0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Фармакокинетика ипратропия бромида

Ипратропия Бромид

Химическое название

Химические свойства

Ипратропия Бромид представляет собой четвертичное производное атропина, которое содержит изопропильный радикал при тропановом гетероцикле. Вещество плохо растворимо в жирах. Антихолинергическое лекарственное средство. Молекулярная масса = 332,5 грамм на моль.

В РФ лекарство включено в перечень важнейших и жизненно необходимых лекарственных препаратов. Выпускается в виде аэрозоля для ингаляционного введения, раствора или капсул с порошком для ингаляций, таблеток в оболочке и раствора для инъекционного введения.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество воздействует на м-холинорецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре трахеобронхиального дерева. Выступает в роли конкурентного антагониста ацетилхолина. Средство практически не диффундирует сквозь биологические мембраны. После приема препарата снижается рефлекторная бронхоконстрикция и уменьшается интенсивность секреции желез, расположенных на слизистой оболочке бронхов и носа. Средство препятствует сужению бронхов, вследствие вдыхания сигаретного дыма или холодного воздуха, ликвидирует спазм бронхов, нейтрализует действие разных бронхоспазмирующих агентов.

Эффект от применения лекарства проявляется в течение 5-15 минут поле ингаляционного введения, достигая максимального уровня в течение 60-120 минут, длится до 8 часов. Под действием вещества увеличивается частота сердечных сокращений, улучшается AV проводимость. Расширяются в основном средние и крупные бронхи.

Ипратропия Бромид обладает низкой степенью системной абсорбции. Выводится лекарство через кишечник, четверть – в неизмененном виде, остальное – в форме метаболитов. В пищеварительном тракте вещество не всасывается, выводится с каловыми массами. Метаболизм протекает в печени. Не имеет свойства накапливаться в организме. При приеме внутрь у лекарства низкая биодоступность, после внутримышечного введения усваивается до 90% средства.

Показания к применению

Вещество назначают в виде ингаляций для лечения и профилактики:

Ингаляции Ипратропия Бромида используют для подготовки дыхательных путей перед введением антибиотиков, ГКС, муколитических препаратов и кромогликата натрия.

Интраназально вещество назначают для лечения хронического насморка с обильным выделением слизи.

Лекарство применяют внутрь и внутривенно:

  • при синусовой брадикардии, ассоциированной с действием блуждающего нерва;
  • для лечения брадиаритмии с синоатриальной блокадой;
  • при AV-блокаде второй степени;
  • у пациентов с мерцанием предсердий (брадисистолическая форма).

Противопоказания

Инъекционное введение препарата не рекомендуется при повышенном внутриглазном давлении, тахикардии, аденоме простаты, пациентам с механическими стенозами пищеварительного тракта, при мегаколоне.

Побочные действия

Ипратропия Бромид может вызвать:

  • сухость в ротовой полости и повышение вязкости мокроты после ингаляционного приема;
  • расширение зрачка, рост внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме;
  • аллергические проявления, сухость во рту;
  • раздражение и сухость в носу при интраназальном применении;
  • запор, анурию, анорексию, снижение активности потовых желез;
  • кашель, тошноту, головные боли, тахикардия, отек вследствие аллергии;
  • редко – экстрасиситолию, боль в глазах.
Читать еще:  Чем отличаются золотистый ретривер и лабрадор-ретривер. В чем разница между золотистым ретривером и лабрадором В чем разница между лабрадором и ретривером

Ипратропия Бромид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от используемой лекарственной формы и заболевания применяют разную схему лечения.

Средство назначают интраназально, в виде ингаляций, внутрь, внутривенно и внутримышечно.

Передозировка

При передозировке значительно усиливаются антихолинергические реакции, повышается частота сердечных сокращений, нарушается аккомодация, возникает сухость в ротовой полости и в носу.

Взаимодействие

Сочетание с производными ксантина и бета-адреномиметиками может привести к усилению бронхолитического эффекта.

Одновременный прием лекарства с антихолинергическими средствами усиливает эффект от их приема.

Противопаркинсонические препараты, трициклические антидепрессанты, хинидин усиливают эффект от приема лек. средства.

С осторожностью препарат сочетают с сальбутамолом в связи с риском повышения внутриглазного давления и развития глаукомы.

Особые указания

Средство не рекомендуют применять для купирования приступов бронхиальной астмы. Для этой цели лучше подходят бета-адреностимуляторы.

У больных муковисцидозом при лечении данным средством (пероральный прием) повышается риск развития побочных реакций со стороны пищеварительной системы.

При неэффективности применения лекарства или ухудшении в состоянии больного рекомендуется обратится к врачу, чтобы изменить схему лечения.

Во время управления автомобилем или выполнения других опасных видов деятельности рекомендуется соблюдать осторожность.

Детям

Не рекомендуется использовать лекарство интраназально у детей до 12 лет.

При беременности и лактации

Препарат противопоказан к приему в первые 3 месяца беременности. Использовать лекарство на 2 и 3 триместре и во время лактации можно строго по рекомендации врача.

Ипратропия бромид
Ipratropii bromidum

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

атровент, атровент н, беродуал, беродуал н, дуолин, зикомб, иправент, ипрадуал, ипратропий, сальбутамол-тева, ипратропиум-интели, ксимелин экстра, отривин экстра, фривей комби, фенипра,
ропаксим

Рецепт (международный)

Rp: Aeros. Ipratropii bromidi 15.0
D.t.d:
S: По 2 вдоха 4 раза в день

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк — 107-1/у

Фармакологическое действие

Ипратропия бромид (активный компонент Атровента) является блокатором м-холинорецепторов. Его молекула схожа с ацетилхолином и конкурентно связывается с его рецепторами в трахеобронхиальном дереве. Атровент блокирует ацетилхолиновые рецепторы в мускулатуре средних и крупных бронхов, практически не проявляет нежелательного антихолинэргического воздействия на гладкую мускулатуру ЖКТ, мочевых путей и т.д. За счет этого наблюдается бронходилатирующее действие, уменьшается секреция желез слизистой бронхов. Препарат предупреждает рефлекторный спазм бронхов, наблюдающийся в результате воздействия эндогенных раздражающих факторов, таких как табачный дым, холодный воздух, других веществ и факторов, провоцирующих бронхоспазм. Также эффективно предотвращает спазм бронхов в результате патологическим влиянием блуждающего нерва. При применении Атровента у пациентов с астмой улучшаются показатели внешнего дыхания. Эффект бронходилатации начинает проявляться в среднем через 10 минут после ингаляции, длиться около 6 часов.

Способ применения

Для взрослых: Дозированный аэрозоль: по 40–60 мкг (2–3 дозы) несколько раз в день (в среднем 3 раза).
Раствор для ингаляций взрослым назначают при бронхите, эмфиземе, ХОБЛ — 250–500 мкг 3–4 раза в день (каждые 6–8 ч); при астме — 500 мкг 3–4 раза в день (каждые 6–8 ч).
Для детей: Детям до 12 лет препарат назначает врач.

Показания

— ХОБЛ с энфиземой;
— ХОБЛ без энфизематозных изменений;
— бронхиальной астме (кроме тяжелых случаев);
— бронхиальной астме с сопутствующими заболеваниями сердца, сосудов;
— бронхоспазме на фоне простудных и инфекционных заболеваний;
— бронхоспазме при оперативных вмешательствах;
— подготовке к введению аэрозольных препаратов;
— диагностике обратимости бронхообструкции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.
Дозированный аэрозоль для интраназального применения не рекомендуется назначать детям до 6 лет. С
ледует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с закрытоугольной глаукомой, обструкцией (нарушением проходимости) мочевыводящих путей вследствие гипертрофии (увеличения объема) предстательной железы.
В 1-ом триместре беременности препарат применяют только по строгим показаниям.

Читать еще:  Амикацин 500 мг инструкция по применению. Инструкция по применению Амикацина: как разводить уколы

Фармакокинетика ипратропия бромида

Вспомогательные вещества: натрия бензоат — 500 мкг, динатрия эдетата дигидрат — 554 мкг (соответствует динатрия эдетату — 500 мкг), лимонной кислоты моногидрат — 1.64 мг (соответствует лимонной кислотные безводной — 1.5 мг), натрия гидроксид — до pH 3.40.1, вода д/и — до 1 мл.

20 мл — флаконы темного стекла c капельницей (1) — пачки картонные.

Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез (в т.ч. бронхиальных и пищеварительных).

Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.

При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. При системном применении вызывает увеличение ЧСС, улучшает AV-проводимость; в отличие от атропина не влияет на ЦНС.

При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей.

Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и в/в введения. Не кумулирует.

Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде многочисленных метаболитов.

Для ингаляционного применения: лечение и профилактика хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях. Подготовка дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических средств, ГКС, кромогликата натрия.

Для интраназального применения: хронические риниты с гиперсекрецией.

Для введения внутрь и в/в введения: синусовая брадикардия, обусловленная преимущественно влиянием блуждающего нерва, брадиаритмии с синоатриальной блокадой, AV-блокада II степени, брадисистолическая форма мерцания предсердий.

При ингаляционном применении: возможны сухость во рту, повышение вязкости мокроты.

При попадании в глаза — нарушения аккомодации; у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.

При интраназальном применении: в отдельных случаях возможны местные реакции — сухость и раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции.

При системном применении: возможны сухость во рту, анорексия, запоры, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушения мочеиспускания, уменьшение секреции потовых желез; редко — экстрасистолия.

Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду.

Преимущественно для системного применения: повышение внутриглазного давления, гиперплазия предстательной железы, механические стенозы ЖКТ, тахикардия, мегаколон, I триместр беременности.

С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы.

При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия бромидом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков.

Безопасность и эффективность интраназального применения у детей младше 12 лет не определена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность влияния ипратропия бромида на остроту зрения, в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возникает аддитивное действие.

При одновременном применении потенцируется бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина.

При одновременном применении противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.

При одновременном применении с сальбутамолом возникает риск повышения внутриглазного давления и развития острой закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов.

Читать еще:  Вода. Правила гидратации организма. Что такое "правильная гидратация организма"? Миф: если вы чувствуете жажду, у вас уже обезвоживание

Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ипратропия бромид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ипратропия бромид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз; лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5–10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5–6 ч. Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.

Применение вещества Ипратропия бромид

Хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; гиперсекреция бронхиальных желез, бронхоспазм на фоне простудных заболеваний, при хирургических операциях; пробы на обратимость бронхообструкции; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических ЛС , глюкокортикоидов, кромоглициевой кислоты.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к атропину и его производным), беременность (I триместр).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей ( в т.ч. при гиперплазии предстательной железы), беременность (II и III триместр), кормление грудью, детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Ипратропия бромид

Наиболее частые нежелательные эффекты: головная боль, тошнота, сухость во рту.

Эффекты, связанные с антихолинергическим действием: тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ , задержка мочи (у пациентов с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи).

Со стороны респираторной системы: иногда — кашель, реже — парадоксальный бронхоспазм.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, отек ротоглотки, анафилаксия).

Имеются отдельные сообщения о возникновении осложнений со стороны глаз (расширение зрачка, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, боль в глазу) при попадании аэрозоля ипратропия бромида (или комбинированного с бета2-агонистами аэрозоля ипратропия бромида) в глаза.

Взаимодействие

Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается холинолитическими противопаркинсоническими ЛС , хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с другими антихолинергическими ЛС — аддитивное действие.

Передозировка

Симптомы: усиление антихолинергических реакций ( в т.ч. сухость во рту, нарушение аккомодации, повышение ЧСС).

Лечение: симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Ипратропия бромид

Не рекомендуется для экстренного купирования приступа удушья (бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреностимуляторов).

У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ .

Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу. В случае появления какого-либо симптома закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткость зрения, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) немедленно обратиться к офтальмологу.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector