Пенициллин для иньекций. Антибиотик пенициллин: что лечит? Как же действует пенициллин

Антибиотик пенициллин: что лечит?

• 22 Августа, 2018
• Инфекционные
• Алекса Локтионова

1928 год считается важнейшим для современной медицины. Именно тогда был открыт пенициллин – первый в мире антибиотик, «отцом» которого является Александр Флеминг. Данное событие можно считать настоящим прорывом.

До изобретения пенициллина, что стало стартом разработки новых лекарственных препаратов, любое инфекционное заболевание, к которому сегодня человечество относится без капли страха, приводило к серьезнейшим патологиям со стороны жизненно важных органов. Такая болезнь, как пневмония, означала неминуемую гибель, любые осложнения в родах могли привести к смерти матери и ребенка, а от сифилиса человек буквально «сгорал» на глазах в мучениях.

Сегодня многие активисты могут продолжать быть категорически против антибиотиков. Но случись что-то серьезное, они поймут, насколько важна роль данных препаратов в успешной терапии многих серьезных патологий. О том, что лечит пенициллин, пойдет речь в статье.

Открытие пенициллина

Еще во времена Первой мировой войны, одновременно с лечением солдат, Флеминг начал заниматься поиском лекарства, которое могло бы убить бактерии, так как во время оперативных вмешательств в раны попадала инфекция, которая часто становилась причиной гибели. У Флеминга были расставлены чашечки с бактериями, которые помогали ему проводить эксперименты относительно эффективности тех или иных средств. И однажды в такую емкость упал кусочек заплесневелого хлеба. Так как заметил это Флеминг не сразу, соответственно, он и не собирался вынимать его из питательной среды. Однако, когда обратил внимание, был приятно удивлен – все бактерии в месте контакта исчезли. Естественно, такое поведение бактерий заинтересовало ученого. Им были проведены многочисленные эксперименты, которые помогли получить нужное вещество в чистом виде. И хотя оно получилось «слабым», Флемингу все же удалось доказать эффективность данного материала в борьбе с бактериями.

О том, что лечит пенициллин, современный человек не узнал бы, если бы не Флори и Чейн – двое британских ученых, которые получили его в чистом виде и создали на основе вещества лекарство. Впервые оно было введено человеку в начале Второй мировой войны. Парень страдал от сепсиса, а пенициллиновый препарат помог ему – состояние улучшилось. Однако спустя время он все же умер из-за маленькой дозировки вводимого препарата. После этого уже начали проводиться коррекции количества вводимого вещества, а также на основании полученных знаний были созданы различные группы синтетических антибиотиков.

Препараты пенициллиновой группы

Наверное, даже не имеющий к медицине отношения человек знает, что данный антибиотик занимает отдельную главу в разделе по фармакологии. Пенициллиновые препараты были выведены в отдельную классификационную группу из-за своего воздействия на клетки бактерий, а именно, из-за их способности подавлять химические реакции, важные для размножения и жизнедеятельности микроорганизмов. И прежде чем узнать, что лечит пенициллин, следует познакомиться с этими группами:

• оспен;
• прокаин;
• бензилпенициллина калиевая соль;
• бензилпенициллина натриевая соль;
• ретарпен;
• бициллин.

Также их можно разделить на природные и синтетические. Первые – более щадящие, но менее эффективные. Вторые гораздо сильнее бьют по организму, но зато позволяют излечиться в короткие сроки. Сегодня фармакологической промышленностью разработано уже четвертое поколение пенициллиновых антибиотиков.

Фармакологическое действие

То, как «работает» данное вещество, понять совсем несложно. В состав пенициллина входит 6-аминопенициллановая кислота. Попадая в бактерии, она разрушает их клеточную стенку (однако действует так не на все виды микроорганизмов). Разрушение клеточной стенки приводит к гибели бактерий.

Изначально их видов было очень много. Например, раньше можно было говорить, что пенициллин лечит от таких заболеваний, как холера, тиф, сифилис, дифтерия и многие другие, а также негативно воздействует на стрептококков, стафилококков и кишечную палочку. А потом большинство из них научились вырабатывать иммунитет к данному веществу, что послужило возникновению необходимости повышения дозировки. Иными словами, если лечить некоторые из заболеваний пенициллином, придется вводить большие болезненные дозы не менее 6 раз в сутки.

Побочные эффекты и передозировка

Случаев передозировки данным препаратом в истории медицины не наблюдалось. Однако побочные эффекты могут встречаться. Все они так или иначе связаны с развитием аллергической реакции. Наверняка, у некоторых читающих есть знакомые или родственники, имеющие непереносимость данного антибиотика и других представителей этой группы. Это ситуации, когда вводить препарат ни в коем случае нельзя. Самая опасная реакция – отек Квинке, от которого может наступить летальный исход.

Аллергия на пенициллин

Это не менее важная тема, чем то, что лечит антибиотик. Пенициллин может вызвать аллергию по причине невосприимчивости организма к этим чужеродным веществам. Например, наиболее часто встречается профессиональная сенсибилизация медсестер и лиц, работающих на производстве антибиотиков. А вот развитие аллергической реакции при первой встрече с пенициллином наблюдается гораздо реже.

Проявляется состояние различными симптомами аллергии преимущественно у тех, кто страдает от крапивницы и бронхиальной астмы. Выражается различными высыпаниями на кожном покрове, часть из которых опасна для жизни. Бывает, что возникает контактный дерматит из-за примочек, мазей и других веществ на основе пенициллина. Возможно развитие астматического бронхита, воспалительных заболеваний носоглотки и ушей, стоматита, а также возникновение поноса, тошноты и рвоты. В случае проявления такой симптоматики назначается лечение антигистаминными препаратами.

Формы выпуска препарата

Лекарственное средство выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения, а также в форме таблеток по 250 мг и 500 мг, или по 5000 ЕД – для рассасывания.

Что лечит пенициллин? Показания к применению

Основанием для назначения данного лекарственного средства может послужить одно из перечисленных ниже состояний:

• сепсис, в частности стрептококковый;
• возникновение сульфаниламидорезистентных инфекций, например, пневмококковая, гонококковая, менингококковая;
• развитие глубоко локализованных и обширных инфекционных процессах, как газовая гангрена и остеомиелиты;
• последствия различных ранений с проникновением инфекции в костно-мышечные ткани;
• послеоперационные периоды (применяют для предупреждения гнойных осложнений);
• ранения мягких тканей и грудной клетки;
• гнойный менингит и абсцесс мозга;
• рожистое воспаление;
• гонорея;
• сифилис;
• тяжелый фурункулез;
• сикоз;
• воспалительные глазные и ушные заболевания.

Инструкция к “Пенициллину” подробно раскрывает ситуации, когда данное лекарственное средство окажет позитивный эффект. Вместе с сульфаниламидными препаратами назначается в клинике внутренних заболеваний, например, при крупозной пневмонии. Хорошо помогает справиться с очаговой пневмонией, острым сепсисом, холангитом, холециститом, затяжным септическим эндокардите.

Пенициллин используется в педиатрии для устранения пупочного сепсиса и различных других септико-токсических патологий новорожденного. Может быть назначен также в терапии пневмоний, отитов и скарлатины.

Инструкция к “Пенициллину”: особенности применения и дозировка

Таблетки принимают за полчаса до еды или через 2 часа после с интервалом в 8 часов. Также есть препарат для рассасывания с дозировкой 500 ЕД. Их принимают каждые 4 часа до 6 раз в сутки. Назначаются при фурункулезе, ангине, скарлатине, пневмонии. Порошок для приготовления раствора готовится непосредственно перед введением. Его разбавляют 1,5 мл воды для инъекций на 250 мг порошка. Вводят до 4-х раз в сутки. Применяется в терапии менингита, пневмонии и сифилиса.

Противопоказания

Узнав, от чего лечит пенициллин, нельзя заниматься самолечением. Есть случаи, когда препарат может только ухудшить состояние. Важно ознакомиться с противопоказаниями:

• бронхиальная астма;
• повышенная чувствительность к пенициллину;
• крапивница;
• различные аллергические заболевания;
• повышенная чувствительность к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным средствам.

Возможна сенсибилизация к пенициллину еще в период внутриутробного развития плода. Беременным он назначается только при крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.

Исследования женщин на предмет реакции плода на прием пенициллинов в период внутриутробного развития не проводились, однако известно, что мутагенных и прочих изменений не было выявлено. В период грудного вскармливания терапия пенициллином запрещена, так как антибиотик проникает в грудное молоко.

Пенициллин сегодня

В современной медицине антибиотик уже практически не используется. Хотя список того, какие болезни лечит пенициллин, достаточно внушительный. Проблема кроется неактивности лекарственного средства в отношении грамотрицательных бактерий. А его эффективность против стрептококков, стафилококков, гонореи, сибирской язвы и дифтерии стоит на «удовлетворительном» уровне. Да и применять его неудобно – слишком большие дозировки и частота введения.

Современными учеными на основе пенициллина был создан ряд хороших синтетических антибиотиков, которые сильнее, удобнее в применении и эффективнее справляются с описанными выше болезнями. Например, «Амоксиклав», «Амоксициллин», «Ампициллин» и другие. А использование природного пенициллина потихоньку уходит в прошлое. Его уже не применяют практически ни в одном лечебном учреждении страны, за исключением больничных пунктов в отдаленных уголках. Тем не менее, именно он положил начало развитию антибиотиков – лекарственных средств, которые в значительной степени сократили смертность от воспалительных, инфекционных и многих других заболеваний.

Роль антибиотика в лечении сифилиса

Изучая список, от чего помогает пенициллин, можно видеть в нем такое заболевание, как сифилис. На сегодняшний день антибиотик отлично помогает в терапии данной болезни. Дозировка, длительность лечения и другие факторы, определяющие терапевтическую схему, подбираются врачом для каждого пациента индивидуально, что зависит от нескольких параметров. В первую очередь, от тяжести течения патологии. При этом следует отметить, что ни одна другая группа антибиотиков не помогает излечить сифилис настолько качественно и быстро, насколько это делает пенициллин.

Сифилис – это хроническое системное венерическое заболевание, возбудителем которого является бледная трепонема. Патология проявляется поражением кожи, слизистых, костей и внутренних органов. Не всегда заболевание передается половым путем вследствие беспорядочных половых связей. Его развитию также могут способствовать переливание инфицированной крови, использование зараженного инструмента и действия бытового характера.

Пенициллин лечит сифилис благодаря своей способности подавлять развитие и рост бледной трепонемы. При первичной и вторичной стадии обычно назначается до 600 000 ЕД 1 раз в день на протяжении полутора недель. В скрытой фазе рекомендуется принимать лекарство по аналогичной схеме, только в течение 15 дней. При врожденном сифилисе его лечат методом единоразового введения новорожденному 50 000 ЕД на 1 кг массы тела малыша. Однако, курс может быть продлен до 10 дней, если имеются нарушения.

Теперь известно, от чего антибиотик пенициллин, какие есть противопоказания и предостережения, а также о том, как он появился в мире, и как положил начало стремительному развитию фармакологической промышленности. Но лучше жить так, чтобы никакое лекарство никогда не понадобилось, особенно антибиотики!

Пенициллин

Состав

Состав препаратов, которые относятся к антибиотикам группы пенициллинов, зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.

В настоящее время практикуется применение четырех групп:

• природные пенициллины;
• полусинтетические пенициллины;
• аминопенициллины, которые имеют расширенный спектр действия;
• пенициллины, обладающие широким антибактериальным спектром влияния.

Форма выпуска

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.

Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.

Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.

В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

Фармакологическое действие

Пенициллин — это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и др.

Наиболее активным из препаратов пенициллина является Бензилпенициллин. Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Самым эффективным методом является введение внутримышечно. После такого применения активный компонент очень быстро попадает в кровь пациента. Наибольшая концентрация средства наблюдается спустя 30-60 минут после применения. После однократного введения определяются только его следовые концентрации.

Быстро определяется в мышцах, раневом экссудате, в полостях суставов, в мышцах.

В спинномозговой жидкости наблюдается его небольшое количество. Незначительное количество также попадет в плевральные полости и брюшную полость, поэтому при необходимости требуется непосредственное местное действие лекарства.

Проникает к плоду сквозь плаценту. Выделяется из организма через почки, так выводится около 50% средства. Также его часть выводится с желчью.

Если пациент принимает пенициллин в таблетках, ему нужно учесть, что при пероральном приеме антибиотик всасывается плохо, причем его часть разрушается под воздействием желудочного сока и бета-лактамазы, которую вырабатывает микрофлора кишечника.

Показания к применению

Антибиотики группы пенициллина, названия которых подскажет непосредственно лечащий врач, применяются с целью лечения болезней, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину:

• пневмония (крупозная и очаговая);
• эмпиема плевры;
• септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
• сепсис;
• пиемия;
• септицемия;
• остеомиелитв острой и хронической форме;
• менингит;
• инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
• гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей;
• ангина;
• скарлатина;
• рожа;
• сибирская язва;
• актиномикоз;
• дифтерия;
• гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
• ЛОР-заболевания;
• болезни глаз;
• гонорея, сифилис, бленнорея.

Противопоказания

Таблетки и инъекции не применяют в таких случаях:

• при высокой чувствительности к этому антибиотику;
• при крапивнице, поллинозе, бронхиальной астме и других аллергических проявлениях;
• при проявлении у больных высокой чувствительности к сульфаниламидам, антибиотикам, а также к другим лекарствам.

Побочные действия

В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов. Также аллергия может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.

Также во время курса лечения могут развиваться следующие побочные действия:

• Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
• Центральная нервная система: нейротоксические реакции, признаки менингизма, кома, судороги.
• Аллергия: крапивница, повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, отек. Зафиксированы случаи анафилактического шокаи летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести Адреналин внутривенно.
• Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: кандидозполости рта, кандидоз влагалища.

Инструкция по применению пенициллина (Способ и дозировка)

Антимикробное действие отмечается при местном и при резорбтивном действии пенициллина.

Инструкция по применению пенициллина в уколах

Вводить средство можно подкожно, внутримышечно, внутривенно. Также препарат вводят в спинномозговой канал. Чтобы терапия была максимально эффективной, нужно рассчитывать дозу так, чтобы в 1 мл крови было 0,1–0,3 ЕД пенициллина. Поэтому препарат вводят каждые 3-4 часа.

Для лечения пневмонии, сифилиса, цереброспинального менингита и др. специальную схему назначает врач.

Инструкция по применению пенициллина в таблетках

Дозировка таблеток пенициллина зависит от заболевания и от той схемы лечения, которую назначает лечащий врач. Как правило, пациентам назначают по 250-500 мг, препарат нужно принимать через каждых 8 час. При необходимости дозу увеличивают до 750 мг. Принимать таблетки рекомендуется за полчаса до приема пищи или через два часа после еды. Продолжительность лечения зависит от болезни.

Передозировка

Следует учитывать, что при приеме больших доз пенициллина может произойти передозировка, от чего могут возникнуть неприятные симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи. Но это состояние не является опасным для жизни.

При внутривенном введении калиевой соли у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, может развиваться гиперкалиемия.

При введении больших доз средства внутрижелудочково или внутривенно могут проявляться эпилептические припадки. Но такой симптом проявляется у взрослых пациентов только после введения не меньше 50 млн. ед. лекарства. В таком случае больному назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Взаимодействие

При одновременном приеме с Пробенецидом понижается канальцевая секреция бензилпенициллина, что ведет к повышению его концентрации в плазме и увеличению периода полувыведения.

Если практикуется совместное применение с тетрациклином, бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.

Не допускается разведение в одном шприце или в одной системе для инфузии пенициллина и аминогликозидов, так как эти средства являются несовместимыми физико-химически.

Если прием больших доз бензилпенициллина калиевой соли сочетается с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками либо ингибиторами АПФ, отмечается увеличенный риск гиперкалиемии.

При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как существует риск повышенной кровоточивости.

Не рекомендуется принимать одновременно с тромболитиками.

Сульфаниламиды ослабляют бактерицидное действие антибиотика.

При одновременном приеме Холестирамина и пенициллинов снижается биодоступность последних.

При приеме пероральных пенициллинов одновременно с пероральными контрацептивами эффективность последних может снижаться ввиду нарушения процесса энтерогепатической циркуляции эстрогенов.

При приеме антибиотика может замедляться процесс выведения метотрексата из организма ввиду ингибирования его канальцевой секреции.

Условия продажи

Препараты реализуются по рецепту, врач выписывает пациенту рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранить нужно при температуре не больше 25 градусов, в сухом месте.

Срок годности

Срок годности пенициллина — 5 лет.

Особые указания

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.

Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей.

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

Пенициллин уколы — инструкция по применению

Пенициллин уколы, инструкция по применению, называет антибактериальным средством широкого спектра действия. Это препарат высокого бактерицидного действия, при этом, отличающийся минимальной токсичностью. Единственным недостатком препарата выступает высокая вероятность развития аллергических явлений, особенно перекрестного вида с иными бета-лактамами.

Принцип действия

Пенициллиновые антибактериальные средства – это особая группа, препаратов, основным действующим веществом которых стала одноименная плесень некоторых видов.

Пенициллин в уколах проявляет активность по отношению к ряду грамположительных патогенов, а также к некоторым грамотрицательным бактериям (гонококкам, стрептококкам, стафилококкам, спирохетам, менингококкам).

Механизм работы антибактериального средства, содержащего амоксициллин, заключается в угнетении производства тех видов ферментов, что участвуют в процессе развития клеточной оболочки патогенных микроорганизмов. Такая оболочка необходима для защиты бактериальных клеток от пагубного воздействия окружающей среды. Если нарушается её синтез, то бактерии просто погибают.

Воздействию пенициллинов могут подвергаться лишь бактерии, что активно размножаются. Если клетки не проявляют никаких действий, то они не строят оболочек, потому и ингибирования процесса образования ферментов не приводит никаких результатов, не приводя к их гибели.

Следует учитывать возможности сенсибилизации организма, в то числе и патогенного. Поэтому не все бактерии подвержены губительному воздействию пенициллина.

Этот препарат не активен по отношению к:

• бактериям, что обладают способностью продуцировать бета-лактамазу;
• бактериям со сниженным родством пенициллинсвязывающих белков из-за прошедших мутаций;
• патогенам, проникнуть в которые в полной мере не удается из-за того, что клеточные стенки грамотрицательных бактерий тормозят лекарственное вещество;
• ситуациям, когда происходит срабатывание особых рефлексов, при которых натриевая соль бензилпенициллина выходит за пределы клеточной структуры;
• проявляющим кросс-резистентность к цефалоспоринам и иным пенициллинам.

Форма выпуска и состав

Действующим веществом Пенициллина выступает аминопенициллиновая кислота, состоящая из 3 атомов углерода и 1 атома азота.

Фармакологические компании производят много лекарственных форм пенициллина:

1. Таблетки могут иметь дозировки от 50000 до 10000 единиц. Существует отдельная форма таблеток, предназначенных для рассасывания в полости рта (дозировка в них равняется 5000 единиц).
2. Средства для инъекций внутримышечного вида представляют собой порошок белого цвета, расфасованный во флаконы, сделанные из темного стекла. Они закрываются резиновыми колпачками, сверху усиленными металлическими пробками. Каждая доза может содержать от 50000 до 300000 единиц оксациллина натриевой соли. Порошок требует разведения с использованием специальных веществ.
3. В уколах (пенициллин в ампулах) представляет собой ампулы из стекла с запаянным кончиком. Их емкость может разниться от 1 до 3 мл. Каждый миллилитр готового состава содержит 5000 единиц ампициллина натриевой соли.

Способ применения особые указания

Как разводить Пенициллин, какую дозу для введения применять, как долго продолжать терапию? На все эти вопросы ответит специалист, назначивший антибактериальную терапию. То, что останется не ясным, можно уточнить, прочитав инструкцию, что прилагается к каждой лекарственной форме препарата.

Высокий антибактериальный эффект достигается, когда препарат вводится путем внутримышечной инъекции. Такой способ применения позволяет добиваться быстрого проникновения пенициллина в системный кровоток.

Следует помнить о том, что действующее вещество находится в крови не более чем 4 часа, поэтому показано регулярное введение инъекций (через равные временные промежутки, примерно 4 раза за день).

Специалист может назначить подкожное введение лекарства, либо внедрение его в спинномозговой канал. Здесь все зависит от тяжести и локализации протекающей инфекции.

Перед тем, как колоть пенициллин, нужно убедиться в том, что пациент не пострадает от реакций гиперчувствительности организма на цефалоспориновых и пенициллиновые антибактериальные средства. Стоит помнить, что люди с высокой чувствительностью к цефалоспоринам, не должны забывать о возможности развития перекрестной реакции.

Если у человека в анамнезе существуют случаи тяжелейшего реагирования на антибактериальную терапию с использованием пенициллиновой терапии, не следует начинать подобное лечение. Нужно проинформировать о существовавших ранее случаях аллергических реакций специалиста, чтобы он подобрал иную адекватную терапию. Если не принять эти факты во внимание, велика вероятность развития серьезной анафилактической реакции, купировать которую можно будет только с применением адреналина, стероидов и терапии дыхательной недостаточности.

Чтобы приготовить раствор для инъекций, нужно:

• развести в 10 мл воды не больше, чем 10 миллионов международных единиц бензилпенициллина (внутривенные инъекции);
• чтобы приготовить раствор, содержащий от 10 до 20 миллионов международных единиц пенициллина, следует использовать от 100 до 200 мл воды для инъекций;
• растворы с содержанием натрия использовать для разведения порошка нельзя;
• новокаин может использовать для разведения состава, которые будут вводиться внутримышечным путем.

Сколько можно хранить пенициллин, разбавленный с Новокаином? Согласно правилам, описанным инструкцией, готовый раствор можно сохранять не более 24 часов, но только в условиях холодильника.

Особенности инъекционного введения препарата:

• когда уколы ставят внутримышечным путем, на одно место показано вводить не более 5 мл препарата;
• повторные инъекции требуют смены места введения4
• для детей предпочтителен внутривенный способ внедрения лекарства, потому что внутримышечный способ может провоцировать неприятные реакции;
• быстрое введение лекарства способно провоцировать возникновение церебральных приступов;
• продолжительность терапии, как правило, длится от 10 суток до 2 недель;
• очень важно продолжать терапию на протяжении ещё минимум 2 суток после исчезновения негативной симптоматики заболевания.

Показания

Пенициллиновая группа антибактериальных средств используется для лечения ряда заболеваний, вызываемых инфекционным воздействием бактерий широкого спектра.

Показания к применению:

• пневмонии (разные виды);
• сепсис;
• ангины;
• септический эндокардит;
• менингит;
• остеомиелит;
• фарингит бактериального характера;
• заболевания ЛОР органов;
• дифтерия;
• инфекции мочевыделительной и половой системы;
• бактериальные поражения органов пищеварительного тракта;
• сибирская язва;
• скарлатина;
• гинекологические патологии;
• гонорея;
• сифилис.

Эта разновидность бактериальных составов применяется для терапии раневых поверхностей, пораженных бактериальным влиянием. Для профилактических целей используется это лекарство, после проведения оперативных вмешательств.

Препарат разрешен для использования у детей раннего возраста при развитии пупочного сепсиса, пневмоний, отитов новорожденных крох. Кроме того, лекарственное средство показало высокую эффективность использования для лечения гнойного плеврита.

Противопоказания

Нельзя использовать пенициллин для терапии абсолютно каждого человека, инструкция содержит перечень состояний, когда применение антибиотика запрещено.

Противопоказания к назначению Пенициллина:

• чувствительность к цефалоспоринам и пенициллину;
• аллергические заболевания (крапивница, поллиноз, бронхиальная астма);
• реакции гиперчувствительности на применение сульфаниламидов, иных антибактериальных средств.

Некоторые состояния допускают использование этого препарата по назначению доктора, но следует соблюдать осторожность во время терапии:

• аллергический вид диатеза;
• недостаточность функционирования печени;
• серьезные заболевания сердца;
• электролитные нарушения;
• мононуклеоз;
• эпилепсия;
• отек головного мозга;
• острый лимфолейкоз;
• дерматомикоз.

Препарат назначают при беременности, кормлении младенца грудью, но только под врачебным контролем со строгим соблюдением его рекомендаций и режима дозирования.

Перед приемом лекарства следует ознакомиться не только с особенностями его дозирования, но и вызываемыми побочными действиями, инструкция содержит исчерпывающую информацию по этому поводу.

Передозировка

Расчет дозы разведения препарат имеет важное значение, в противном случае, а также, если наблюдается превышение дозировок, рекомендованных для употребления специалистом, велика вероятность развития передозировки.

Она может проявляться многократным усилением возможных побочных реакций:

• кровеносная система: развитие лейкопении, нейтропении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, панцитопении, гемолитической анемии, нарушения показателей свертываемости крови, увеличения протромбинового времени;
• иммунная система: развитие крапивницы, эритемы, ангионевротического отека, дерматита эксфолиативного вида, контактного дерматита;
• органы ЖКТ: эпигастральные боли, тошнота, расстройства стула, развитие глоссита, стоматита, псевдомембранозного колита, гепатита;
• ЦНС: очень редко судорожные состояния (при введении и больших доз препарата), развитие нейротоксических реакций, нейропатии;
• метаболизм: нарушение электролитного баланса;
• мочевыделительная система: появление нефрита интерстициального вида, нефропатии, гематурии, альбуминурии, цилиндрурии.

При возникновении признаков передозировки необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Как может возникнуть передозировка

Передозировка может развиться в таких случаях:

• не соблюдение правил дозирования и длительности терапии, предписанной доктором;
• намеренное введение большего количество пенициллина.

Лекарственное взаимодействие

Каждый препарат, взаимодействуя с иными медикаментами, может давать совершенно непредсказуемые реакции. Поэтому, если пациент, когда ему назначается Пенициллин, проходит лечение с иными средствами, он должен обязательно сообщить об этом своему лечащему врачу.

Лекарственное взаимодействие:

• одновременное употребление пробенецида приводит к понижению канальцевой секреции бензилпенициллина, он увеличивает свои концентрации в плазме, растет период его неполного выведения за пределы организма;
• тетрациклин может понижать бактерицидные свойства пенициллинов;
• запрещено разводить в одной системе/шприце аминогликозиды и пенициллин, их совмещение не допускается;
• риски гиперкалиемии возрастают, когда допускается одновременное применение высоких доз пенициллина, а также препаратов, содержащих калий, диуретиков и ингибиторов АПФ;
• риск развития кровотечений повышается, когда совместно используются антиагреганты, антикоагулянты;
• вместе с тромболитиками препарат применять запрещено;
• бактерицидные свойства антибиотика будут ослаблены приемом сульфаниламидов;
• одновременное употребление холестирамина может понижать процент биодоступности пенициллинов;
• эффективность пероральных контрацептивов понижается, когда параллельно принимаются антибиотики (нарушается процесс циркуляции эстрогенов);
• прием антибактериального средства может увеличивать скорость выведения метотрексата, из-за ингибирования процессов канальцевой секреции.

Сколько и как давать

Расчет и доза разведения раствора для инъекции, четко отражены инструкцией, что прилагается к препарату.

Раствор разрешено вводить несколькими способами:

• внутримышечно;
• внутривенно;
• в подкожный слой;
• в спинномозговой канал.

Норма препарата рассчитывается исходя из весовых характеристик пациента: необходимо поддерживать терапевтическую дозу на уровне от 0,1 до 0,3 единиц на каждый миллилитр крови. Уколы требуется ставить примерно, через каждый 4 часа.

Конкретный режим дозирования может определяться доктором, с учетом тяжести протекающей инфекции и индивидуальных особенностей пациента.

Чем заменить пенициллин, когда он не подходит для терапии заболевшего человека? Решать этот вопрос должен доктор, существуют разнообразные аналоги пенициллина в ампулах.

1. V-Пенициллин, производства Словакия: обладает устойчивостью к кислой среде, проявляет активность к разным штаммам. Но, способен вызывать резистентность, когда применяется на протяжении длительного периода. Кроме того, сохраняет побочное влияние даже после прекращения лечения.
2. Амоксикар, производитель РФ: практически не провоцирует нарушение микрофлоры кишечника, используется у детей, беременных женщин. Однако не сразу дает выраженный терапевтический эффект, может вызывать возникновение аллергической сыпи.
3. Бензилпенициллин, производство Украина: имеет низкую токсичность и доступную стоимость. Однако провоцирует резистентность бактериальных микроорганизмов, если применяется долго, может нарушать микрофлору органов ЖКТ.

Условия и сроки хранения

Препарат разрешено сберегать в сухом месте, без доступа солнечных лучей, с температурой воздуха до 25 градусов. Срок годности равен 5 годам с даты производства лекарственного средства.

Особенности применения уколов Пенициллина

Уколы Пенициллина назначаются пациентам всех возрастов при разных патологиях, вызванных бактериями. При этом медикамент имеет свои противопоказания, в некоторых случаях может вызывать побочные эффекты. Чтобы лечение принесло положительный результат, нужно внимательно изучить особенности использования и меры предосторожности.

Состав и форма выпуска

Состав медикамента зависит от того, какой вид препарата рассматривается. Сегодня пенициллины делятся на 4 группы;

• природные;
• полусинтетические;
• с расширенным спектром действия;
• с широким антибактериальным спектром влияния.

Порошок для инъекций фасуется в стеклянные флаконы, закупоренные резиновыми пробками и колпачками из металла, или в ампулы.

Фармакологические характеристики

Краткая характеристика данного медикамента заключается в том, что водорастворимый бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие на микроорганизмы, которые к нему чувствительны.

Активные составляющие лекарственного средства могут не сработать в таких случаях:

• инактивации бета-лактамазами: пенициллин чувствителен к бета-лактамазе и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих ее (стафилококков или гонококков);
• снижение родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
• сниженное проникновение пенициллина в грамотрицательные бактерии через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
• срабатывание рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
• кросс-резистентность к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

К общим свойствам вещества относят низкую ядовитость, широкий диапазон дозировок, перекрестную аллергию между всеми пенициллинами и частично — cephalosporins и carbapenems.

Антибактериальный эффект бета-лактамов связан с их особенной способностью нарушать соединение частей стенок клеток бактерий — они жесткие, благодаря чему микроорганизмы имеют форму, кроме того, это защищает их от разрушения. В их основе находится гетерополимер — муреин, который состоит из высокомолекулярных углеводов и Polypeptide. Его структура похожа на сетку, что и делает клеточную стенку прочной. В состав высокомолекулярных углеводов входят такие амино дезоксисахара, как N-A-G, а также НАМ, которые есть только у бактерий.

С амино дезоксисахарами связаны короткие пептидные цепи, включающие некоторые L- и D-аминокислоты. У бактерий, сохраняющих свою окрасу при промывке, стенка клетки содержит 50-100 слоев сложных белков; у тех, которые не окрашиваются, — 1-2 слоя.

В биосинтезе муреина принимают участие около 30 бактериальных ферментов, а весь процесс разделен на 3 этапа. Считают, что пенициллины не дают соединяться частям стенок клетки на последних этапах формирования, нарушая связи пептидов за счет подавления фермента транспептидазы — одного из penicillin-binding proteins, с которыми взаимодействуют антибиотики, имеющие кольцевое ядро бета-лактамы.

К penicillin-binding proteins — ферментам, которые тоже формируют стенки клеток, относятся еще карбоксипептидазы и эндопротеиназы. Они есть у всех бактерий (например, у золотистого стафилококка их 4, у кишечной палочки — 7). Пенициллины соединяются с данными белками на разных скоростях с образованием химической связи, в которой у 2 атомов имеется общая пара электронов. При этом происходит потеря активности у пенициллинсвязывающих белков, прочность стенки клетки бактерии нарушается, вследствие чего клетка растворяется.

Показания и противопоказания

Антибиотики пенициллинового ряда эффективны при ряде заболеваний, вызванных разными бактериями. Препарат показан при таких клинических картинах:

• пневмония;
• ангина;
• инфекционные болезни половой системы;
• лор-патологии;
• фарингит;
• сибирская язва;
• дифтерия;
• поражение органов пищеварения;
• скарлатина;
• остеомиелит;
• септический эндокардит;
• гонорея;
• гинекологические болезни;
• сифилис.

Медикамент может использоваться в терапии кожных ран, которые находятся под бактериальным воздействием.

Лекарство применяется для детей, у которых диагностирован пупочный сепсис, отит или пневмония. Препарат эффективен в терапии гнойного плеврита.

Пенициллины не назначаются в таких случаях:

• высокая чувствительность к активному веществу;
• крапивная лихорадка;
• бронхиальная астма;
• аллергическая реакция на сульфаниламиды.

С осторожностью применяется медикамент при таких состояниях:

• сложные сердечные заболевания;
• электролитные нарушения;
• отек головного мозга;
• аллергическая разновидность диатеза;
• монуклеоз;
• дерматомикоз.

Перед использованием следует внимательно изучить не только противопоказания, но и возможные негативные последствия, особенности применения.

Инструкция по применению Пенициллина в уколах

Перед введением раствора обязательно проводят подкожную пробу, чтобы проверить совместимость.

Приготовление растворов с помощью порошка

Разводить Пенициллин, чтобы получить раствор для инъекций, необходимо физраствором, инъекционной водой, Новокаином. Растворитель должен иметь температуру +18…+20°С.

Использование ампул для уколов

Пенициллин в ампулах разводят так же, как и в бутылочках.

Схема лечения и режим дозирования

Вводить препарат можно в мышцу, вену, под кожу или в спинномозговой канал. Доза рассчитывается таким образом, чтобы в 1 мл крови постоянно было 0,1-0,3 ЕД лекарства. По этой причине перерыв между уколами не должен быть больше 4 и меньше 3 часов.

При лечении воспаления легких, сифилиса, менингита и других заболеваний схема должна назначаться лечащим врачом.

Курс терапии может составлять от 10 до 14 дней. Рекомендовано после исчезновения симптомов применять медикамент еще 2 суток.

Нежелательные эффекты и передозировка

Если была сильно превышена дозировка, могут проявиться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта в виде рвотных позывов, расстройства стула.

В некоторых случаях возникают такие отрицательные последствия:

• тошнота и рвота;
• жидкий стул;
• судороги;
• чувствительность к внешним раздражителям;
• головная боль и потеря сознания;
• грибковые поражения рта и влагалища.

Если на протяжении длительного времени ставить уколы, Пенициллин может вызывать аллергические реакции, которые проявляются в виде высыпаний, отечности, увеличения температуры тела.

Особые указания и меры предосторожности

При внутримышечном уколе в одно место можно вводить не более 5 мл лекарства. Для следующей инъекции выбирается другой участок тела.

Быстрое введение может стать причиной возникновения церебральных приступов.

Если в течение 3-5 суток терапии состояние больного не улучшается, необходимо снова посетить доктора, чтобы он назначил дополнительные лекарства или другой антибактериальный медикамент.

Прием антибиотиков может стать причиной возникновения грибковой инфекции, поэтому желательно одновременно принимать противогрибковые средства. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление устойчивых штаммов возбудителей.

В процессе лечения пенициллинами нужно точно следовать назначенной схеме и не изменять самостоятельно дозировку. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Лекарство с истекшим сроком хранения может быть ядовитым, принимать его нельзя.

Лечение детей

Препарат можно назначать детям с рождения. Однако с осторожностью применяют медикамент на маленьких пациентах, которым еще не исполнилось 2 года.

Особая схема лечения назначается для недоношенных детей и тех, у кого нарушены почечные функции.

Применение при беременности и лактации

Поскольку действующее вещество проникает через плацентарный барьер и уже через 2 часа достигает в плазме крови плода той же концентрации, что и у матери, если женщина вынашивает ребенка, то возможность терапии Пенициллином определяет лечащий врач.

Кормящей матери следует прекратить лактацию в период лечения антибиотиками, потому что пенициллин проникает в грудное молоко (в небольшом количестве) и может вызвать у плода негативную реакцию. Возобновлять кормление грудью можно через сутки после завершения лечения.

Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью

Поскольку данный медикамент выводится почками, при нарушении их функций лекарство применяется только под постоянным наблюдением врача.

Антибиотики оказывают нагрузку на печень, поэтому при нарушении работы этого органа терапию следует проводить под врачебным контролем.

Взаимодействие с иными лекарствами

Антибактериальные средства усиливают действие Пенициллина, а бактериостатические — вызывают обратную реакцию. Не рекомендовано применять медикамент с теми препаратами, которые растворяют тромбы, сохраняют калий и способствуют быстрому выходу урины.

Не допускается разведение в одном шприце Пенициллина и аминогликозидов, т. к. эти средства являются несовместимыми физико-химически.

При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке, с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, потому что существует риск повышенной кровоточивости.

Совместимость с алкоголем

Совместимость медикамента с алкоголем возможна, но не рекомендована.

Условия продажи и хранения

Из аптечных пунктов препарат отпускается после предъявления рецепта с подписью и печатью врача.

Пенициллин можно сохранять в закрытой упаковке при комнатной температуре в течение 5 лет.

Аналоги (кратко)

Если нет возможности применять Пенициллин, можно подобрать его заменитель. Самыми часто используемыми аналогами являются следующие:

1. Цефазолин. Данный медикамент назначается людям, которые не переносят лекарства из группы пенициллиновых. Вводить его можно и внутримышечно, и внутривенно. Действие препарата продолжается в течение 10 часов после введения.
2. Цефтриаксон. Лекарство используется под наблюдением врача, поэтому его назначают в условиях стационара.
3. Экстенциллин. Имеет пролонгированное действие. Форма выпуска — порошок, поэтому его не рекомендовано применять вместе с нестероидными медикаментами.

Замену препарата производят только после консультации с лечащим врачом.

Пенициллин — препарат, который проверен годами, а его эффективность подтверждена клиническими испытаниями. Медикамент эффективен и сегодня в терапии большинства бактериальных инфекций, которые претерпели модернизацию. Лекарственное средство относительно безопасно, поэтому используется даже в лечении новорожденных.