Левомепромазин инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Левомепромазин (Levomepromazine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Левомепромазин

Химическое название

(R)-2-Метокси-N,N,бета-триметил-10Н-фенотиазин-10-пропанамин (в виде малеата (1:1) или гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Левомепромазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Левомепромазин

Производное фенотиазина. Желтовато-белый, слегка гигроскопичный порошок. Неустойчив к свету и воздуху. Хорошо растворим в воде, спирте, хлороформе; практически нерастворим в эфире.

Фармакология

Блокирует дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга ( в т.ч. мезолимбической, мезокортикальной). Уменьшает продуктивную симптоматику психозов — бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Обладает выраженными адреноблокирующими, умеренными холиноблокирующими и антигистаминными свойствами. Оказывает анальгезирующее действие.

Быстро и достаточно полно всасывается при любых путях введения. C_max достигается через 1–3 ч после приема внутрь и через 0,5–1,5 ч — после в/м инъекции. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , и распределяется в органах и тканях. Интенсивно биотрансформируется. Главный активный метаболит — N-дезметилмоно-метотримепразин, в дальнейшем превращается в моносульфоксид. T_1/2 левомепромазина — 16–78 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью.

Применение вещества Левомепромазин

Психомоторное возбуждение различной этиологии (при острой и хронической шизофрении, биполярном расстройстве, психозах, в т.ч. сенильных, интоксикационных, олигофрении, эпилепсии), а также другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей. Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов). Болевой синдром при невралгии тройничного и неврите лицевого нерва, опоясывающем лишае.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием антигипертензивных средств; передозировка ЛС , вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные), закрытоугольная глаукома, задержка мочи, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, порфирия, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушение проводимости сердечной мышцы, аритмия, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (левомепромазин проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Левомепромазин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , ортостатическая гипотензия, тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также «Ограничения к применению»), панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС); при длительном применении — отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, запор, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, поражение печени (желтуха, холестаз).

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: обесцвечивание мочи, нарушение мочеиспускания, галакторея, нарушение менструального цикла, снижение массы тела, повышенная светочувствительность, эритема, пигментация, гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в месте инъекции. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (повышение риска экстрапирамидных расстройств из-за понижения инактивации препарата в печени) и гипотензивными средствами (риск ортостатической гипотензии). Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС .

Следует соблюдать осторожность при комбинации с антихолинергическими препаратами (трициклические антидепрессанты, блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства, атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). Средства, удлиняющие интервал QT (антиаритмические препараты, макролиды, противогрибковые азолы, цизаприд, антидепрессанты, антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), усиливают риск удлинения интервала QT и повышают риск аритмии.

Левомепромазин снижает противопаркинсоническую активность леводопы, эффективность пероральных противодиабетических препаратов. Антациды, содержащие кальций, магний или алюминий, уменьшают абсорбцию в ЖКТ (левомепромазин следует принимать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств). При сочетании с алкоголем усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT , желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Левомепромазин

Следует менять места инъекций из-за возможной местной реакции тканей (в/м инъекции болезненны). Рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени, у пожилых и ослабленных пациентов необходим контроль АД . В течение первых 3–5 дней лечения после приема левомепромазина независимо от его дозы и способа введения больному рекомендуется лежать 0,5–1 ч с целью предупреждения ортостатического коллапса. Следует иметь в виду, что при быстром увеличении доз, особенно у пожилых или у больных с сосудистой недостаточностью, может развиться лекарственный делирий.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. В связи с этим отмену препарата следует всегда проводить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ . Поэтому при подборе дозы у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ .

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения и в течение 4–5 дней после прекращения приема левомепромазина обязателен отказ от алкогольных напитков.

LEVOMEPROMAZINE (ЛЕВОМЕПРОМАЗИН)

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, а также седативное и гипотензивное действие. Противорвотное действие слабее, чем у хлорпромазина.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Полагают, что седативное действие обусловлено альфа-адреноблокирующей активностью. Обладает выраженной антигистаминной активностью.

В отличие от хлорпромазина, не усиливает депрессию и обладает некоторой антидепрессивной активностью.

Противорвотное действие может быть связано с угнетением или блокадой допаминовых D₂-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает умеренной антихолинергической активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь C_max в плазме достигается через 1-3 ч, после в/м введения – через 30-90 мин. Метаболит, образующийся путем деметилирования, обладает фармакологической активностью, остальные неактивны.

T_1/2 варьирует от 15 до 78 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания активных веществ препарата ЛЕВОМЕПРОМАЗИН

Режим дозирования

Внутрь взрослым в начале лечения – 25-50 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200-300 мг в несколько приемов. Детям – 250 мкг/кг/сут в 2-3 приема.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза – 25-50 мг, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 75-200 мг/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для детей в возрасте до 12 лет составляет 40 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: акатизия, нечеткость зрения; редко – дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях – судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления (при приеме внутрь); редко – холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: редко – нарушения менструального цикла, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: редко – эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко – пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При отсутствии возможности отмены левомепромазина при беременности, его следует применять в минимальных поддерживающих дозах, снижая их к концу срока для предотвращения развития атропиноподобных эффектов у новорожденных.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение у детей

С особой осторожностью применяют у детей с хроническими заболеваниями органов дыхания.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, левомепромазин следует немедленно отменить.

В период лечения рекомендуется систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени; у пожилых пациентов необходим контроль АД.

Левомепромазин следует принимать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, содержащих соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения левомепромазина противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с бензодиазепинами, снотворными средствами, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, средствами для анестезии, трициклическими антидепрессантами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития экстрапирамидных расстройств вследствие замедления метаболизма левомепромазина в печени.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ повышается риск развития ортостатической гипотензии; с антацидами, содержащими соли, оксиды или гидроксиды алюминия, магния или кальция, уменьшается абсорбция левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами усиливаются антихолинергические эффекты; с леводопой – уменьшается действие леводопы.

Левомепромазин: описание лекарственного препарата

Тизерцин, Dedoran, Laevomazine, Laevomepromazine, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil и др.

Желтовато-белый, слегка гигроскопичный порошок. Неустойчив к свету и воздуху. Хорошо растворим в воде, спирте, хлороформе, практически нерастворим в эфире. По строению отличается от аминазина тем, что содержит метоксильную группу вместо атома хлора в положении 2 фенотиазинового ядра и дополнительную метильную группу в алкиламиновой (разветвлённой) цепи.

Таблетки по 0,025 г; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл (N. 5).

• По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и анальгетических веществ, а также гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической и умеренной противогистаминной активностью; по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину; вызывает относительно сильную артериальную гипотензию; оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие.

• В отношении нейромедиаторных систем головного мозга характеризуется более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.

• Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, C max при пероральном и внутримышечном введении составляет соответственно 1—3 и 0,5—1,5 ч, Т 1/2— 16—78 ч; интенсивно метаболизируется в печени, выделяется с мочой и желчью.

• Лечебное действие левомепромазина характеризуется высокой эффективностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применять данный препарат при острых психозах. В отличие от аминазина он не усиливает депрессию и даже обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия левомепромазин, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.

• Применяют при психозах с психомоторным возбуждением, сопровождающимся страхом, тревогой и агрессивностью, галлюцинаторно-параноидном синдроме, делирии, ажитированной депрессии, а также при неврозах с бессонницей, при невралгии тройничного нерва, опоясывающем лишае, зудящих дерматозах (в комбинированной терапии), олигофрении (в комбинированной терапии) и для премедикации.

• Назначают внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно).

• Лечение возбуждённых больных начинают с парентерального введения 0,025—0,075 г препарата (1—3 мл 2,5% раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,3—0,9 г (в 3 приёма) при внутримышечном , введении и до 0,075—0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приёмом препарата внутрь (0,05—0,1 г в сутки, при необходимости до 0,3—0,4 г в сутки).

• Для внутримышечного введения 2,5% раствор левомепромазина разводят в 3—5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные (капельные) введения производят медленно: раствор препарата разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида.

• Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05—0,075 г (2—3 мл 2,5% раствора) препарата в 10—20 мл 40% раствора глюкозы, затем внутримышечно 0,15 г в течение 5—7 дней.

• В амбулаторной практике применяют при невротических расстройствах, повышенной возбудимости, бессоннице (внутрь в суточной дозе 0,025—0,05 г).

• В неврологической практике препарат назначают в суточной дозе 0,05—0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).

Побочное действие и Противопоказания

• Левомепромазин обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выраженные. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром. Внутримышечные инъекции болезненны.

• Препарат противопоказан при стойкой артериальной гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени, заболеваниях кроветворной системы, патологии органов дыхания, эпилепсии и паркинсонизме, острых инфекциях.

• Усиливает эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, снижает действие лсводопа. Антациды уменьшают всасывание препарата в ЖКТ.

Левомепромазин
Levomepromazinum

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

тизерцин, нозинан, дедоран, левомазин, левопромазин, минозинан, неозин, неурактил, неуроцил, синоган, верактил, метотримепразин,

Рецепт (международный)

Rp: Sol. Levomepromazini 2,5 % 1 ml
D.t.d: №10 in amp.
S: По 1-2 мл внутримышечно 2 раза в сутки, увеличивая дозу до 101 в сутки.

Фармакологическое действие

Блокирует дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга (в т.ч. мезолимбической, мезокортикальной). Уменьшает продуктивную симптоматику психозов — бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Обладает выраженными адреноблокирующими, умеренными холиноблокирующими и антигистаминными свойствами. Оказывает анальгезирующее действие.

Быстро и достаточно полно всасывается при любых путях введения. Cmax достигается через 1–3 ч после приема внутрь и через 0,5–1,5 ч — после в/м инъекции. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется в органах и тканях. Интенсивно биотрансформируется. Главный активный метаболит — N-дезметилмоно-метотримепразин, в дальнейшем превращается в моносульфоксид. T1/2 левомепромазина — 16–78 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь, в/м, в/в. Купирование возбуждения начинают с парентерального введения 25–75 мг, при необходимости — до 200–250 мг в/м или 75–100 мг в/в. Постепенно переходят на пероральный прием по 50–100 мг в сутки (при необходимости до 400 мг). В амбулаторной практике назначают по 12,5–50,0 мг в сутки внутрь.

Показания

Психомоторное возбуждение различной этиологии (при острой и хронической шизофрении, биполярном расстройстве, психозах, в т.ч. сенильных, интоксикационных, олигофрении, эпилепсии), а также другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей. Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов). Болевой синдром при невралгии тройничного и неврите лицевого нерва, опоясывающем лишае.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием антигипертензивных средств; передозировка ЛС, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные), закрытоугольная глаукома, задержка мочи, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, порфирия, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также «Ограничения к применению»), панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС); при длительном применении — отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, запор, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, поражение печени (желтуха, холестаз).

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: обесцвечивание мочи, нарушение мочеиспускания, галакторея, нарушение менструального цикла, снижение массы тела, повышенная светочувствительность, эритема, пигментация, гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в месте инъекции. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.

Форма выпуска

Драже по 0,025 г; 2,5% р-р в амп. по 1 мл.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Левомепромазин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.