Мелипрамин табл п о. Мелипрамин: инструкция по применению
Мелипрамин ® (Melipramin ® )
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
Доза и кратность приема определяются индивидуально, в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2–4 нед (возможно 6–8 нед). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и пациентов младше 18 лет.
Амбулаторные пациенты 18–60 лет. Стандартная доза составляет 25 мг 1–3 раза в сутки, доза может быть постепенно повышена до суточной — 150–200 мг к концу 1-й нед терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50–100 мг/сут.
Пациенты стационаров 18–60 лет. В условиях стационара в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг/сут, доза может повышаться на 25 мг/сут до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).
Пациенты старше 60 лет. У пожилых пациентов вследствие пониженного метаболического клиренса концентрации имипрамина выше, чем у молодых пациентов. Побочные эффекты могут носить более тяжелый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.
В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной — 50–75 мг. Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 сут и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.
Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин ® может постепенно повышаться до 75–100 мг/сут (в исключительных случаях — до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 мес. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин ® постепенно.
Ночное недержание мочи у детей
Применение у детей до 6 лет противопоказано.
Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.
Рекомендуемые дозы составляют: для детей 6–8 лет (при массе тела 20–25 кг) — 25 мг/сут; 9–12 лет (при массе тела 25–35 кг) — 25–50 мг/сут; старше 12 лет (масса тела выше 35 кг) — 50–75 мг/сут.
Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительный ответ на терапию после 1-й нед лечения препаратом в более низких дозах.
Суточная доза у детей не должна превышать 2,5 мг/кг.
Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на 2 приема: один — днем и один — на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 мес. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин ® следует отменять постепенно.
При возникновении рецидива лечение не следует возобновлять до тех пор, пока не будет проведен полный медицинский осмотр.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг. По 50 табл. во флаконе коричневого стекла, ПЭ крышкой, с контролем первого всрытия и амортизатором-гармошкой. 1 фл. помещают в картонную пачку.
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.
Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.
Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.
Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Мелипрамин ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Мелипрамин ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Мелипрамин
Мелипрамин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Melipramin
Код ATX: N06AA02
Действующее вещество: имипрамин (imipramine)
Производитель: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)
Актуализация описания и фото: 26.08.2019
Цены в аптеках: от 330 руб.
Мелипрамин – препарат с антидепрессивным действием.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы выпуска:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красно-коричневые, двояковыпуклые, круглые, с матовой поверхностью, почти без или без запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке);
- Драже: чечевицеобразные, коричневые, с блестящей поверхностью, почти не имеют или не имеют запаха (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке);
- Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, слегка окрашенный (возможен зеленовато-желтый оттенок) или бесцветный, не имеет запаха (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).
Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Мелипрамина.
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
- Вспомогательные компоненты: тальк – 3 мг, моногидрат лактозы – 110,5 мг, повидон К25 – 7 мг, стеарат магния – 1,5 мг, кросповидон – 3 мг;
- Оболочка: гипромеллоза – 2,61 мг, диметикон (E1049) 39% – 0,35 мг, краситель красно-коричневый косметический (смесь: краситель оксид железа красный, желтый и черный) – 0,8 мг, стеарат магния – 0,24 мг.
В состав 1 драже входит:
- Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
- Вспомогательные компоненты: желатин, титана диоксид (Е171), глицерол 85%, макрогол 35 000, краситель (Е172) (оксид железа красный), стеарат магния, сахароза, тальк, моногидрат лактозы.
В состав 1 ампулы (2 мл) входит:
- Активное вещество: имипрамин – 25 мг (в виде гидрохлорида);
- Вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, дисульфит натрия, безводный сульфит натрия, хлорид натрия (для парентеральных лекарственных форм), вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество Мелипрамина – имипрамин, является производным дибензоазепина, трициклическим антидепрессантом. Механизм его действия объясняется способностью ингибировать синаптический обратный захват серотонина и норадреналина, выделяемых при стимуляции нейрона. Вследствие этого облегчается норадренергическая и серотонинергическая передача импульса.
Также имипрамин блокирует м-холинорецепторы и H1-гистаминовые рецепторы, за счет чего обладает холиноблокирующим и умеренным седативным действием.
Антидепрессивный эффект Мелипрамина развивается постепенно. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение 2–4 (возможно, 6–8) недель терапии.
Фармакокинетика
Попадая в желудочно-кишечный тракт, имипрамин хорошо абсорбируется. Пища при одновременном приеме на абсорбцию вещества не влияет.
Препарат интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием путем деметилирования основного фармакологически активного метаболита дезипрамина (диметил-имипрамина).
Плазменные концентрации обоих веществ характеризуются высокой индивидуальной вариабельностью. Через 10 дней приема Мелипрамина 3 раза в сутки в дозе 50 мг плазменная концентрация имипрамина в равновесном состоянии может варьировать в диапазоне 33–85 нг/мл, дезипрамина – 43–109 нг/мл.
У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови обычно выше, чем у более молодых людей, что объясняется снижением метаболизма.
Кажущийся объем распределения имипрамина – 10–20 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Имипрамин и дезипрамин в значительной степени связываются с белками – 60–96% и 73–92% соответственно.
Выводится имипрамин преимущественно в виде неактивных метаболитов: почками – примерно 80%, через кишечник – порядка 20%. Выведение неизмененного имипрамина и его активного метаболита составляет не более 6% от принятой дозы.
Период полувыведения имипрамина после однократного приема дозы составляет в среднем около 19 ч, может варьировать от 9 до 28 ч, значительно повышается в случае передозировки и у пожилых лиц.
Показания к применению
- Все формы депрессии (с тревогой и без нее), включая депрессивные состояния, большую депрессию, депрессивную фазу биполярного расстройства, атипичную депрессию;
- Панические расстройства;
- Ночное недержание мочи у детей от 6 лет (для непродолжительной адъювантной терапии после исключения органических причин).
Противопоказания
- Нарушение внутрисердечной проводимости;
- Перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда;
- Маниакальные эпизоды;
- Нарушение сердечного ритма;
- Тяжелые нарушения функций печени и/или почек;
- Закрытоугольная глаукома;
- Задержка мочи;
- Непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы;
- Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
- Возраст до 18 лет (депрессия и панические расстройства) и до 6 лет (терапия ночного недержания мочи);
- Беременность и период кормления грудью;
- Гиперчувствительность к компонентам Мелипрамина либо иным трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.
Мелипрамин, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки и драже
Мелипрамин принимают внутрь.
Режим дозирования определяется врачом индивидуально и зависит от степени и характера выраженности симптомов. Как правило, для достижения терапевтического эффекта необходимо не меньше 2-4 недель (в некоторых случаях – до 8 недель). Терапию нужно начинать с низких доз Мелипрамина, постепенно их повышая для подбора минимальной эффективной поддерживающей дозы. Особую осторожность следует соблюдать при титрации дозы у детей, подростков и пожилых больных.
Рекомендованный режим дозирования Мелипрамина при терапии депрессии:
- 18-60 лет (амбулаторное лечение): стандартная разовая доза – 25 мг, кратность приема – 1-3 раза в день. При необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 150-200 мг в день (к концу первой недели). Стандартная поддерживающая суточная доза – 50-100 мг;
- 18-60 лет (стационарное лечение): начальная суточная доза в особо тяжелых случаях – 75 мг. Возможно ее увеличение по 25 мг в день до 200 мг (в исключительных случаях – до 300 мг);
- Пациенты от 60 лет: лечение нужно начинать с наименьших возможных доз, поскольку у пациентов этой возрастной группы может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы. Начальную дозу можно постепенно (на протяжении 10 дней) увеличивать до 50-75 мг в день (увеличивать ее в дальнейшем не рекомендуется).
У пациентов с паническими расстройствами отмечается повышенная частота развития побочных действий, поэтому терапию следует начинать с минимально возможной дозы. В начале лечения может наблюдаться преходящее усиление тревоги, которую можно предотвратить или купировать бензодиазепинами (по мере улучшения их дозу постепенно снижают). Суточную дозу Мелипрамина увеличивают постепенно до 75-100 мг (в отдельных случаях – до 200 мг). Минимальная продолжительность терапии – полгода. По окончании лечения отменять препарат рекомендуется постепенно.
Детям от 6 лет при панических расстройствах Мелипрамин назначают только как временную адъювантную терапию ночного энуреза после исключения органической патологии. Рекомендованный режим дозирования (суточная доза):
- 6-8 лет (масса тела 20-25 кг) – 25 мг;
- 9-12 лет (масса тела 25-35 кг) – 25-50 мг;
- От 12 лет (масса тела от 35 кг) – 50-75 мг.
Применение более высоких доз возможно только в случаях, если удовлетворительный ответ на терапию не наблюдается после 7 дней приема Мелипрамина. Максимальная суточная доза – 2,5 мг/кг.
Мелипрамин рекомендуется принимать однократно после приема пищи в вечернее время (перед сном). В случаях, когда ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, суточную дозу можно разделить на 2 приема (днем и на ночь). Продолжительность курса не должна превышать 3 месяца. Поддерживающую дозу можно снизить (в зависимости от изменений в клинической картине болезни). После завершения лечения Мелипрамин нужно отменять постепенно.
Раствор для внутримышечного введения
Мелипрамин можно вводить только внутримышечно.
Начальная разовая доза – 25 мг, кратность применения – 3 раза в день. В случае необходимости возможно увеличение дозы вплоть до максимальной – 100 мг.
Через 6 дней лечения дозу постепенно уменьшают, заменяя одну инъекцию пероральной формой препарата. Через 12 дней пациента полностью переводят на пероральный прием Мелипрамина (4 раза в день по 25 мг).
В случае развития рецидива болезни возможно повторное назначение препарата в виде раствора для внутримышечного введения.
Побочные действия
Перечисленные ниже побочные действия не обязательно отмечаются у всех больных. Некоторые из них сложно отличить от признаков депрессии (например, ажитация, утомляемость, тревога, расстройство сна, сухость во рту), другие зависят от дозы и проходят при ее снижении либо спонтанно в процессе терапии.
Необходимо учитывать, что возникновение тяжелых психических или неврологических реакций требует временной отмены Мелипрамина.
Пациенты пожилого возраста в особенности проявляют чувствительность к неврологическим, м-холиноблокирующим, сердечно-сосудистым либо психическим эффектам. Способность к элиминации и метаболизму Мелипрамина у них может быть понижена, что увеличивает риск повышения концентраций активного вещества в плазме.
Во время терапии возможно развитие следующих нарушений (≥1/10 – очень часто; ≥1/100 и
Мелипрамин
Состав
Драже Мелипрамин имеют следующие дополнительные компоненты: титана диоксид, глицерол 85%, макрогол 35 000, желатин, тальк, лактозы моногидрат, железа оксид красный, магния стеарат, сахароза.
Вспомогательные составляющие раствора для внутримышечного введения: натрия пиросульфит, аскорбиновая кислота, натрия хлорид, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.
Дополнительные элементы таблеток, покрытых пленочной оболочкой: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, повидон К-25. Составляющие оболочки: гипромеллоза, смесь красителей, магния стеарат, диметикон Е1049 39%.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в драже, в виде раствора для внутримышечного введения, а также в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, седативный препарат.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Мелипрамин представляет собой трициклический антидепрессант. Он неизбирательно блокирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов, из-за чего они скапливаются в синаптической щели. Это приводит к усилению физиологической активности.
Препарат также оказывает тимолептическое действие. Он характеризуется сопутствующей стимулирующей активностью, повышает тонус организма, провоцирует снижение двигательной заторможенности. Лекарство обладает периферической и центральной м-холиноблокирующей, слабой антигистаминной, миотропной активностью.
При приеме перорально препарат характеризуется хорошей степенью абсорбции из ЖКТ. Биодоступность может быть в пределах от 29% до 77%. Максимальная плазменная концентрация – примерно через 1-2 часа после употребления внутрь и спустя полчаса или час при внутримышечных инъекциях.
Степень связи с белками плазмы – приблизительно 85%. Активное вещество хорошо распределяется в тканях и способно проникать через ГЭБ. Оно также избирательно скапливается в головном мозге, печени и почках.
При попадании в организм интенсивно биотрансформируется в печени. Примерно 40% имипрамина гидрохлорида выводится в течение суток вместе с мочой в виде метаболитов, а 1-2% – в неизменном виде. Около 20% дозировки экскретируется с желчью. Период полувыведения может быть от 4 до 24 часов.
Показания к применению
Показания к применению лекарства следующие:
- ночной энурез у детей;
- депрессии и депрессивные состояния различного происхождения, которым сопутствует моторнаяи идеаторная заторможенность;
- обсессивно-компульсивные расстройства;
- панические расстройства;
- нарушения поведения (повышенная активность или требование внимания);
- хронический болевой синдром;
- нарколепсия в сочетании с каталепсией;
- частые головные боли;
- нервная булимия;
- синдром «отмены» кокаина;
- необходимость профилактики мигрени;
- недержание мочи.
Противопоказания
Нельзя применять препарат при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, острых заболеваниях печени и почек, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете и пороках сердца в стадии декомпенсации, нарушениях сердечного ритма и проводимости, повышенной судорожной готовности, атонии мочевого пузыря, беременности (I триместр), грудном вскармливании, гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам, заболеваниях органов кроветворения, активной форме туберкулеза, гипертиреозе, острой фазе инфаркта миокарда, выраженной сердечно-сосудистой недостаточности, закрытоугольной глаукоме, возрасте до 6 лет.
С осторожностью данное лекарственное средство следует использовать в случае эпилепсии.
Побочные действия
Побочные реакции при использовании препарата Мелипрамин могут быть следующими:
В редких случаях развиваются гепатит, лейкопения, агранулоцитоз.
Инструкция по применению Мелипрамина (Способ и дозировка)
При введении препарата внутримышечно следует начинать с 25 мг 3 раза в день. Если это необходимо, в последующие дни дозировку можно постепенно повышать. Но дневная доза не должна быть больше 100 мг. После недели применения лекарства внутримышечно дозу постепенно уменьшают посредством замены одного укола на прием драже или таблетки. С 13-ого дня терапии полностью переходят на пероральное применение в дозировке 25 мг по 4 раза каждый день. Если симптомы заболевания вернутся, можно снова начать делать внутримышечные инъекции.
Инструкция по применению Мелипрамина для лиц пожилого возраста рекомендует начать терапию с малых доз. Обычно это 10 мг/сутки. Затем постепенно количество препарата повышают до 50 мг. Максимальная дозировка для пожилых людей – 100 мг.
Драже и таблетки принимаются внутрь сразу после приемов пищи. Дозировки рассчитываются в индивидуальном порядке. Обычно для взрослых пациентов курс начинается с дозы в 25-50 мг каждый день по 3-4 раза. Инструкция по применению Мелипрамина сообщает, что постепенно суточную дозировку можно повышать на 25 мг и доводить ее до 250-300 мг. Высшие дозы препарата для взрослых пациентов следующие:
- разовая – по 100 мг;
- дневная – по 300 мг при стационареили по 200 мг амбулаторно.
Продолжительность терапии в случае легких форм депрессии лечение в среднем 5 недель.
Для поддерживающей терапии рекомендуется однократный прием лекарства в вечернее время.
Детям препарат в качестве антидепрессанта дают в начале курса в дозировке 10 мг. В течение 10 суток лечения ее можно постепенно увеличивать. Для детей показаны следующие максимальные дозировки:
- возраст 6-8 лет – дают по 20 мг;
- возраст 8-14 лет – дают по 25 мг;
- возраст старше 14 лет – дают по 100 мг (в 2 приема).
В случае ночного недержания мочи в начале терапии принимают лекарство в следующих дозировках:
- дети 6-8 лет – 25 мг;
- дети 9-12 лет – 25-50 мг;
- дети от 12 лет – 50-75 мг.
Делать это нужно раз в день за час до сна. Если недержание мочи проявляется в ранние часы сна, дозировку можно разделить в 2 приема. В этом случае первая половина принимается в середине дня, а вторая – непосредственно перед сном. Если должный эффект не достигнут в течение недели, дозировку можно повысить. Максимальная дневная доза для детей – 2,5 мг/кг.
В случае тяжелой депрессии в условиях стационара лекарство можно применять одновременно внутримышечно и перорально. Если препарат принимается как антидепрессант, вводят до 100 мг в день в несколько приемов. Высшая разовая доза для взрослых пациентов – 50 мг, дневная – 300 мг.
Если прекратить прием слишком рано, это может привести к возвращению депрессии. Отменять лекарство необходимо поэтапно.
Передозировка
При приеме средства в дозировках, превышающих норму, возможны головокружение, атаксия, ступор, мидриаз, аритмия, нарушение реполяризации, артериальная гипотензия, цианоз, лихорадка, возбуждение, судороги, кома, AV блокада, синусовая тахикардия, коллапс при высоком венозном давлении, угнетение дыхания, рвота.
В качестве лечения назначают промывание желудка с применением физиологического раствора, а также прием Активированного угля. Необходимо постоянно контролировать ЭКГ. Возможно медленное внутривенное введение Физостигмина салицилата: взрослым по 1-3 мг, пациентам в детском возрасте – в начальной дозировке 0,5 мг, ее повышают при необходимости с мониторингом функции ССС и нервной системы до 2 мг. Если это нужно, Физостигмин вводят каждые полчаса или час, доза при этом подбирается индивидуально.
При наличии соответствующих показаний проводится симптоматическое лечение противосудорожными средствами: Диазепамом или барбитуратами короткого действия. Последние противопоказаны, если больной недавно получал ингибиторы МАО.
Противошоковые меры включают внутривенные инъекции плазмозамещающих растворов, глюкокортикоидов, а также оксигенотерапию.
В случае гипертермии применяются холодные обтирания.
Взаимодействие
Противопоказано применение лекарства вместе с ингибиторами МАО. Такое сочетание может вызывать чрезмерное возбуждение, колебания давления, кому, судороги, гипертермию. Между приемом данных средств необходимо соблюсти интервал минимум в 2 недели.
Сочетание с м-холиноблокаторами приводит к суммированию антихолинергических эффектов лекарственных средств.
Взаимодействие с гормональными лекарствами щитовидной железы может вызывать усиление адренергического действия, что провоцирует тахиаритмию и приступы стенокардии.
Сочетание с адреномиметиками повышает вероятность тахикардии, артериальной гипертензии и аритмии из-за торможения инактивации катехоламинов.
Препарат уменьшает антигипертензивное действие альфа-адреноблокаторов и стимуляторов центральных альфа-адренорецепторов, а также противосудорожный эффект Фенитоина.
Седативное действие Мелипрамина повышается под влиянием этанола и средств, угнетающих нервную систему. Производные бензодиазепина и фенотиазины активизируют антихолинергический и седативный эффекты.
Биотрансформация действующего вещества Мелипрамина замедляется под влиянием ингибиторов ферментов микросомального окисления. Кроме того, они увеличивают его время полувыведения, из-за чего повышается антидепрессивное действие и токсичность препарата.
Условия продажи
Лекарство продается в аптеках только по рецепту врача.
Условия хранения
Данное лекарственное средство необходимо хранить в хорошо защищенном от солнечных лучей и недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура – 15-25°C.
Срок годности
Срок годности таблеток и драже составляет 3 года, раствора для внутримышечного введения – 5 лет.
Таблетки Мелипрамин инструкция по применению — аналоги — отзывы — побочные действия
Мелипрамин — это один из наиболее эффективных антидепрессантов. Это торговое название препарата, выпускаемого венгерской фирмой “Эгис”. Международное название медикамента имипрамин. Средство способно вылечить даже затяжную тяжелую депрессию, но имеет много побочных эффектов, что ограничивает его применение.
Форма выпуска
Средство выпускается в двух формах: в виде драже темно-коричневого цвета и в виде раствора для инъекций. Драже выпускается дозировкой в 25 мг во флаконах по 50 штук. Раствор для инъекций продается в ампулах по 2 мл, одна ампула содержит 25 мг действующего вещества.
Фармакологическая группа
Мелипрамин относится к препаратам, влияющим на центральную нервную систему. Фармакологическая группа — антидепрессанты. Группа разделена на несколько подгруппам по механизму действия. Мелипрамин относится к подгруппе неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов.
Состав
Действующим веществом мелипрамина является имипрамин. Концентрация действующего вещества в каждом драже 25 мг, в 1 мл раствора — 12,5 мг. Помимо имипрамина, препарат содержит ряд вспомогательных компонентов.
Драже состоит из гипромеллозы, лактозы, повидона, диметикона, соединений магния и железа. В растворе содержится стерильная вода, различные соединения натрия, аскорбиновая кислота.
Вспомогательные компоненты раствора и драже не оказывают влияния на организм.
Фармакологические свойства
Спектр воздействия мелипрамина на организм человека очень широк. Основной его эффект — повышение концентрации моноаминов в структурах головного мозга. Именно с недостатком этих веществ ассоциируется развитие депрессии, бессонницы и повышенной тревожности. Мелипрамин блокирует поступление норадреналина, серотонина и дофамина внутрь нейронов, повышая тем самым, их количество между нейронами, где происходит передача импульса. Этот эффект способствует повышению настроения, нормализации сна и уменьшению тревожности.
При длительном приеме препарат начинает воздействовать на вегетативную нервную систему как бета-адреноблокатор и м-холиноблокатор, уменьшая тем самым сердечную проводимость. Этот же эффект лежит в основе лечения энуреза и уменьшения риска развития язвенной болезни желудка.
Повышение моноаминов в центрах головного мозга, помимо прочего, имеет анальгезирующий эффект. Связано это с родством некоторых медиаторов к рецепторам опиоидов. Этот эффект лежит в основе лечения болевого синдрома и кокаиновой зависимости.
Показания
Мелипрамин применяется в практике врачей-психиатров и неврологов. Его назначение оправдано при наличии у пациента следующих заболеваний:
- Рекуррентное депрессивной расстройство в активной стадии;
- Единичный депрессивный эпизод с тяжелым течением;
- Симптоматические депрессии у соматических больных;
- Мигрень;
- Лечение зависимости у кокаиновых наркоманов;
- Тревожное расстройство с паническими атаками;
- Хронический болевой синдром;
- Агрессивность и другие расстройства поведения;
- Расстройства пищевого поведения, проявляющиеся булимией;
- Гиперсомния с инверсией сна;
- Синдром дефицита внимания;
- Энурез.
Противопоказания
Мелипрамин нельзя применять при следующих состояниях:
- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- Предшествующие аллергические реакции на трициклические антидепрессанты или бензодиазепиновые транквилизаторы;
- Прием ингибиторов моноаминоксидазы в настоящее время;
- Инфаркт миокарда в остром периоде;
- Биполярное аффективное расстройство;
- Маниакальный синдром;
- Недостаточность любого органа в стадии декомпенсации;
- Повышение внутриглазного давления;
- Острая задержка мочи;
- Артериальная гипертензия третьей степени;
- Острое нарушение мозгового кровообращения;
- Беременность на любом сроке;
- Эпилепсия или другие причины судорожного синдрома;
- Острая инфекционная патология.
Побочные действия
Препарат имеет большое количество побочных эффектов, поскольку его механизм действия основывается на изменении концентрации нескольких медиаторов в центрах головного мозга. Чаще других встречаются нарушения, связанные с центральной нервной системой. К ним относится бессонница, головокружение, нарушение зрения, нарушение аккомодации, беспокойство, шум в ушах. У некоторых пациентов возможно развитие бреда и галлюцинаций.
Мелипрамин часто вызывает инверсию аффекта у склонных к мании пациентов. При этом может возникнуть маниакальный синдром или гипомания. Практически все пациенты, принимающие мелипрамин, отмечают снижение или полное отсутствие полового влечения.
Возможно изменение артериального давления в сторону повышения или снижения, нарушение сердечного ритма и проводимости. Мелипрамин повышает риск развития судорожного синдрома у предрасположенных лиц. Кроме того, доказано увеличение риска суицида при бесконтрольном лечении тяжелой депрессии.
Как и другие антидепрессанты, практически у всех пациентов мелипрамин вызывает тремор в руках и ногах. У некоторых пациентов возможно развитие повышенной чувствительности к солнечному свету, гипергидроз, выпадение волос. Первые несколько недель многие пациенты отмечают сухость во рту и потемнение языка.
Кроме того, возможно негативное воздействие на печень. При этом наблюдается повышение в крови трансаминаз и снижение концентрации белка. У некоторых больных развивается гепатит и печеночная желтуха.
Все перечисленные явления обратимы. Для их исчезновения необходимо прекратить прием препарата.
Инструкция по применению
Мелипрамин рекомендуется принимать утром или преимущественно в утренние и дневные часы. Повышают дозу постепенно, начиная с 25 мг в сутки. При домашнем применении рекомендуется увеличивать дозировку на 25 мг в несколько дней до достижения концентрации в 200 мг. В условиях больницы можно применять до 300 мг в сутки.
Драже пьют во время еды, запивая большим количеством воды. Прием в вечерние часы способен вызвать бессонницу. Инъекционные препараты назначают только в стационаре при тяжелых депрессивных расстройствах.
После окончания лечения дозировку уменьшают постепенно на 25 мг в сутки для предупреждения синдрома отмены. С целью профилактики рецидива заболевания следует пить по одному-два драже каждый день.
Пожилым людям необходимую дозу уменьшают вдвое, детям дают от 10 до 25 мг в сутки.
Аналоги
Существуют аналоги мелипрамина, которые содержат аналогичное действующее вещество. К ним относятся:
Отзывы
Илья К.: “Врач назначил мне мелипрамин для борьбы с депрессией и объяснил, как его принимать. Я строго придерживался инструкции и заметил улучшение состояния примерно через две недели. Продолжаю прием уже полтора месяца, побочных эффектов пока не замечал.”
Врач-психиатр: “Мы назначаем мелипрамин многим пациентам, страдающим тяжелыми нарушениями со стороны эмоционально-волевой сферы. Препарат очень эффективный и относительно безопасный, однако рекомендуется начинать лечение в стационаре, поскольку существует высокий риск развития побочных эффектов.”