Противосифилитические лекарственные средства. Значение слова бийохинол в справочнике лекарственных средств Показания к применению

Противосифилитические средства

I

химиотерапевтические средства, применяемые для специфической терапии сифилиса.

В качестве П. с. используются некоторые антибиотики и препараты висмута, обладающие угнетающим действием на возбудителя сифилиса — бледную трепонему. Из числа антибиотиков в группу П. с. включают препараты бензилпенициллина (натриевую, калиевую и новокаиновую соли бензилпенициллина, бициллин-1 и бициллин-5), эритромицин, тетрациклин, олететрин и доксициклин, а из препаратов висмута — бийохинол и бисмоверол. Ранее в качестве П. с. использовали также препараты мышьяка, ртути и йода. В настоящее время как П. с. они не применяются (препараты мышьяка в связи с их высокой токсичностью, препараты ртути и йода из-за низкой эффективности).

Основным критерием противосифилитической активности П. с. являются сроки исчезновения бледных трепонем с поверхности сифилидов после начала лечения. В соответствии с этим критерием наиболее высокой противосифилитической активностью обладают препараты бензилпенициллина, т.к. при применении бициллинов бледные трепонемы исчезают с поверхности сифилидов через 5—8 ч, а при использовании солей бензилпенициллина бледные трепонемы исчезают через 10 ч от начала лечения. Менее активными являются препараты висмута (при применении бийохинола бледные трепонемы исчезают с поверхности сифилидов через 90 ч).

Препараты бензилпенициллина используются в качестве основных П. с. при всех стадиях сифилиса. Прочие антибиотики (эритромицин, тетрациклин, олететрин и доксициклин), обладающие трепонемоцидной активностью, в качестве П. с. обычно назначают в случае непереносимости препаратов бензилпенициллина. Побочное действие отдельных П. с. из числа антибиотиков выражено неодинаково и проявляется признаками, характерными как для антибиотиков в целом (аллергические реакции, дисбактериоз и др.), так и для препаратов определенной химической структуры, т.е. осложнениями. связанными с прямым органотропным воздействием препаратов, например гепатотоксическим действием тетрациклинов, местнораздражающим действием препаратов бензилпенициллина (см. Антибиотики).

Препараты висмута — бийохинол (8% взвесь йодовисмутата хинина в нейтрализованном персиковом масле), бисмоверол (7,5% взвесь основной висмутовой соли моновисмутвинной кислоты в нейтрализованном персиковом масле) и пентабисмол (водорастворимый препарат висмута) — применяют в сочетании с антибиотиками при поздних стадиях сифилиса. Эти препараты висмута вводят внутримышечно. Побочное действие препаратов висмута характеризуется болезненностью в месте введения и появлением сероватой (висмутовой) каймы по краю десен при недостаточном уходе за полостью рта. Реже отмечаются гингивиты и стоматиты, а также висмутовые нефропатии и полиневриты, требующие перерыва в лечении. Препараты висмута противопоказаны при пародонтозе, стоматите, нефрозах и нефритах, гепатитах, геморрагических диатезах, сахарном диабете, декомпенсации сердечной деятельности, туберкулезе и беременности.

Методы использования П. с. в химиотерапии сифилиса, их дозы и продолжительность лечения неодинаковы на разных стадиях сифилиса и устанавливаются индивидуально в соответствии с действующей инструкцией по лечению и профилактике сифилиса, которая пересматривается через каждые 3—5 лет.

Способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения основных П. с. приводятся ниже.

Бензилпенициллина натриевая (или калиевая) соль назначается внутримышечно взрослым в зависимости от стадии сифилиса по 50 000, 100 000, 200 000 или 400 000 ЕД и более через каждые 3 ч круглосуточно до соответствующей суммарной дозы. Формы выпуска и условия хранения — см. Пенициллины.

Бензилпенициллина новокаиновая соль вводится внутримышечно взрослым по 600 000 ЕД 2 раза в день до соответствующей суммарной дозы. Формы выпуска и условия хранения — см. Пенициллины.

Бийохинол (Biiochinolum) вводят глубоко внутримышечно двухмоментным способом через толстую длинную иглу взрослым по 2 мл через день (из расчета 1 мл в день). Курсовая доза 40—50 мл. Высшая разовая доза для взрослых внутримышечно 3 мл (1 раз в 3 дня). Перед употреблением флакон с препаратом подогревают (не выше чем до 40°) и тщательно взбалтывают. Форма выпуска: флаконы по 100 мл. Хранение: список Б; в прохладном, защищенном от света месте.

Бисмоверол (Bismoverolum) вводят внутримышечно тем же способом, что и бийохинол, взрослым по 1,5 мл 2 раза в неделю. (16—20 мл на курс). Форма выпуска: флаконы по 100 мл. Хранение: список Б; в прохладном, защищенном от света месте.

Доксициклина гидрохлорид (Doxycyclini hydrochloridum, синоним вибрамицин и др.) при сифилисе назначают внутрь взрослым по 0,1 г 3 раза в день курсами по 14—30 дней (в зависимости от стадии сифилиса от 1 до 5 курсов с двухнедельными перерывами). Форма выпуска и условия хранения — см. Тетрациклины.

Олететрин (Oletetrinum) — комбинированный препарат, содержащий олеандомицина фосфат и тетрациклин в соотношении 1:2. При сифилисе назначают внутрь взрослым по 0,5 г 4 раза в день курсами по 14—30 дней (в зависимости от стадии сифилиса от 1 до 5 курсов с двухнедельными перерывами между ними). Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,125 и 0,25 г, капсулы по 0,25 г. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Тетрациклин (Tetracyclinum) в качестве П. с. назначают внутрь взрослым по 0,5 г 4 раза в день курсами по 14—30 дней (в зависимости от стадии сифилиса от 1 до 5 курсов с двухнедельными перерывами), формы выпуска и условия хранения — см. Тетрациклины.

Эритромицин (Erythromycinum) как П. с. применяют внутрь за 30 мин до или через 1—1 1 /₂ ч после еды в тех же дозах, что и тетрациклин. Формы выпуска и условия хранения — см. Макролиды.

Библиогр.: Венерические болезни, под ред. О.К. Шапошникова, с. 303, М., 1980.

II

Противосифилитические средства (antisyphilitica)

лекарственные средства, применяемые для лечения сифилиса (препараты пенициллинов, бийохинол, бисмоверол и др.).

Бийохинол

Наименование: Бийохинол (Biiochinolum)

Фармакологическое действие:
Оказывает лечебное действие при спирохетозах (заболеваниях человека, вызываемых микроорганизмами спиральной формы), а также противовоспалительное и рассасывающее действие.

Показания к применению:
Все формы сифилиса (в сочетании с препаратами пенициллина); неспецифические поражения центральной нервной системы: арахноэнцефалит (воспаление оболочек и тканей мозга), менин-гомиелит (одновременное воспаление оболочек и тканей спинного мозга) и др.; травмы черепа.

Способ применения:
Внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы, двухмоментным способом. Перед инъекцией флакон подогревают в теплой воде и тщательно взбалтывают. При сифилисе – по 3 мл каждый четвертый день. Курсовая доза – 40-50 мл. Высшая разовая доза для взрослых – 3 мл (раз в 3 дня). Детям в соответствии с возрастом.
При неспецифических поражениях центральной нервной системы по 2 мл через день. Курсовая доза – 30-40 мл в зависимости от стадии процесса.

Побочные действия:
Возможны слюнотечение, гингивиты (воспаление слизистой оболочки десны), стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта), дерматиты (воспаление кожи), висмутовая нефропатия (повреждение почек вследствие лечения бийохинолом), альбуминурия (белок в мочек), полиневриты (множественное воспаление периферических нервов) и неврит тройничного нерва (воспаление лицевого нерва).

Противопоказания:
Возраст до 6 мес. Заболевания почек, печени, геморрагические диатезы (повышенная кровоточивость), тяжелые формы туберкулеза, декомпенсация сердечной деятельности (резкое снижение насосной функции сердца), гингивиты (воспаление слизистой оболочки десны), стоматиты (воспаление слизистой оболочки полости рта), повышенная чувствительность к хинину.

Форма выпуска:
Во флаконах по 100 г.

Условия хранения:
Список Б. В прохладном, сухом, защищенном от света месте.

Внимание!
Описание препарата “Бийохинол” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Фармакологическая группа

Интересный факт

В мире более 3 миллионов детей в возрасте до 13 лет заражены ВИЧ. – «Обновить»

Лекарства плотно вошли в нашу жизнь, и мы не можем без них представить себя. Все современные методы лечения и их эффективность связана с применением лекарственных средств. Специально для вас мы создали полную таблицу инструкций по применению лекарств СНГ. Это значит что на страницах сайта imedica.by вы найдете лекарство Бийохинол, а так же более пяти тысяч единиц фармакологических единиц таких как: таблетки, порошки, свечи, суппозитории, инъекции, капсулы, мази и комбинированные фармакологические лекарства.

Но вы хотели найти Бийохинол. На данной страницы вы найдете инструкцию по применению Бийохинол, а так же дополнительные элементы, которые выходят за рамки обычной инструкции. Это практически полное описание всех сопутствующих реакций, свойств, комбинаций и противопоказаний, а так же полный список несовместимостей с другими препаратами.

В стандартную аннотацию к препарату Бийохинол входит: данные о фармакологическом действии, показания к применению, способ применения, побочные действия, противопоказания, прием во время беременности, передозировка, взаимодействие с другими лекарственными средствами, форма выпуска, условия хранения, состав (действующее вещество). А так же вы сможете посмотреть нозологическую классификацию по МКБ-10 и найдете, к какой фармакологической группе относится препарат, и легко сможете найти аналог.

Мы рады, что вы выбрали поиск аннотаций и инструкций по применению лекарств компании imedica.by. Вы найдете информацию о лекарстве Бийохинол (классификация, состав, условия хранения, форма выпуска, взаимодействие с другими лекарственными средствами, передозировка, применение во время беременности, противопоказания, побочные действия, способ применения, показания к применению и фармакологическое действие). Это самая подробная информация о инструкциях лекарств СНГ. Мы надеемся, что она поможет вам в скорейшем лечении себя самостоятельно. Для врача любой специальности даст возможность найти и выписать лекарство, изучив аннотацию Бийохинол быстро и без труда.

Инструкция Бийохинол актуальна для всех регионов восточной Европы: Россия, Беларусь, Украина, Казахстан и другие. А так же более 5000 инструкций к препаратам для жителей России, Беларуси, Украины, Казахстана и других стран.

Противосифилитические лекарственные средства

Противосифилитические есть средства, применяемые для лечения сифилиса с целью выборочного воздействия на его возбудитель бледную трепонему (Treponemapallidum). Принадлежат к группе протиспирохетозних средств, назначают также для лечения других спирохетозов (например, возвратного тифа) и лептоспирозов.

Для лекарственной терапии всех стадий сифилиса используют антибиотики. На поздних стадиях сифилиса для ускорения рассасывания резин также назначают соединения йода (калия йодид ) или препараты висмута (бийохинол и бисмоверол).

Историческая справка. Первыми специфическими Противосифилитические средствами были органические соединения мышьяка ( сальварсан , новарсенол и др.), Которые были изобретены основоположником химиотерапии, известным немецким ученым, Нобелевским лауреатом Паулем Эрлихом в 1910 году.

П. Эрлиха натолкнула на исследования про- сифилитической активности соединений мышьяка эффективность подобной соединения при лечении трипаносомоза ( “сонной болезни”). Из-за высокой токсичности и недостаточной эффективности препараты мышьяка уже длительное время не применяют в клинической практике.

Классификация противосифилитических средств

По происхождению противосифилитические средства делят на

• препараты бензилпенициллина (соли бензилпенициллина – натриевая, новокаиновая, бензатинова или бициллин-1 ) и другие пеницилиновые антибиотики ( ампициллин, оксациллин )

• цефалоспорины ( цефазолин, цефтриаксон )

• макролиды и азалиды ( эритромицин, джозамицин, азитромицин )

2. Синтетические соединения:

• Препараты висмута ( бийохинол, бисмоверол ).

По эффективности противосифилитические антибиотики разделяют на 3 группы:

1. Основные средства (и ряда).

2. Альтернативные средства (II ряда).

3. Резервные средства.

Основные средства. Противосифилитические средствами и ряда являются препараты бензилпенициллина (натриевая, калиевая соли, а также бензатин бензилпенициллин и другие Бициллина ), которые применяют внутримышечно. Эти антибиотики быстро убивают возбудитель сифилиса бледную трепонему – проявляют трепонемоцидну действие. К антибиотикам возбудитель сифилиса резистентности не приобретает.

У части больных в начале антибиотикотерапии в течение нескольких часов после первой инъекции возникает ухудшение общего состояния больного с развитием симптомов интоксикации – повышается температура тела, возникают головная боль, тахикардия, миалгия, общая слабость. Такой побочный эффект антибиотикотерапии получил название реакции Яриша – Герксхаймера (Jarisch – Herxheimer Reaction – названа по фамилиям австрийского и немецкого дерматологов, которые ее впервые описали после применения препаратов ртути у больных сифилисом. В отечественной литературе известна как реакция Герксгеймера – Яриша – Лукашевича). Реакция может возникать и при антибиотикотерапии других инфекционных заболеваний вследствие бактерицидного действия противомикробных средств – через массовую гибель микроорганизмов и быстрое поступление в кровь большого количества эндотоксинов погибших бактерий. Этот побочный эффект антибиотикотерапии является скоротечным, исчезает в течение одного дня, его можно предупредить и он не требует специального дополнительного лечения. В случае общего тяжелого состояния больного, например, вследствие сифилитического поражения клапана аорты, больному для предупреждения возникновения реакции Яриша – Герксхаймера заранее, до начала Противосифилитические антибиотикотерапии, вводят десенсибилизирующие средства – глюкокортикоиды.

Альтернативными средствами (средствами II ряда) является макролиды (эритромицин, джозамицин) и тетрациклин (доксициклин) , их применяют в основном при аллергии к пенициллинам. Эритромицин по эффективности уступает другим препаратам II ряда; кроме того, он не проходит гематоплацентарный барьер и не оказывает терапевтического действия на плод. Поэтому новорожденным (в случае лечения беременной эритромицин) показано лечение препаратами бензилпенициллина.

Реже назначают другие антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, амоксици- лин, оксациллин) и цефалоспорины (цефазолин, цефтриаксон) , имеющих широкий спектр противомикробного действия, когда есть необходимость одновременного лечения сопутствующих инфекций. Цефтриаксон обладает способностью накапливаться в мозге в высоких концентрациях, поэтому его назначают при нейросифиписи.

Резервными Противосифилитические препаратами (средствами III ряда) считают азалиды (азитромицин). По эффективности резервные и альтернативные препараты уступают препаратам бензилпенициллина.

Препараты висмута. Комплексные препараты висмута (бийохинол, бисмоверол) являются специфическими Противосифилитические препаратами – действуют на бледную трепоие- м и не проявляют широкой антибактериального действия. Тип антибактериального действия бактериостатический (трепонемостатичний тип действия). Механизм действия обусловлен блокированием сульфгидрильных групп (SH-групп) ферментов микроба. По активности и скорости наступления эффекта препараты висмута уступают антибиотикам.

Бийохинол (biiochinolum) является 8% суспензией йодовисмутату хинина в нейтрализованы персиковом масле, то есть содержит висмут (bi), йод (ио) и хинин (chin) в персиковом масле (ое). Он обладает дополнительными противовоспалительными и рассасывающие эффектами. Его выпускают во флаконах для парентеральных (внутриипньомьязових) инъекций по 100 мх вводят внутримышечно по 2 (3) мл 1 раз в 2 (3) дня, то есть из расчета 1 мл в день.

Бисмоверол (bismoverolum) – 7% суспензия основной висмутовой соли моновисмут- винной кислоты в нейтрализованной персиковом (или оливковом) масле.

Препараты висмута назначают при всех формах сифилиса в комбинации с антибиотиками. Они особенно эффективны при нейросифилитичних поражениях. Препараты висмута имеют также противовоспалительное и рассасывающее действие, поэтому их применяют при несифилитических поражениях ЦНС (арахноэнцефалит, менингомиелит, остаточных явлениях после мозговых инсультов). Из пищеварительного тракта не всасываются, поэтому их вводят внутримышечно. Выводятся преимущественно почками, а также в небольших количествах кишечником и потовыми железами.

Побочные эффекты: гингивит, стоматит, появление серой каймы по краю десен (висмутовая кайма), серые пятна на видимых слизистых оболочках, колит, диарея, дерматит, нефропатии (относительно частые, обычно проходят после отмены препарата), гепатит. При применении препаратов висмута необходимо следить за состоянием слизистой оболочки полости рта, функцией почек и печени.

Значение слова Бийохинол в Справочнике лекарственных средств

Взвесь 8 % йодвисмутата хинина (содержит 23, 5 – 25 % висмута, 56, 5 58 % йода и 17, 8 – 18, 4 % хинина) в нейтрализованном персиковом масле.

После тщательного взбалтывания взвесь приобретает равномерный кирпично-красный цвет. При стоянии образуется кирпично-красный осадок. В 1 мл взвеси содержится 0, 02 г металлического висмута.

Бийохинол, так же как и другие препараты висмута (бисмоверол), применяют для лечения различных форм сифилиса, преимущественно в комбинации с антибиотиками группы пенициллина.

В связи с наличием у бийохинола противовоспалительных и рассасывающих свойств, этот препарат используют также при лечении несифилитических поражений ЦНС: арахноэнцефалита, менингомиелита, остаточных явлений после имевших место нарушений мозгового кровообращения и др.

Вводят внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы длинной иглой. После введения иглы необходимо проследить, не появится ли кровь из канюли; только убедившись в отсутствии крови, присоединяют шприц и медленно вводят препарат. Перед впрыскиванием флакон подогревают в теплой воде (не выше + 40 С) и тщательно взбалтывают. При лечении сифилиса вводят взрослым 2 – 3 мл 1 раз в 2 – 3 дня (из расчета 1 мл в день). На курс 40 – 50 мл. При лечении несифилитических поражений ЦНС, вводят по 1 мл в день или по 2 мл через день. На курс лечения 30 – 40 мл. Высшая разовая доза для взрослых (в мышцы) 3 мл (1 раз в 3 дня). Детям вводят внутримышечно через каждые 2 дня в следующих дозах:

Доза на 1 Суммар

Возраст введение, ная доза мл на курс лечения, мл

6 мес – 1 год 0, 5 – 0, 8 8 – 10

От 2 года до 3 лет 0, 5 – 1, 0 12 – 15 >> 4 до 5 лет 1, О – 1, 5 15 – 20 >> 6>> 10 >> 1, 0 – 2, 0 20 – 25 >> 11 >> 15 >> 1, 0 – 3, 0 25 – 30

При применении бийохинола и других висмутовых препаратов возможно развитие гингивитов и стоматитов; относительно часто появляется так называемая висмутовая кайма, т.е. кайма серого цвета по краю десен и вокруг отдельных (особенно кариозных) зубов. Могут появиться также серые пятна на слизистых оболочках щек, языка, неба. При соответствующем гигиеническом уходе за полостью рта, висмутовая кайма наблюдается редко. Относительно часто при лечении препаратами висмута возникают нефропатии, обычно быстропреходящие после отмены препаратов.

Противопоказания: поражения слизистой оболочки полости рта, амфодонтоз, заболевания почек, острые и хронические болезни печени с поражением ее паренхимы, геморрагические диатезы, повышенная чувствительность к хинину . Во время лечения необходимо следить за чистотой полости рта, состоянием печени, почек. При появлении белка, цилиндров или висмутовых клеток в моче, поражении слизистой оболочки полости рта в виде гингивита или стоматита необходимо сделать перерыв в лечении.

Форма выпуска: во флаконах оранжевого стекла по 100 мл.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.