0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Средства от аллергии ксизал. Ксизал таблетки: инструкция по применению. При нарушениях функционирования выделительной системы

Ксизал

Состав

В составе 1 таблетки препарата содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.

В 1 мл жидкого лекарства содержится 5 мг действующего вещества.

Вспомогательные вещества, входящие в состав Ксизала:

  • натрия ацетат;
  • натрия сахаринат;
  • пропиленгликоль;
  • глицерол 85%;
  • метилпарагидроксибензоат;
  • пропилпарагидроксибензоат;
  • уксусная кислота;
  • вода очищенная.

Пленочная оболочка таблеток состоит из макрогола 400 и опадрая Y-1-7000.

Форма выпуска

Ксизал выпускается в двух лекарственных формах:

  • В виде таблеток по 5 мг, покрытых плёночной оболочкой. Выпускаются таблетки Xyzal по 7, 10, 14 и 20 штук в одной упаковке.
  • В виде капель для приема внутрь. Капли Xyzal выпускаются во флаконах по 10 и 20 мл. Флаконы тёмного цвета с капельницей.

Фармакологическое действие

Ксизал является лекарственным препаратом ярко выраженной противоаллергической и антигистаминной направленности. Блокирующее воздействие на гистаминовые рецепторы в человеческом организме левоцетиризина в два раза выше, чем у цетиризина.

Препарат оказывает воздействие на антигистаминную фазу аллергической реакции.

Воздействие препарата на организм пациента заключается в том, что он предупреждает развитие аллергии, при наступлении аллергической реакции облегчает её течение, обладает антиэкссудативным и противозудным действием.

Активный компонент препарата левоцетиризин:

  • снижает проницаемость стенок сосудов;
  • замедляет движение эозинофилов;
  • тормозит активность медиаторов воспаления и цитокинов.

На серотониновые и холинергические рецепторы левоцетиризин практически не оказывает влияния.

Седативный эффект при приеме Ксизала практически отсутствует.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приёме внутрь лекарство отлично всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом может возникать незначительный метаболизм. При приеме лекарства вместе с пищей уровень биодоступности и скорость абсорбции не изменяются.

Максимальная концентрация левоцетиризина в плазме крови достигается спустя 1 час после приема препарата. Клиническое действие сохраняется более чем в течение 24 часов. Период полувыведения препарата у взрослых пациентов составляет от 6 до 10 часов, у детей он несколько короче.
Около 13 процентов лекарства выходит из организма через кишечник, примерно 85% — выводится почками. У больных, страдающих почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, выводится не более 10% активного вещества.

Основной компонент препарата левоцетиризин имеет свойство проникать в грудное молоко.

Показания к применению

Основными показаниями к применению Ксизала являются:

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к левоцетиризину, а также к другим компонентам, входящим в состав лекарства. Ксизал не назначают людям с выраженной почечной недостаточностью.

В период беременности и лактации прием препарата противопоказан (данные о безопасности применения Ксизала беременными и кормящими женщинами отсутствуют).

Побочные действия

К основным побочным эффектам, которые могут возникнуть при приеме препарата, относятся сонливость, утомляемость, головная боль, сухость во рту, боли в животе, астенический синдром.

Отмечены единичные случаи изменения массы тела.

Особые указания

При приеме препарата рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортными средствами и от других видов деятельности, требующих большой концентрации внимания, а также чёткости и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция по применению Ксизала (Способ и дозировка)

Капли Ксизал рекомендуется перед приемом разводить в питьевой воде в количестве 10 мл., затем принимать через рот с помощью чайной ложки.

Дозировка приема капель:

  • для детей от 2 до 6 лет назначается по 5 капель 2 раза в сутки;
  • детям старше 6 лет и взрослым принимать до 20 капель в сутки, можно в один прием.

Таблетки Ксизал инструкция по применению для взрослых и детей старше 6 лет:

  • принимать натощак или вместе с приёмом пищи;
  • глотать, не разжевывая;
  • запивать водой.

Дозировка – по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Детям

Ксизал в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

Препарат в каплях не рекомендуется применять для детей в возрасте до 2-х лет ввиду отсутствия данных о безопасности лекарства.

Передозировка

При передозировке препарата могут наблюдаться следующие симптомы:

  • у взрослых — сонливость;
  • у детей – повышенные раздражительность, возбудимость, беспокойство, переходящие в сонливость.

Если произошла передозировка препарата, рекомендуется в первую очередь сделать пациенту промывание желудка или спровоцировать искусственную рвоту. Далее нужно проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Для лечения в случае передозировки препарата показан активированный уголь.

Специфического противоядия при отравлении препаратом не существует.

Взаимодействие

При применении Ксизала совместно с теофиллином может возрасти период полувыведения левоцетиризина из организма.

Не рекомендуется во время лечения Ксизалом употреблять алкоголь, а также лекарственные вещества, угнетающие центральную нервную систему, поскольку возможно неконтролируемое усиление их воздействия на организм человека.

Условия продажи

Препарат Ксизал отпускается в аптеках по рецепту.

Условия хранения

И таблетки, и капли препарата Ксизал надлежит хранить в тёмном, недоступном для детей месте, где поддерживается температура не выше 25 градусов С.

Срок годности

Таблетки Ксизал в оболочке хранятся не более 3-х лет с момента изготовления.

Капли Ксизал следует хранить не дольше 2-х лет с даты изготовления, указанной на упаковке. Вскрытый флакон с каплями нельзя хранить более 3-х месяцев.

КСИЗАЛ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Ксизал — оригинальный антигистаминный препарат от компании UCB.
Ксизал – лекарственный препарат, обладающий выраженным антигистаминным и противоаллергическим действием. Активный компонент препарата Ксизал – левоцетиризин является R-энантиомером цетиризина. Левоцетиризин конкурентно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, причем фармакологическая активность левоцетиризина практически в 2 раза превышает активность цетиризина.
Ксизал влияет на гистаминозависимую фазу аллергической реакции. Кроме того, левоцетиризин приводит к уменьшению миграции эозинофилов и снижению проницаемости сосудистой стенки. Ксизал также несколько замедляет высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления.
Препарат обладает противозудным и антиэкссудативным действием, облегчает течение и предупреждает развитие аллергических реакций. Левоцетиризин практически не влияет на холинергические и серотониновые рецепторы, не оказывает значительного седативного эффекта.
После перорального применения левоцетиризин хорошо всасывается в кишечном тракте. Прием препарата одновременно с приемом пищи не приводит к изменению биодоступности и скорости абсорбции левоцетиризина. Пик плазменной концентрации активного вещества достигается в течение 1 часа после приема. Равновесные плазменные концентрации достигаются на вторые сутки терапии левоцетиризином.
Степень связи левоцетиризина с белками плазмы достигает 90%, биодоступность при пероральном применении 100%. Незначительно метаболизируется в организме. Экскретируется преимущественно почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Порядка 13% левоцетиризина выводится кишечником. Период полувыведения варьируется от 6 до 10 часов в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. У детей период полувыведения левоцетиризина укорочен.
У пациентов с нарушениями функции почек отмечается увеличение периода полувыведения. Во время гемодиализа левоцетиризин практически не выводится (в ходе 4-х часового гемодиализа выводится не более 10% левоцетиризина).
Активный компонент препарата Ксизал проникает в грудное молоко.

Читать еще:  Усиление транссудации возникает. Физико-химические свойства полостных жидкостей. Экссудат и его виды

Показания к применению

Ксизал предназначен для симптоматической терапии пациентов, страдающих круглогодичной и сезонной формой аллергического конъюнктивита и ринита, которые сопровождаются чиханием, отеком слизистой оболочки носа, слезотечением, ринореей и гиперемией слизистой оболочки носа и конъюнктивы.
Ксизал также назначают пациентам, страдающим поллинозом, хронической формой идиопатической крапивницы, ангионевротическим отеком и аллергическими дерматозами, которые сопровождаются кожной сыпью и зудом.

Способ применения

Таблетки, покрытые оболочкой, Ксизал:
Препарат предназначен для перорального применения. Не рекомендуется измельчать или разжевывать таблетку. Ксизал принимают независимо от приема пищи, таблетку следует запивать небольшим количеством питьевой воды. Продолжительность курса лечения и дозы левоцетиризина определяет лечащий врач.
Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 1 таблетке препарата Ксизал в сутки.
Детям младше 6 лет рекомендуется назначать препарат в форме капель пероральных.
Пациентам со сниженной функцией почек следует корректировать дозы левоцетиризина:
При клиренсе креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 1 таблетку препарата Ксизал 1 раз в 48 часов.
При клиренсе креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 1 таблетку препарата Ксизал 1 раз в 72 часа.
При клиренсе креатинина менее 10мл/мин (пациенты на гемодиализе) левоцетиризин не применяют.
При нормальной функции почек у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени дозу левоцетиризина корректировать не нужно.
Продолжительность лечения составляет от 1 недели до 6 месяцев в зависимости от характера заболевания. В отдельных случаях курс продлевают до 12 месяцев под контролем врача.

Капли для перорального применения Ксизал:
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. В случае необходимости нужное количество капель разводят в небольшом количестве питьевой воды (не более 10мл). Продолжительность приема и дозы препарата Ксизал определяет врач.
Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 20 капель препарата Ксизал в сутки. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.
Детям от 2 до 6 лет, как правило, назначают по 5 капель препарата Ксизал дважды в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для взрослых и детей старше 6 лет составляет 5мг.
Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для детей от 2 до 6 лет составляет 2,5мг.

Пациентам с нарушением функции почек подбор дозы левоцетиризина следует проводить с учетом показателей клиренса креатинина:
Пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 48 часов.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 72 часа.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, левоцетиризин не назначают.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция дозы левоцетиризина не требуется.
Продолжительность терапии, как правило, составляет от 1 недели до 6 месяцев. В отдельных случаях под тщательным контролем врача курс лечения может быть увеличен до 18 месяцев.

Побочные действия

Ксизал, как правило, неплохо переносится пациентами. В период терапии левоцетиризином у некоторых пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:
Со стороны органов чувств и центральной нервной системы: снижение остроты зрения, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, агрессия, астения, депрессивные состояния. В единичных случаях возможно развитие галлюцинаций и судорог.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: дискомфорт и боль в эпигастральной области, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, диарея, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов. В единичных случаях отмечалось изменение массы тела.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд и сыпь, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Другие: учащенное сердцебиение, диспноэ, одышка, боль в мышцах.

Противопоказания

Ксизал не назначают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к левоцетиризину и производным пиперазина.
Таблетки, покрытые оболочкой, Ксизал не рекомендуется назначать пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземией и лактазной недостаточностью.
Левоцетиризин не следует назначать пациентам с выраженной недостаточностью функции почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин).
Препарат Ксизал не рекомендуется назначать в период беременности и лактации.
Таблетки, покрытые оболочкой, не используют для лечения детей младше 6 лет.
Капли пероральные не используют для лечения детей младше 2 лет.
Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая левоцетиризин пациентам с нарушениями функции почек, хроническим алкоголизмом, и пациентам пожилого возраста.
Пациентам, которые водят машину или управляют потенциально небезопасными механизмами, следует соблюдать особую осторожность в период терапии левоцетиризином.

Беременность

Ксизал не применяют для терапии женщин в период беременности, в связи с отсутствием достоверных данных о влиянии левоцетиризина на плод и течение беременности.
В период лактации назначение препарата Ксизал возможно только после решения вопроса об отмене грудного вскармливания, так как левоцетиризин проникает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно некоторое увеличение периода полувыведения левоцетиризина при сочетанном применении с теофиллином.
Не рекомендуется сочетанное применение левоцетиризина с этиловым спиртом и лекарственными препаратами, которые угнетают центральную нервную систему.

Передозировка

Прием высоких доз левоцетиризина может вызывать развитие беспричинного беспокойства, возбуждения или сонливости. Кроме того, возможно усиление выраженности нежелательных эффектов.
Специфического антидота нет. При приеме высоких доз препарата Ксизал следует немедленно промыть желудок и назначить прием энтеросорбентов. В случае необходимости проводят терапию, направленную на устранение симптомов интоксикации.
Проведение гемодиализа при передозировке левоцетиризина неэффективно.

Читать еще:  Собака мертвой хваткой. Самые сильные челюсти у собак. Топ пород Собака с мертвой хваткой

Условия хранения

Капли пероральные Ксизал следует хранить не более 2 лет после изготовления.
Таблетки, покрытые оболочкой, Ксизал следует хранить не более 3 лет после изготовления.
Независимо от формы выпуска препарат хранят в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Капли пероральные следует хранить не более 3 месяцев после первого вскрытия флакона.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, Ксизал по 7 или 10 штук расфасованные в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку вложены 1 или 2 контурные ячейковые упаковки.
Капли пероральные Ксизал по 10мл во флаконах темного стекла с капельницей, в картонную пачку вложен 1 флакон.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Ксизал содержит: Левоцетиризина дигидрохлорида – 5мг. Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1мл капель для перорального применения Ксизал содержит: Левоцетиризина дигидрохлорида – 5мг. Дополнительные ингредиенты.
В 1мл препарата Ксизал – 20 капель.

Ксизал — отзывы, цена, аналоги, форма выпуска

Ксизал – лекарств от аллергии. Они блокируют выработку гистамина и уменьшают симптомы заболевания. Средство выпускается в форме капель и таблеток, обе формы требуется употреблять внутрь. Перед использованием лекарства Ксизал следует проконсультироваться с врачом и тщательно изучить инструкцию по применению таблеток и капель.

Согласно отзывам, Ксизал – эффективное средство, быстро снимающее симптомы аллергии.

Описание лекарства

Ксизал – это лекарственное средство, снимающее симптомы аллергии. Он относится к препаратам, которые блокируют выработку гистамина, что способствует снятию симптомов аллергической реакции. Главный компонент таблеток и раствора – это левоцетиризин.

Данное вещество оказывает противоположное гистамину действие, то есть он уменьшает степень проявления реакции организма и иммунитета на аллерген, попавший в него, и тем самым зуд, воспаление, покраснение кожи, отечность спадают.

Левоцетиризин – это вещество, которое является инновационным среди компонентов, блокирующих выработку гистамина. Левоцетиризин очень быстро всасывается и оказывает продолжительный эффект. По данным исследований, компонент оказывает терапевтическое действие на протяжении целого дня. По сравнению с цетиризин, левоцетиризин оказывает эффект в два раза более активный.

Такое действие препарата обусловлено множественными исследованиями главного активного компонента. Разработками средства занимается Швейцария. Фармацевтическая компания, которая занимается созданием новых лекарственных средств.

Она занимается распространением препарата Ксизал, который был разработан более десяти лет назад. Сегодня компания занимается распространением своей продукции в более чем двадцати пяти странах и продолжает развиваться. Продукция имеет доверие и спрос среди покупателей.

Таблетки выпускаются в пленочной оболочке. Используются исключительно внутрь. Продаются в блистерах, в упаковке находятся блистеры по 10 или 7 таблеток. Капли Ксизал требуется принимать перорально. Средство находится во флаконе объемом 10 мл.

В состав входят макрогол, диоксид кремния и другие компоненты. В составе капель имеется вода, пропиленгликоль, ацетат натрия и другие вещества, которые способствуют быстрой всасываемости главного компонента.

В комплект ко всем формам выпуска входит инструкция по применению.

Показания к применению

Препарат Ксизал используется для снятия симптомов аллергии, которая бывает как сезонной, так и постоянной. Главный активный компонент – цетиризин, применяемый против слезоточивости, заложенности носа.

Препаратом лечатся аллергический дерматит как в самостоятельном виде, так и в составе комплексного лечения.

Форма выпуска

Таблетки

Главный компонент таблеток – левоцетиризина дигидрохлорид. Второстепенные вещества повышают эффект и способствуют лучшей всасываемости.

Суточная дозировка для взрослого пациента – одна таблетка.

Таблетки выпускаются в блистерах по семь или десять штук.

Таблетки запрещены к применению при недостатке лактазы, детям до шести лет, так как данные о реакции на детский организм отсутствуют.

Капли

Активный компонент капель – левоцетиризина гидрохлорид.

Раствор капель бесцветный.

Капли противопоказаны детям до двух лет, так как информация о влиянии активного компонента на детей до этого возраста отсутствует.

Инструкция по применению

Применять обе формы требуется внутрь. Таблетки необходимо проглотить и запить водой, не разжевывая и не рассасывая. Рекомендуется применять до или после приема пищи. Суточная дозировка – одна таблетка в сутки. В виде капель необходимо накапать двадцать капель в чайную ложку, и, ничем не разбавляя, полностью выпить.

Перед использованием следует проконсультироваться с врачом и тщательно изучить инструкцию, особенно людям с больными почками, печенью, а также пожилым пациентам. Следует строго соблюдать рекомендации специалиста и принимать таблетки или капли следуя прописанной схеме лечения.

Принимать лекарство требуется при проявлении симптомов аллергии до тех пор, пока они не пройдут.

  • Взрослым и детям старше шести лет одна таблетка или двадцать капель раз в день.
  • От одного года до шести день – десять капель или половина таблетки дважды в день.
  • Новорожденным до года – пять капель один раз в день.

Продолжительность также зависит от особенностей организма пациента. При постоянной аллергии может понадобиться постоянный прием лекарства. Максимальная продолжительность приема таблеток – один год.

Ксизал при аллергии

Ксизал оказывает выраженный противоаллергический эффект. Главный активный компонент блокирует выработку гистамина посредством воздействия на гистаминовые рецепторы. По сравнению с цетиризин активный компонент лекарства Ксизал оказывает эффект в два раза более активный.

Препарат предупреждает развитие аллергической реакции, а также снимает активность проявления реакции иммунитета на попадание аллергена в организм.

Средство устраняет зуд, снижает проницаемость стенок сосудов, замедляет активность источника аллергии.

Сколько стоит. О стоимости лекарства

Цена на лекарство варьируется в зависимости от региона покупки и наценки продавца, выбранной формы выпуска.

Цена на капли Ксизал начинается от 440 рублей.

Цена на таблетки Ксизал начинается от 380 рублей.

Препарат Ксизал отпускается в аптеках по рецепту врача, по назначению.

Краткий обзор аналогов

Ксизал имеет аналоги по составу, которые оказывают сходный эффект, это:

Противопоказания

Запрещается принимать препарат в любой форме в случае индивидуальной непереносимости главного компонента, людям с непереносимостью лактозы.

Следует проконсультироваться с врачом людям с больными печенью или почками, пожилым пациентам. Осторожно следует использовать беременным, детям, пожилым, людям с повреждениями мозга.

Есть риск на проявление передозировке. Из-за нее у пациента могут появиться бессонница, эмоциональность, повышенная возбудимость, резкая смена настроения.

При приеме наблюдаются побочные эффекты. Самыми распространенными из них являются головокружение, боли в голове, повышенная усталость, сухость во рту, нервозность, увеличение веса, частое сердцебиение. Если появились побочные и эффект от таблеток не наблюдается, то следует отменить прием препарата и посоветоваться со специалистом.

Читать еще:  Ушиб челюсти: лечение и последствия травмы. «Удар в челюсть - самый безобидный для мозга После удара в челюсть изменился прикус

Не рекомендуется во время курса терапии употреблять алкогольную продукцию, так как терапевтический эффект заметно снижается.

При одновременном приеме средства Ксизал с другими лекарствами никаких негативных реакций у пациентов не наблюдалось.

Отзывы о лекарственном препарате

Отзывы на все формы выпуска препарата Ксизал в большинстве положительные, многие отмечают высокую эффективность лекарства, но при этом довольно высокую стоимость.

Максим, 30 лет, Башкортостан

Старший сын имеет аллергию на очень многие вещества, перечислять их можно долго. Пользовались противоаллергическим средством Ксизал от швейцарских фармацевтов. В упаковке 10 таблеток по 5 мг, сыну 17 лет, принимает по одной таблетке в день.

Лекарство снимает аллергическую реакцию, особенно эффективен против зуда. Побочных действий у сына не было. При приеме лекарств от аллергии обычно появляется реакция в виде сонливости, но у сына такой реакции не было. Сыну средство действительно помогло, по его словам. Купили в аптеке по рецепту, отдали 340 рублей.

Надежда, 34 года, Санкт-Петербург

Ксизал – довольно дорогое лекарство ,но мне оно помогло. Быстро сняло симптомы аллергии, при этом никаких побочных реакций не было, что редкость для таблеток от аллергии по моему опыту. До этого пробовала много других противоаллергических препаратов, от них всех появлялась сонливость. Ксизал же переносился нормально. Понравилось также, что эффект длится долго. Эффект от приема одной таблетки длится около трех дней. Это очень облегчает мою болезнь.

При приступах аллергии принимаю одну таблетку – быстро снимаются симптомы реакции. Жаль только, что дороговато.

Полина, 29 лет, Москва

У моей дочки аллергия на амброзию, были у аллерголога. Тот сказал, что надо лечиться с мая по сентябрь, антигистаминные препараты при этом надо периодически менять. Купили препарат Ксизал по рецепту. Стоимость 14 таблеток довольно высокая, отдала почти 500 рублей. Справляется со своей задачей не очень, вроде помогал, но как только поднимался ветер, симптомы оставались те же самые.

Хочу отметить, что аналогов у средства много, поэтому платить дважды смысла не вижу, лучше найти более дешевый аналог. Цена будет ниже, но эффект останется тот же самый. По этому поводу проконсультировались с врачом. Он назначил другое средство, с более низкой ценой, а эффект остался аналогичный. Поэтому данные таблетки не рекомендую.

КСИЗАЛ

Состав

действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, лактоза, магния стеарат, Опадрай ® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, овальной формы, с логотипом Y с одной стороны.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства

Левоцетиризин — это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н 1 -гистаминовых рецепторов. Сродство к Н 1 -гистаминовых рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельность у разных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единого энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или вывода не наблюдается хиральная инверсия.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но максимальная концентрация ( max ) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность составляет 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% — через 0,5-1 час. С mах в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С mах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл — после повторного применения однократной дозы 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая — в тканях центральной нервной системы. Объем распределения — 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови человека — 90%.

Метаболизм. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14% от дозы левоцетиризина, и поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительной. Процесс метаболизма включает ароматическую оксидации, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP ЗА4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит двумя путями — за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2 ) составляет 7,9 + 1,9 ч. Период полувыведения короче у маленьких детей. Средний очевиден общий клиренс у взрослых —

0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится 12,9% дозы препарата.

Нарушение функции почек

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector