Налидиксовая кислота группа. Налидиксовая кислота

Налидиксовая кислота
NALIDIXIC ACID

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Ac. nalidixici 0,5 №30
D.S. По 1 таб. 4 р/д.

Фармакологическое действие

Является синтетическим антибактериальным препаратом. Эффективна при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, кишечной, дизентерийной и брюшнотифозной палочками, протеем (видом микроорганизмов, которые в определенных условиях могут вызывать инфекционные заболевания тонкого кишечника и желудка), палочкой клебсиеллы (Фридлендера – бактерий-возбудителей воспаления легких и местных гнойных процессов). Действует бактериостатически и бактерицидно (препятствует размножению и уничтожает бактерии). Эффективна в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам.
Малоэффективна в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и патогенных анаэробов (способных существовать в отсутствии кислорода бактерий, вызывающих заболевания человека). Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 80% выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (время, за которое выводится 1/2 дозы препарата) составляет примерно 8 ч, однако при почечной недостаточности достигает 20 ч и более.

Способ применения

Для взрослых: Принимают внутрь по 1 г 4 раза/сут в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 500 мг 4 раза/сут.
Для детей суточная доза составляет 60 мг/кг в 3-4 приема.

Показания

– инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно ЖКТ и мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит), вызванные чувствительными микроорганизмами.
– профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Противопоказания

– тяжелые нарушения функции печени и почек
– эпилепсия
– тяжелая форма церебрального атеросклероза
– детский возраст до 2 лет
– повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте
– беременность
– дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

– Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; редко – желудочно-кишечные кровотечения, холестаз.
– Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – сонливость, головная боль, нарушения зрения; в отдельных случаях при длительном применении – судороги.
– Со стороны костно-мышечной системы: миалгии.
– Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.
– Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.
– Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Форма выпуска

В капсулах или таблетках по 0,5 г.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Налидиксовая кислота” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Налидиксовая кислота. Инструкция. Аналоги

Инфекции стали настоящей проблемой 21 века. Заболевшие люди все чаще отказываются посещать врача, а вместо этого идут в аптеку и самостоятельно подбирают антибиотики. В процессе такого лечения нарушаются рекомендуемые дозировки, не учитываются показания и побочные эффекты. Возбудители приобретают устойчивость к большинству препаратов и уже не реагируют на них.

Общая информация

Налидиксовая кислота является антибактериальным веществом, оказывающим бактериостатическое и бактерицидное действие на многие грамотрицательные штаммы. К таким относят:

• клебсиеллу;
• протей;
• дизентерийную, брюшнотифозную, кишечную палочку.

На грамположительных представителей кишечной флоры оказывает незначительный эффект. Поэтому препараты на основе данного активного компонента не назначают при:

• стафилококках;
• стрептококках;
• пневмококках.

Синтетический компонент эффективно уничтожает большинство возбудителей, имеющих устойчивость к сульфаниламидам и антибиотикам.

Поступая в организм, нормально впитывается через стенки ЖКТ и выводится с мочой. Период полувыведения составляет около 1/3 суток. При тяжелых патологиях почек длительность увеличивается до 20 часов.

Аналоги

На сегодняшний день существует немало средств, в состав которых входит налидиксовая кислота. Препараты могут иметь разные название и отличаться дополнительными компонентами. Наиболее популярны из них:

Показания

Лекарственные средства на основе налидиксовой кислоты применяются при заболеваниях:

• мочевыводящей системы (пиелонефрите, цистите, нефрозе и т. п.);
• кишечника (колите, энтероколите);
• ушей (отите, воспалении среднего уха);
• желчного пузыря (холецистите, дискинезии).

Максимальная эффективность наблюдается в лечении острых бактериальных инфекций.

Нередко такие препараты могут быть назначены как профилактика вторичной инфекции во время операции на органах мочеполовой системы.

В верхних и нижних дыхательных путях чувствительные к препаратам возбудители выявляются редко, поэтому данные средства не назначают для терапии этой группы заболеваний.

Способ применения

Как назначается налидиксовая кислота, инструкция по применению:

1. Дозировка для детей составляет 60 мг активного вещества на 1 кг веса, т. е. если малыш весит 8 кг, то ему необходимо принимать 1 таблетку или капсулу (500 мг), разделенную на 4 приема.
2. Взрослым требуется принимать по 1-2 таблетки, 4 раза в день.

Длительность лечения должна составлять не менее недели. При увеличении этого срока дозировку снижают.

Для достижения максимального лекарственного действия таблетки (капсулы) принимают целиком (за 60 мин. до еды или через 120 мин. после), запивая большим количеством жидкости.

При наличии у больного проблем с пищеварительным трактом (гастрит, язвы, эрозии) рекомендуют не выдерживать временной интервал, а принимать лекарство вместе с пищей, запивая молоком.

Противопоказания

Налидиксовая кислота не назначается:

1. Малышам до двух лет.
2. Беременным в 1 триместре.
3. Кормящим матерям.
4. Больным с тяжелыми нарушениями работы почек, печени, дыхательного аппарата.
5. При болезни Паркинсона.
6. Лицам, имеющим в анамнезе тяжелый атеросклероз сосудов головного мозга.
7. Детям и взрослым, у которых была выявлена индивидуальная непереносимость действующего вещества.

С осторожностью применяют при эпилепсии.

Побочные эффекты

В большинстве случаев негативные последствия наблюдаются редко. Иногда возможно появление:

• тошноты;
• рвоты;
• гастралгии;
• диареи;
• кишечных кровотечений;
• диспепсии;
• холестаза;
• светобоязни;
• обострения приступов эпилепсии;
• высыпаний;
• кожного зуда;
• отечности;
• сонливости;
• слабости;
• головокружения;
• вертиго;
• миалгии;
• лейкопении;
• тромбопении;
• эозинофилии;
• фотосенсибилизации;
• гемолитической анемии.

После отмены препарата жалобы исчезают.

Передозировка

Крайне не рекомендуется превышать рекомендуемые дозы. Это может приводить к усилению всех побочных эффектов и появлению новых:

• летаргии;
• психозов;
• метаболического ацидоза;
• высокого внутричерепного давления.

Хранение и условия отпуска из аптек

Торговое название налидиксовой кислоты может быть разным и отличаться по цене. Лекарственные препараты можно приобрести без рецепта в виде таблеток или капсул, содержащих 500 мг активного вещества. Количество в упаковке может быть разным, в зависимости от производителя.

Их необходимо хранить в сухом, защищенном от солнечных лучей месте, вдалеке от детей.

Медикаменты на основе налидиксовой кислоты недопустимо применять самостоятельно. Перед началом лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом и уточнить дозировку. В обратном случае вместо положительного эффекта можно выработать устойчивость возбудителя к веществу, что грозит необходимостью замены антибактериального средства на другое, более серьезное.

Обратите внимание, что выше представлено ознакомительное описание. К каждому препарату, в состав которой входит налидиксовая кислота, инструкция по применению входит в комплект.

Налидиксовая кислота (Nalidixic acid)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Налидиксовая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Налидиксовая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Налидиксовая кислота

Светло-желтый кристаллический порошок, нерастворим в воде.

Фармакология

Ингибирует синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Действует на большинство грамотрицательных бактерий, за исключением синегнойной палочки. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 96%). В плазме связывается с белками на 93%. C_max в крови достигается через 1–2 ч, в моче — через 3–4 ч. Наибольшие концентрации создаются в почках; проникает через плаценту, ГЭБ , в грудное молоко. T_1/2 составляет 1,1–2,5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Окисляется в печени с образованием активного метаболита — гидроксиналидиксовой кислоты. Экскретируется почками: 2–3% как налидиксовая кислота, 13% — активный метаболит, 80% — неактивный метаболит.

Налидиксовая кислота проявляет антибактериальную активность в отношении Enterobacter species, Escherichia coli, Morganella Morganii; Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Источники информации

Применение вещества Налидиксовая кислота

Цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита, уретрит; простатит; кишечные инфекции; профилактика инфекций при операциях или инвазивных диагностических исследованиях, проводящихся на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Противопоказания

Гиперчувствительность, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), паркинсонизм, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин), беременность, кормление грудью, детский возраст.

Противопоказания (дополнительно):

детский возраст до 18 лет (опасность суставных нарушений в период роста скелета, которые до настоящего времени были показаны только в экспериментах на животных);

одновременный прием бактериостатических ЛС (антагонистическое взаимодействие и снижение эффективности).

Ограничения к применению

одновременный прием непрямых антикоагулянтов (возможно усиление эффектов непрямых антикоагулянтов);

почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин (требуется снижение доз).

Источник информации

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Налидиксовая кислота

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, головная боль, головокружение, вертиго, сонливость, слабость, парестезия.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ , холестаз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия; при длительном применении возможны тромбо- и лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.

Побочные действия (дополнительно)

Со стороны нервной системы и органов чувств

Редкие: сообщалось о развитии токсического психоза или коротких судорог, обычно при применении налидиксовой кислоты в высоких дозах. Судороги отмечались у пациентов с предрасполагающими заболеваниями (эпилепсия, церебральный атеросклероз).

У детей и младенцев, получавших налидиксовую кислоту в терапевтических дозах, иногда отмечалось повышение внутричерепного давления с выпячиванием родничка, отеком диска зрительного нерва и головной болью.

Было отмечено несколько случаев паралича VI пары черепно-мозговых нервов. Механизм этих реакций неизвестен, признаки и симптомы их обычно быстро проходят без последствий после отмены ЛС .

Редко отмечались субъективные нарушения зрения без объективных нарушений, такие как чрезмерная яркость цветовосприятия, нарушение цветовосприятия, трудности фокусирования и снижение остроты зрения, диплопия (обычно наблюдались в течение первых дней лечения и быстро исчезали при снижении дозы или отмене ЛС).

Источники информации

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Антибактериальную активность снижают нитрофураны.

При сочетанном применении налидиксовая кислота может усиливать эффект варфарина. В случае одновременного применения необходим контроль ПВ или МНО; может возникнуть необходимость в изменении дозы антикоагулянта.

Поскольку для проявления антибактериального действия налидиксовой кислоты необходимым условием является размножение бактериальных клеток, ее действие может подавляться в присутствии бактериостатических ЛС , например, тетрациклинов, хлорамфеникола.

При применении налидиксовой кислоты и мелфалана повышается риск гастроинтестинальной токсичности.

Применение налидиксовой кислоты в урологической практике

Налидиксовая кислота – активное противомикробное вещество, которое широко применяется в урологической и нефрологической практике.

Данный компонент входит в состав многих лекарственных препаратов и часто назначается при воспалительно-инфекционных болезнях мочевыводящих органов.

Для получения наибольшей эффективности при лечении данным средством необходимо знать, как правильно использовать препарат, какие противопоказания и побочные эффекты могут быть при применении этого средства.

Состав и фармакологическая группа

Активным компонентом лекарства является налидиксовая кислота, которая входит в состав других медикаментозных средств, предназначенных для лечения воспалительно-инфекционных болезней.

Данный препарат относится к антибактериальным средствам синтетического происхождения. Эта кислота считается также противопаразитарным средством.

Это вещество является производным нафтидрина.

Налидиксовая кислота действенная при инфекционных заболеваниях, спровоцированных такими болезнетворными микроорганизмами:

• дизентерийная палочка;
• протеи;
• энтерококки;
• клебсиелла;
• кишечная палочка.

Лекарство имеет бактерицидное и бактериостатическое свойство, поэтому эффективно устраняет также грамотрицательные микроорганизмы.

Быстро высасывается органами пищеварения. Выделяется в неизмененной форме при мочеиспускании в течении 9-10 часов.

Препараты на основе налидиксовой кислоты

Лекарственная форма данной формулы – это таблетки или капсулы для внутреннего применения.

Она содержится также в следующих препаратах:

Эти препараты идентичны по составу и фармакологическому воздействию. Выпускаются средсьва в разных лекарственных формах.

Показания к применению

Налидиксовая кислота назначается в урологической практике при инфекционно-воспалительных болезнях мочевыводящих органов.

Поэтому чаще всего применяется при следующих патологиях, возбудителями которых являются патогенные бактерии:

Особенно хорошо помогает препарат при этих заболеваниях, протекающих в острой форме.

Также используется средство в профилактических целях для предотвращения инфекционных поражений мочевого пузыря, мочеточников и почек после хирургического вмешательства на них.

Помимо этих показаний, ее выписывают при холецистите, энтероколите, отите, простатите и других болезнях, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к данному веществу.

Противопоказания к использованию

Препарат имеет некоторые ограничения относительно применения. Не назначается лекарство при печеночной недостаточности и заболеваниях органа. Также противопоказано средство при патологиях, связанных с угнетением центра дыхательных органов.

К другим ограничениям к применению относятся:

• атеросклероз;
• эпилепсия;
• паркинсонизм;
• повышенная чувствительность к веществам лекарства.

Также не назначают лекарство в первый триместр вынашивания ребенка и во время грудного вскармливания. Противопоказанием также является детский возраст до двух лет.

Дозировка и курс терапии

Лекарство предназначено для внутреннего применения.

Взрослым пациентам назначают обычно по одной таблетке и капсуле в дозировке 0,5 грамм при легких и средних степенях тяжести патологии. При тяжелом протекании заболевания применяют по одному грамму вещества.

Прием лекарства должен осуществляться через каждые шесть часов, то есть принимают препарат четыре раза в сутки.

Продолжительность лечения становит не менее одной недели.

Мри беременности и лактации

Данное лекарство не назначают женщинам в первый триместр вынашивания ребенка.

С четвертого по девятый месяц препарат может назначаться беременным. Дозировку устанавливает лечащий специалист, соотнося пользу для будущей матери с риском для плода.

Кормящим матерям данное медикаментозное средство не назначается.

Можно ли давать детям

Дозировка для детей рассчитывается следующим образом: на один килограмм массы тела назначается 60 миллиграмм препарата. Эту дозировку делят на четыре части, каждую из них дают пить с интервалом в шесть часов.

Детям, не достигшим 2-летнего возраста, это средство не назначается.

Опасность передозировки

При длительном применении препарата или превышенных дозировках возможно появление признаков передозировки. К таким симптомам относятся:

• судорожное состояние;
• повышенное внутричерепное давление;
• ацидоз;
• рвота;
• тошнота.

Обычно при передозировке назначаются медикаментозные препараты для симптоматической терапии и наблюдение за пациентов в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными медикаментами

Налидиксовую кислоту нежелательно употреблять с препаратами, которые относятся к нитрофуранам, поскольку при одновременном приеме этих средств снижается антибактериальное действие.

Во время приема непрямых антикоагулянтов усиливается их эффект.

Также не разрешается принимать медикаментозное средство при употреблении спиртных напитков. От алкоголя при лечении Налидиксовой кислотой необходимо отказаться.

Побочные явления

В большинстве случаев лекарство переносится пациентами хорошо. Среди возможных побочных явлений наиболее часто наблюдаются:

• головные боли;
• рвота;
• диарея;
• тошнота;
• гипертермия;
• расстройства сна;
• общая слабость;
• болезненность в эпигастральной области;
• холестаз;
• боли в мышцах и суставах;
• головокружения.

Иногда могут возникать аллергические проявления в виде зуда, покраснения и высыпаний на кожных покровах.

В некоторых случаях развивается фотодерматоз (повышение чувствительности к лучам солнца) или эозинофилия (увеличение в крови эозинофилов).

При появлении этих симптомов прием налидиксовой кислоты следует прекратить, сообщить об этом лечащему специалисту. В этих случаях применяются препараты, которые являются аналогами препарата по действию.

Срок хранения и условия

Хранить таблетки следует в невлажном и защищенном от попадания прямых лучей солнца, месте. Также лекарство должно быть надежно спрятано от детей.

Хранить препарат можно не более трёх лет. По истечению этого срока лекарство нежелательно пить.

Аналогичные препараты

Кроме вышеуказанных лекарственных средств, в состав которых входит налидиксовая кислота, аналогами являются следующие препараты по фармакологическому воздействию:

Эти лекарства также часто назначаются при инфекционно-воспалительных патологиях органов мочевыводящей системы.

Средняя цена

Ориентировочная стоимость на лекарство – от 200 до 500 рублей в зависимости от того препарата, в котором содержится этот препарат.

Отзывы от докторов

Препарат часто назначается специалистами при комплексном лечении инфекций органов и путей мочевыводящей системы.

Своим больным часто выписываю средства на основе данной кислоты. Данное вещество эффективно против многих патогенных микроорганизмом, с которыми не борются другие препараты. Имеет минимум побочных действий и противопоказаний.

Екатерина Александровна, врач-уролог

При пиелонефритах и пиелитах назначаю пациентам налидиксовую кислоту. Это средство имеет массу достоинств по сравнению с другими медикаментами. Избавляет не только от симптомов заболевания, но и эффективно воздействует на основную причину патологии.

Александр Васильевич, нефролог

Мнение пациентов

Отзывы пациентов, которые лечились медикаментоми на основне налидиксовой кислоты , преимущественно положительные.

Пила капсулы от цистита. Средство быстро избавляет от неприятных симптомов, в том числе болезненного мочеиспускания и частых посещений туалета. Действует мягко и эффективно. Негативных побочных явлений во время лечения я не наблюдала.

Анастасия, 33 года

Этим препаратом мне лечили пиелонефрит. Назначили в комплексной терапии, однако эффекта пришлось ждать долго – только через неделю. Кроме того, немного мучило расстройство кишечника при лечении. Не знаю, может и не от данного лекарства, но в побочных явлениях в инструкции диспепсические расстройства указывались.

Александр, 30 лет

Налидиксовая кислота входит в состав многих антибактериальных лекарств благодаря своему противомикробному действию.

Отзывы докторов, а также пациентов, которые лечились данным средством положительные, что подтверждает высокую эффективность препарата.