Биматопрост побочные действия. Биматопрост: показания, противопоказания, применение

Бимоптик ромфарм

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные в виде прозрачного раствора от бесцветного до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат – 0.14 мг, натрия фосфата двузамещенного гептагидрат – 2.68 мг, натрия хлорид – 8.3 мг, бензалкония хлорид – 0.05 мг, натрия гидроксида раствор 1М или хлористоводородной кислоты раствор 1М – до pH 7.30.1, вода очищенная – до 1 мл.

2.5 мл – флаконы из полиэтилена вместимостью 5 мл (1) с капельным аппликатором – пачки картонные.
3 мл – флаконы из полиэтилена вместимостью 5 мл (1) с капельным аппликатором – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Биматопрост является мощным офтальмологическим гипотензивным средством. Это синтетический простамид, структурно связанный с простагландином F_2α (PGF_2α), который не действует через известные рецепторы простагландина. Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.

Биматопрост снижает внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеличения увеосклерального оттока.

Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 ч после первого введения, максимальный эффект достигается примерно через 8-12 ч. Эффект длится по крайней мере в течение 24 ч.

По данным клинических исследований не отмечено значимого влияния препарата на ЧСС и АД.

Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения биматопроста у пациентов младше 18 лет.

Фармакокинетика

Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру человека in vitro. После инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопления препарата не отмечено. После введения одной капли препарата Бимоптик Ромфарм в оба глаза 1 раз/сут в течение 2 недель концентрация в крови достигла максимума через 10 мин после введения дозы, а в течение 1.5 ч этот показатель оказался ниже уровня определения (0.025 нг/мл). Средние значения С_mах и AUC_0-24ч были примерно одинаковыми на 7-й и 14-й день – приблизительно 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, что указывает на то, что равновесная концентрация биматопроста была достигнута в течение первой недели инстилляции.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, системный равновесный V_d – 0.67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы крови составляет около 88%.

Биматопрост достигает системного кровотока, в основном, в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронизация с образованием ряда метаболитов.

Биматопрост выводится в основном почками. До 67% в/в введенной дозы у здоровых взрослых добровольцев выводилось из организма с мочой, 25% дозы выводилось с калом. Т_1/2 после в/в введения составил приблизительно 45 мин, общий клиренс из крови – 1.5 л/ч/кг.

Показания

• снижение повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).

Режим дозирования

Препарат применяют местно.

Рекомендуемая доза – 1 капля в пораженный(ые) глаз(а) 1 раз/сут, вечером. Нельзя инстиллировать препарат чаще 1 раза/сут, т.к. более частое применение может уменьшить эффект снижения внутриглазного давления.

При применении более одного офтальмологического препарата для местного применения необходимо соблюдать интервал 5 мин между введением каждого из них.

Препарат не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности препарата.

Препарат не изучался у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью умеренной и тяжелой степени, поэтому его следует применять с осторожностью у таких пациентов. У пациентов с нарушением функции печени легкой степени (в анамнезе) или повышении активности АЛТ, ACT и/или уровня билирубина (в анамнезе) препарат не оказывал отрицательного влияния на функциональное состояние печени в течение 24 месяцев.

Побочное действие

Нежелательные явления, приведенные ниже, отмечались в ходе клинических исследований и в пострегистрационном периоде.

Частота встречаемости приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Биматопрост (Bimatoprost)

Русское название

Латинское название вещества Биматопрост

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Биматопрост

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Биматопрост снижает ВГД у людей за счет увеличения оттока водянистой влаги через трабекулярную сеть и увеосклерального оттока. Снижение ВГД начинается примерно через 4 ч после первого применения и максимальный эффект достигается примерно через 8–12 ч. Эффект длится в течение по крайней мере 24 ч.

Биматопрост является сильным офтальмологическим гипотензивным агентом. Это синтетический простамид, структурно связанный с ПГF_2альфа, который не действует через известные рецепторы ПГ . Биматопрост селективно имитирует эффекты недавно открытых биосинтезированных веществ, простамидов. Однако структура рецепторов простамида пока не была идентифицирована.

Доступны ограниченные сведения об эффективности биматопроста в терапии псевдоэксфолиативной и пигментной глаукомы, а также об опыте применения биматопроста в терапии закрытоугольной глаукомы у пациентов, которым ранее была проведена иридотомия.

По данным клинических исследований, не отмечено значимое влияние биматопроста на ЧСС и АД .

При лечении гипотрихоза точный механизм действия биматопроста неизвестен, однако предполагается, что рост ресниц происходит за счет увеличения количества ресниц, а также увеличения продолжительности фазы роста волосяного фолликула или фазы роста ресниц.

Дети. Отсутствуют данные об эффективности и безопасности применения биматопроста у пациентов младше 18 лет.

Всасывание. Биматопрост хорошо проникает в роговицу и склеру глаза человека in vitro . При инстилляции взрослым системная экспозиция биматопроста очень мала, накопление ЛС не отмечено. После применения 0,03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в день в течение 2 нед С_mах в крови достигалось в течение 10 мин после инстилляции, а в течение 1,5 ч этот показатель был ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения С_mах и AUC_0–24 были примерно одинаковыми на 7-й и 14-й день — примерно 0,08 нг/мл и 0,09 нг·ч/мл соответственно, что указывает на то, что С_ss биматопроста была достигнута в течение первой недели инстилляций.

Распределение. Биматопрост умеренно распределяется в тканях организма, системный V_ss — 0,67 л/кг. В крови человека биматопрост находится в основном в плазме. Связывание биматопроста с белками плазмы составляет около 88%.

Метаболизм. Биматопрост достигает системного кровотока в основном в неизмененном виде. Затем происходит окисление, N-деэтилирование и глюкуронизация с образованием ряда метаболитов.

Выведение. Биматопрост выводится в основном через почки. До 67% в/в введенной дозы у здоровых взрослых добровольцев выводились из организма с мочой, 25% дозы выводились с калом. Т_1/2 после в/в введения составил приблизительно 45 мин; общий клиренс из крови — 1,5 л/ч/кг.

Применение вещества Биматопрост

Снижение повышенного ВГД при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии у взрослых (в качестве монотерапии или в сочетании с бета-адреноблокаторами).

Лечение гипотрихоза ресниц (недостаточный рост ресниц).

Противопоказания

Гиперчувствительность; беременность; период кормления грудью; возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

В качестве противоглаукомного ЛС . Следует соблюдать осторожность при применении в терапии пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например пациенты с афакией, пациенты с артифакией и разрывом задней капсулы хрусталика);

– следует использовать с осторожностью пациентам с тяжелыми глазными инфекциями а анамнезе (например вызванными вирусом простого герпеса) или иритом/увеитом;

– отсутствует опыт применения биматопроста у пациентов с сопутствующими нарушениями функции внешнего дыхания, что требует соблюдения осторожности у таких пациентов. При проведении клинических исследований у пациентов с нарушениями функции внешнего дыхания не было отмечено никакого существенного неблагоприятного воздействия на дыхательную систему;

– не изучалось воздействие биматопроста у пациентов с блокадой сердца тяжелее первой степени или пациентов с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Было отмечено ограниченное количество случаев брадикардии или гипотензии при применении биматопроста. Биматопрост следует применять с осторожностью в лечении пациентов, предрасположенных к низкой ЧСС или низкому АД;

– не изучалось воздействие биматопроста у пациентов с воспалительными заболеваниями органа зрения, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой.

В качестве ЛС для лечения гипотрихоза ресниц. Афакия; псевдофакия; повреждение задней капсулы хрусталика; наличие факторов риска развития отека макулы; длительное течение сахарного диабета; высокое содержание Хс; нефропатия; артериальная гипертензия, особенно с высокими цифрами дАД; больные с увеитом, в связи с возможным прогрессированием этого заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Отсутствуют данные клинических исследований применения биматопроста беременными женщинами. По данным исследований на животных, продемонстрирована репродуктивная токсичность при применении в высоких, токсичных для организма матери дозах.

В исследованиях на животных при пероральном приеме биматопроста в дозе, которая в 33–97 раз превышала рекомендованную для местного применения, наблюдались выкидыши. При применении в дозе, в 41 раз превышающую терапевтическую, отмечались сокращение сроков вынашивания, увеличение частоты гибели плода, снижение массы тела новорожденных.

Не рекомендуется применение биматопроста в период беременности в отсутствие строгих показаний.

Неизвестно, экскретируется ли биматопрост в грудное молоко у человека. В исследованиях на животных показано, что биматопрост выделяется в грудное молоко. В случае необходимости применения биматопроста в период грудного вскармливания необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или терапии биматопростом, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и необходимость терапии для матери.

Фертильность. Отсутствуют сведения о влиянии биматопроста на фертильность человека.

Побочные действия вещества Биматопрост

При применении в качестве противоглаукомного ЛС

Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований биматопроста в виде 0,03% глазных капель и в пострегистрационном периоде.

Частота встречаемости приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до ®

Биматопрост

Химическое название

Химические свойства

Биматопрост – это жирная кислота, синтетический простамид, аналог простагландина, используемый для лечения глаукомы и повышенного внутриглазного давления. Вещество хорошо растворяется в этаноле, метаноле, ДМСО и ДМФА. Молекулярная масса Биматопроста в Википедии = 415,6 грамм на моль. Средство выпускают в виде глазных капель или раствора для нанесения на ресницы.

Фармакологическое действие

Понижает внутриглазное давление.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Биматопроста до конца не изучен. Считается, что вещество избирательно имитирует эффект простамидов, таким образом, снижая ВГД. Под действием лекарства усиливается отток жидкости через трабекулярную сеть и стимулируется увеосклеральный отток внутриглазной жидкости. Эффект от применения средства развивается в течение 4 часов после приема и достигает максимума через 8-12 часов. Продолжительность действия – одни сутки.

Вещество хорошо проникает сквозь склеру и роговицу глаза. Не накапливается, не оказывает каких-либо системных эффектов. При однократном использовании максимальная концентрация вещества наблюдается спустя 10 минут после процедуры и снижается в течение 1,5 часа.

Показания к применению

• для лечения открытоугольной глаукомы;
• при офтальмогипертензии;
• для лечения гипотрихоза ресниц.

Противопоказания

Лекарственное средство не используют:

• при лечении беременных женщин и лиц, не достигших 18-летнего возраста;
• во время кормления грудью;
• при аллергии на активные действующие компоненты средства.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать:

• приафакии, псевдофакии;
• пациентам, у которых имеются повреждения задней капсулы хрусталика;
• при наличии риска возникновения отекамакулы;
• после продолжительного лечения сахарного диабета;
• пациентам с повышенным холестерином;
• при нефропатии;
• при низком артериальном давлении;
• больным увеитом (заболевание может прогрессировать).

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Биматопроста:

• зуд и раздражение глаз, покраснение век;
• гиперемия конъюнктивы,гиперпигментация кожи на веках;
• синдром «сухого глаза», пониженное внутриглазное давление.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Глазные капли, как правило, используют один раз в сутки. Лекарство закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза один раз в день, утром.

Если было пропущено очередное закапывание препарата, то лечение возобновляют уже на следующий день. Продолжительность лечения зависит от рекомендаций врача.

Инструкция на Биматопрост для роста ресниц

Вещество используют один раз в день, перед сном, предварительно очистив лицо от декоративной косметики и сняв контактные линзы. Препарат наносят вдоль линии роста волос специальной кисточкой-аппликатором вдоль края верхнего века.

Нельзя наносит средство на нижнее веко. Стерильный аппликатор используют один раз, а затем выбрасывают. Капельница флакона не должна контактировать с кожей или другими поверхностями, чтобы избежать ее инфицирования.

Передозировка

При пероральном введении Биматопроста крысам, в дозировке 100 мг на кг веса, в течение 2 недель не наблюдалось каких-либо симптомов токсического воздействия.

Нет сведений о передозировке средством. Если произошла случайная передозировка препаратом, проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Рекомендуется соблюдать промежуток в 2 часа между использованием лекарства и других препаратов.

При сочетании с другими средствами, влияющими на внутриглазное давление, давление может снижаться медленнее, и степень снижения будет менее выражена.

Условия продажи

Условия хранения

Лекарственное средство хранят в прохладном месте, в закрытом виде, вдали от маленьких детей.

Срок годности

24 месяца. После вскрытия флакона лекарство необходимо использовать в течение 28 суток.

Особые указания

Эффект от препарата, если его используют для усиления роста ресниц, временное. Средство необходимо использовать на протяжении длительного периода времени и повторять курсы. Также ресницы могут расти неравномерно, может изменяться их цвет и толщина, направление роста.

Во время лечения данным веществом рекомендуется периодически контролировать внутриглазное давление.

Один из побочных эффектов от использования средства является гиперпигментация радужной оболочки, в особенности темным пигментом. В радужной оболочке повышает содержание меланина и увеличивается число меланоцитов. Неизвестно, сколько продлится этот эффект. Также может изменяться цвет кожи век. Такого рода изменения носят временный характер и обратимы.

Контактные линзы необходимо снять за 15 минут до использования препарата и заново установить спустя 15 минут после инстилляции.

Если во время лечения возникли необычные симптомы, снизилась острота зрения, глаз был травмирован или инфицирован, рекомендуется обратиться к офтальмологу и решить вопрос о прекращении лечения.

Детям

Препарат нельзя назначать детям в возрасте до 18 лет.

При беременности и лактации

Были проведены опыты на животных, в которых вещество давали перорально, в дозах в 30-40 раз, превышающих рекомендуемые. В результате у самок увеличилось количество выкидышей, наблюдалось сокращение сроков вынашивания, снижение массы тела новорожденных, увеличение частоты гибели плода. Нет достаточного количества данных о безопасности использования препарата у беременных женщин. Поэтому следует соблюдать особую осторожность во время лечения средством при беременности.

Биматопрост проникает в грудное молоко. Во время лечения кормление грудью рекомендуется прекратить.

Инструкция по применению препарата Биматопрост

Биматопрост – препарат для лечения открытоугольной глаукомы, понижает внутриглазное давление, стимулирует рост ресниц.

Состав

Действующее вещество – латанопрост.

Вспомогательные вещества: хлорид бензалкония, моногидрат натрия, хлорид натрия, дигидрофосфат натрия, вода.

Форма выпуска

Выпускается в виде бесцветных глазных капель. Флакон изготовлен из пластика с крышкой-дозатором, содержит 2,5 или 5 мл вещества.

Фармакологическое действие

Механизм действия Биматопроста заключается в имитации простамидов. Постепенное снижение внутриглазного давления происходит из-за отека внутриглазной жидкости через трабекулярную сеть и увеосклеральный отток.

Лекарственное средство легко проникает сквозь склеру и роговицу глаза. Имеет низкое системное воздействие, не накапливается в организме.

Вещество начинает действовать через 4 часа после инстилляции, максимальный эффект достигается через 8-12 часов. Продолжительность действия препарата – 24 часа.

Фармакодинамика

Биматопрост является сильным офтальмологическим гипотензивным агентом. Он структурно связан с ПГF2альфа. Лекарство селективно имитирует эффект простамидов.

Сведения об эффективности лекарственно средства для лечения пигментной и псевдоэксфолиативной глаукомыограничены. Также недостаточно информациио применениипрепаратадля лечения закрытоугольной глаукомы пациентами,которым ранее проводилась иридотомия.

Также неизвестен точный механизм действия лекарства при лечении гипотрихоза. Можно предположить, что эффект средства для роста ресниц происходит за счёт увеличения их количества и продолжительности фазы роста волосяного фолликула.

Биматопрост не влияет на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Показания к применению

Bimatoprostum показан людям с:

• открытоугольной глаукомой;
• офтальмогипертензией – повышенным офтальмотонусом.

Противопоказания

Препарат противопоказан детям и больным с гиперчувствительностью к Биматопросту.

С осторожностью назначается при поражении вирусом простого герпеса и наличии активного воспаления – ирита, увеита. Рекомендуется применять под контролем врача,если есть: нарушения целостности задней капсулы хрусталика, псевдофакия, диабетическая ретинопатия, афакия.

Побочные эффекты

У пациентов, которым был назначен Биматопрост, наблюдались следующие побочные эффекты:

• зуд глаз;
• гиперемия конъюнктивы;
• рост и потемнение ресниц;
• внутриглазное воспаление;
• нарушение зрения;
• пигментация периокулярной области;
• слезотечение, боль, жжение;
• светобоязнь;
• ощущение инородного тела;
• аллергический конъюнктивит;
• усиление пигментации радужки.

Также наблюдалось наличие побочных эффектов, не связанных со зрением: головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, астеническое состояние.

Совместимость с другими препаратами

После применения Биматопроста в глаз его концентрация в крови очень низкая, поэтому маловероятно взаимодействие препарата с другими лекарствами. Во время исследований также не было выявлено взаимодействия лекарственного средства с разными β-блокаторами при их совместном применении.

Применение препарата

Препарат применяется путём закапывания в глаз вечером. Рекомендуемая доза – 1 капля. При увеличении количества приёма снижается терапевтический эффект препарата.

Если один из приёмов был пропущен, дальнейшее лечение продолжают без изменения – 1 капля в поражённый глаз вечером. Это не повлияет на его эффект.

Передозировка

При длительном лечении Биматопростом в дозах, которые превышаю рекомендуемые, может измениться цвет радужки. Может развиться гипертрихоз.

При передозировкенужно симптоматическое лечение.

Условия продажи

Продаётся по рецепту врача.

Условия хранения

Биматопрост нужно хранить в защищённом от детей месте при температуре 2-25 о С.

Срок годности – 24 месяца.После вскрытия флакона лекарство нужно использовать на протяжении 28 суток.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет клинических исследований использования Биматопроста беременным и женщинами. При проведении исследований на животных была выявлена репродуктивная токсичность при использовании доз, токсичных для организма матери. Если нет строгих показаний, не рекомендуется использовать препарат во время беременности из-за его возможных побочных эффектов.

Также нет информации, попадает ли Биматопрост в грудное молоко. В исследованиях на животных было выявлено, что это происходит. Во время лечения каплями нужно принять решение о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После закапывания препарата в глаз возможно кратковременное затуманивание зрения или другие зрительные расстройства. Во время терапии препаратом лучше воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Особые указания

Лекарственное средствоможет вызывать чрезмерную пигментацию радужки, век и ресниц. Чем дольше применяется Биматопрост, тем она выражение. После отмены препарата пигментация век и рост ресниц возвращаются к нормальному состоянию, пигментация радужки – необратима.

Аналоги препарата

К основным аналогам, которые имеют похожие показания к применению и принцип действия,относятся:

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

По многочисленным отзывам пациентов и врачей можно сделать вывод, что Биматопрост – эффективное лекарство. Также отмечается его быстрое действие.

Препарат восстанавливает ресницы, придаёт им объём, при этом не наносит вреда организмуи имеет немногочисленные противопоказания. Лекарство также эффективно для снижения внутриглазного давления.

Среди негативных свойств отмечается изменение цвета радужки, однако такой побочный эффект встречался редко. Пациенты также отмечают длинный список побочных эффектов, хотя говорят, что они встречаются редко.

Внимание!

Эта информация не является официальной инструкцией по применению лекарственного средства. Здесь для ознакомления описаны основные характеристики препарата Биматопрост. Перед приобретением и использованием лекарства проконсультируйтесь с врачом и изучите официальную инструкцию.