковые инфекции.

Сообщалось о серьезных (вплоть до летальных) анафилактических реакциях у больных, получавших лечение бета-лактамными антибиотиками. Эти реакции более вероятны у лиц, имеющих в анамнезе поливалентную аллергию (в частности, у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину часто развиваются тяжелые реакции гиперчувствительности при лечении другими бета-лактамными антибиотиками). Перед началом применения эртапенема следует уточнить наличие в анамнезе указаний на предшествующие реакции повышенной чувствительности на другие аллергены (особенно на пенициллины, цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики).

При возникновении аллергической реакции эртапенем следует немедленно отменить.

При применении эртапенема (как и многих антибактериальных средств) возможно развитие псевдомембранозного колита (главной причиной которого является токсин, вырабатываемый Clostridium difficile), что следует иметь в виду при возникновении выраженной диареи у пациентов, получающих антибактериальную терапию.

При в/м введении избегать случайного проникновения эртапенема в кровеносный сосуд.

Использование в педиатрии

Т.к. безопасность и эффективность эртапенема в педиатрии не изучалась, не рекомендуется его применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Достаточного клинического опыта применения эртапемена при беременности не имеется. Установлено, что эртапенем выделяется с грудным молоком у человека.

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери оправдывает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Эртапенем-Элеас

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 1 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество — эртапенема натрий 1.213 г (эквивалентно 1 г эртапенема в виде свободной кислоты),

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 203 мг, натрия гидроксид для коррекции pH до 7.5

Описание

От кремового до светло-желтого цвета лиофилизированный порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Эртапенем.

Код АТХ J01DH03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Концентрации в плазме крови. Средние концентрации эртапенема в плазме крови после разовой 30-минутной внутривенной инфузии 1 г здоровым взрослым добровольцам (от 25 до 45 лет) составляли 155 мкг/мл (Cmax) через 0.5 часа после введения дозы (окончания инфузии), 9 мкг/мл через 12 часов после введения дозы и 1 мкг/мл через 24 часа после введения дозы.

Кривая концентрации эртапенема в плазме крови (AUC) у взрослых прямо пропорциональна дозе при диапазоне доз от 0.5 до 2 г.

Не происходит кумуляции эртапенема у взрослых после многократного внутривенного введения доз в диапазоне от 0.5 до 2 г.

Средние концентрации эртапенема в плазме крови после разовой 30-минутной внутривенной инфузии в дозе 15 мг/кг (до максимальной дозы 1 г) у пациентов в возрасте от 3 до 23 месяцев составляли 103.8 мкг/мл (Cmax) через 0.5 часа после введения дозы (окончания инфузии), 13.5 мкг/мл через 6 часов после введения дозы и 2.5 мкг/мл через 12 часов после введения дозы.

Средние концентрации эртапенема в плазме крови после разовой 30-минутной внутривенной инфузии в дозе 15 мг/кг (до максимальной дозы 1 г) у пациентов в возрасте от 2 до 12 лет составляли 113.2 мкг/мл (Cmax) через 0.5 часов после введения дозы (окончания инфузии), 12.8 мкг/мл через 6 часов после введения дозы и 3.0 мкг/мл через 12 часов после введения дозы.

Средние концентрации эртапенема в плазме крови после разовой 30-минутной внутривенной инфузии в дозе 20 мг/кг (до максимальной дозы 1 г) у пациентов в возрасте от 13 до 17 лет составляли 170.4 мкг/мл (Cmax) через 0.5 часов после введения дозы (окончание инфузии), 7.0 мкг/мл через 12 часов после введения дозы и 1.1 мкг/мл через 24 часа после введения дозы.

Средние концентрации эртапенема в плазме крови после разовой 30-минутной внутривенной инфузии 1 г у трех пациентов (от 13 до 17 лет) составляли 155.9 мкг/мл (Cmax) через 0.5 часов после введения дозы (окончания инфузии) и 6.2 мкг/мл через 12 часов после введения дозы.

Распределение. Эртапенем легко связывается с белками плазмы крови человека. У здоровых лиц в возрасте от 25 до 45 лет, связывание с белками снижается при увеличении концентраций в плазме крови – от связывания приблизительно на 95 % при концентрации в плазме крови 1 мг/л

Конечные точки, не связанные со штаммами: S 0.5 мг/л и R> 1 мг/л

(NB: чувствительность стафилококков к эртапенему зависит от чувствительности к метициллину)

Лечащему врачу следует принимать во внимание информацию о местных MIC (при наличии такой информации).

Микробиологическая чувствительность. Для определенных штаммов наличие резистентности может варьировать в зависимости от времени и географического положения, что необходимо учитывать при терапии тяжелых инфекций. Имеются данные о случаях групповых инфекций в странах Европейского Союза. Представленная ниже информация дает только ориентировочные данные возможной чувствительности или нечувствительности микроорганизмов.

Чувствительные микроорганизмы:

Грамм-положительные аэробы: Метициллин-чувствительные стафилококки (включая Staphylococcus aureus)*

Streptococcus agalactiae*, Streptococcus pneumoniae*†, Streptococcus pyogenes

Граммотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Morganella morganii, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Serratia marcescens

Анаэробы: Bacteroides fragilis и штаммы группы B. fragilis*, Микроорганизмы рода Clostridium (за исключением C. difficile )*, Микроорганизмы рода Eubacterium*, Микроорганизмы рода Fusobacterium*, Микроорганизмы рода Peptostreptococcus*, Porphyromonas asaccharolytica*, Микроорганизмы рода Prevotella*

Штаммы с приобретенной резистентностью:

Устойчивые микроорганизмы:

Грамм-положительные аэробы: Corynebacterium jeikeium, Энтерококки, включая Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium

Граммотрицательные аэробы: Микроорганизмы рода Aeromonas, Микроорганизмы рода Acinetobacter, Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia

Анаэробы: Микроорганизмы рода Lactobacillus

Другие: Микроорганизмы рода Chlamydia, Микроорганизмы рода Mycoplasma, Микроорганизмы рода Rickettsia, Микроорганизмы рода Legionella

* Активность удовлетворительно продемонстрирована в клинических исследованиях.

†Эффективность препарата Эртапенем-Элеас в лечении внегоспитальной пневмонии, вызванной пенициллин-резистентным Streptococcus pneumoniae, не установлена.

+ В некоторых странах-участницах частота приобретенной резистентности > 50 %.

# Метициллин-резистентные стафилококки (включая MRSA) всегда резистентны к бета-лактамам.

Показания к применению

у взрослых и детей в возрасте с 3 месяцев до 17 лет для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, а также в качестве стартовой эмпирической антибактериальной терапии, когда необходимо парентеральное введение антибиотика:

острые инфекции в гинекологии

инфекции кожи и мягких тканей при синдроме диабетической стопы

у взрослых для профилактики инфекции хирургической раны при плановой хирургической операции колоректальной области (учитывая официальные рекомендации по надлежащему применению антибиотиков)

Способ применения и дозы

Взрослые и подростки (от 13 до 17 лет). Доза Эртапенем-Элеаса составляет 1 г 1 раз/сут внутривенно.

Младенцы и дети (в возрасте от 3 месяцев до 12 лет). Доза Эртапенем-Элеаса составляет 15 мг/кг 2 раза/сут (не превышая дозу 1 г/сут) внутривенно.

Взрослые. Для профилактики инфекций хирургической раны при проведении плановой колоректальной хирургической операции, рекомендованная доза составляет 1 г однократно внутривенно за 1 час до хирургического вмешательства.

Дети. Вследствие отсутствия данных, безопасность и эффективность Эртапенем-Элеаса у детей в возрасте до 3 месяцев не установлена.

Пациенты с почечной недостаточностью. Эртапенем-Элеас можно применять для лечения инфекций у взрослых пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести. У пациентов с клиренсом креатинина > 30 мл/мин/1.73 м2 нет необходимости в коррекции дозы. Недостаточно данных о безопасности и эффективности эртапенема у пациентов с тяжелой формой нарушения функции почек, поэтому эртапенем не следует применять таким пациентам. Нет данных относительно детей и подростков с почечными нарушениями.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе. Недостаточно данных о безопасности и эффективности эртапенема у пациентов, которым проводят гемодиализ, поэтому эртапенем не следует применять таким пациентам.

Нарушение функции печени. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции печени.

Пациенты пожилого возраста. Следует применять рекомендованную дозу Эртапенем-Элеаса, за исключением случаев тяжелой почечной недостаточности.

Внутривенное введение Эртапенем-Элеас следует вводить в виде инфузии в течение 30 минут.

Обычная продолжительность лечения Эртапенем-Элеасом составляет от 3 до 14 дней в зависимости от вида заболевания и вызвавшего его патогенного микроорганизма (микроорганизмов). При наличии клинических показаний допустим переход на последующую пероральную антимикробную терапию в случае клинического улучшения.

Инструкции по применению:

Только для разового применения.

Восстановленный раствор следует развести в 0.9% (9 мг/мл) растворе натрия хлорида непосредственно после приготовления.

Приготовление раствора для внутривенного введения

Перед введением Эртапенем-Элеас следует восстановить и затем развести.

Взрослые и подростки (от 13 лет до 17 лет)

Восстановите содержимое флакона с 1 г препарата Эртапенем-Элеас путем добавления 10 мл воды для инъекций или 0.9% (9 мг/мл) раствора натрия хлорида, чтобы получить восстановленный раствор в концентрации приблизительно 100 мг/мл. Необходимо перемешать до полного растворения.

Для растворения в мешках по 50 мл: для дозы 1 г – немедленно перенесите содержимое флакона с восстановленным препаратом в мешок 50 мл, содержащий 0.9 % (9 мг/мл) раствор натрия хлорида; или

Для растворения во флаконах по 50 мл: для дозы 1 г – извлеките 10 мл из флакона на 50 мл, содержащем 0.9 % (9 мг/мл) раствор натрия хлорида. Перенесите содержимое флакона на 1 г с восстановленным препаратом во флакон на 50 мл, содержащий 0.9 % (9 мг/мл) раствор натрия хлорида.

Вводить в виде инфузии на протяжении 30 минут.

Дети (3 месяцев до 12 лет)

Восстановите содержимое флакона с 1 г препарата Эртапенем-Элеас путем добавления 10 мл воды для инъекций или 0.9% (9 мг/мл) раствора натрия хлорида, чтобы получить восстановленный раствор в концентрации приблизительно 100 мг/мл. Хорошо перемешайте, чтобы растворить.

Для растворения в мешках: перенесите объем, эквивалентный 15 мг/кг массы тела (не превышая дозу 1 г/сут), в мешок, содержащий 0,9 % (9 мг/мл) раствор натрия хлорида для получения окончательной концентрации 20 мг/мл или меньше;

Для растворения во флаконах: перенесите объем, эквивалентный 15 мг/кг массы тела (не превышая дозу 1 г/сутки), во флакон, содержащий 0,9 % (9 мг/мл) раствор натрия хлорида для получения окончательной концентрации 20 мг/мл или меньше.

Вводить в виде инфузии на протяжении 30 минут.

Подтверждена совместимость Эртапенем-Элеаса с растворами для внутривенного введения, содержащими гепарин натрия и калия хлорид.

Лекарственные препараты для парентерального введения перед использованием нужно подвергать визуальному осмотру для выявления посторонних частиц или изменений окраски. Цвет раствора Эртапенем-Элеаса варьирует от бесцветного до бледно-желтого (изменение цвета в этих пределах не влияет на активность препарата).

Весь неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать согласно локальным требованиям.

Побочные действия

У пациентов, получавших Эртапенем-Элеас, сообщалось о побочных реакциях, возникавших как в период лечения, так и в течение 2 недель после прекращения терапии, со следующей частотой: часто (1/100,

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector