Мадопар – инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар Мадопар леводопа ощущения при приеме

Мадопар

Мадопар– комбинированный препарат противопаркинсонического действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Мадопара (леводопа + бенсеразид):

• Таблетки диспергируемые 100 мг + 25 мг (Мадопар быстродействующие /диспергируемые/ таблетки «125»): плоские, белые или практически белые, слегка мраморные, цилиндрические, со скошенным краем, со слабым запахом или без него, с линией разлома на одной и гравировкой «ROCHE 125» на другой стороне; таблетки толщиной 4,2 мм и диаметром около 11 мм;
• Таблетки 200 мг + 50 мг (Мадопар «250»): цилиндрические, со скошенным краем, бледно-красные с небольшими вкраплениями, плоские, с едва уловимым запахом, на одной стороне – крестообразная риска, на другой – гравировка «ROCHE», крестообразная риска и шестиугольник; таблетки толщиной 3-4 мм и диаметром 12,6-13,4 мм;
• Капсулы 100 мг + 25 мг (Мадопар «125»): желатиновые, с розово-телесным непрозрачным корпусом и светло-голубой непрозрачной крышечкой, твердые, с надписью черного цвета «ROCHE»; содержимое капсул – светло-бежевый, гранулированный мелкий порошок (иногда скомковавшийся), с едва уловимым запахом;
• Капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг + 25 мг (Мадопар ГСС (гидродинамически сбалансированная система) «125»): твердые, с темно-зеленой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом, желатиновые, с маркировкой «ROCHE», выполненной ржаво-красными чернилами; содержимое капсул – белый или слегка желтоватый гранулированный мелкий порошок (иногда скомковавшийся), с едва уловим запахом.

Все лекарственные формы Мадопара выпускают в стеклянных коричневых флаконах по 30 или 100 шт.; по 1 флакону в пачке картонной.

Одна таблетка диспергируемая содержит:

• Активные вещества: леводопа – 100 мг, бенсеразид – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кислота лимонная безводная.

Одна таблетка содержит:

• Активные вещества: леводопа – 200 мг, бенсеразид – 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, маннитол, натрия докузат, кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный (безводный), микрокристаллическая целлюлоза, краситель железа оксид красный, этилцеллюлоза, кросповидон, крахмал кукурузный прежелатинизированный.

Одна капсула содержит:

• Активные вещества: леводопа – 100 мг, бенсеразид – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, повидон;
• Оболочка: крышечка – желатин, титана диоксид, краситель индигокармин; корпус – желатин, краситель железа оксид красный, титана диоксид.

Одна капсула с модифицированным высвобождением содержит:

• Активные вещества: леводопа – 100 мг, бенсеразид – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: маннитол, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, масло растительное гидрогенизированное, повидон, кальция гидрофосфат;
• Оболочка: крышечка – титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель индигокармин, желатин; корпус – желатин, краситель индигокармин, титана диоксид.

Показания к применению

Мадопар применяют при болезни Паркинсона и синдроме «беспокойных ног» (в том числе идиопатическом синдроме «беспокойных ног» и у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе).

Противопоказания

• Закрытоугольная глаукома;
• Детородный возраст у пациенток, если они не используют методы контрацепции высокой степени надежности;
• Одновременное применение неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или при сочетании ингибиторов моноаминоксидазы типа А и В;
• Психические заболевания с психотическим компонентом;
• Заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
• Декомпенсированные нарушения функции почек, печени или эндокринных органов (за исключением находящихся на диализе пациентов с синдромом «беспокойных ног»);
• Возраст младше 25 лет;
• Беременность;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к основным или вспомогательным веществам препарата.

Способ применения и дозировка

Все лекарственные формы Мадопара принимают внутрь: для терапии болезни Паркинсона – не ранее чем за полчаса до или по прошествии часа после приема пищи; для терапии синдрома «беспокойных ног» – с небольшим количеством пищи за час до сна.

Капсулы следует проглатывать целиком (не разжевывая). Капсулы Мадопар ГСС «125» ни в коем случае нельзя открывать перед употреблением, в противном случае теряется эффект модифицированного высвобождения активного вещества.

Таблетки Мадопар «250» для облегчения глотания перед приемом можно размельчить.

Таблетки диспергируемые необходимо растворять в 25-50 мл воды: через несколько минут они полностью растворяются с образованием молочно-белой суспензии, которую следует принять не позднее, чем через полчаса после растворения. Суспензию перед приемом нужно перемешать, во избежание образования осадка.

При болезни Паркинсона терапию начинают постепенно, подбирая дозы в индивидуальном порядке, до достижения оптимального эффекта.

• Начальная терапия: 50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида (62,3 мг) 3-4 раза в день, далее, при хорошей переносимости, дозу постепенно увеличивают (в зависимости от реакции пациента). В большинстве случаев оптимальный эффект достигается при приеме 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, разделенных на 3 или более приема. Дальнейшее увеличение дозы (если это необходимо) следует проводить не чаще одного раза в месяц;
• Поддерживающая терапия: средняя поддерживающая доза – 100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида (125 мг) 3-6 раз в день. Оптимальный терапевтический эффект обеспечивается за счет числа приемов (не менее 3 раз в день) и их распределения в течение дня.

Для достижения оптимального эффекта вместо капсул Мадопар «125» или таблеток Мадопар «250» можно применять таблетки диспергируемые или капсулы с модифицированным высвобождением.

Для пациентов, страдающих синдромом «беспокойных ног» максимально допустимая доза составляет 400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида (500 мг).

• Идиопатический синдром «беспокойных ног», сопровождаемый нарушением засыпания (рекомендуется применять таблетки Мадопар «250» или капсулы Мадопар «125»): начальная доза – варьируется в пределах от 50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида до 100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида (62,5-125 мг). Допускается увеличение дозы до 200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида (250 мг) при недостаточном эффекте;
• Идиопатический синдром «беспокойных ног», сопровождаемый нарушениями засыпания и сна: начальная доза – 1 капсула Мадопар «125» или 1 капсула с модифицированным высвобождением. Допускается увеличение дозы Мадопара ГСС «125» до 2 капсул при недостаточном терапевтическом эффекте;
• Идиопатический синдром «беспокойных ног», сопровождаемый нарушениями засыпания и сна, а также нарушениями в течение дня: дополнительно 1 капсула Мадопар «125» или 1 таблетка диспергируемая; максимально допустимая доза – 400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида (500 мг) в день;
• Синдром «беспокойных ног» у получающих диализ пациентов с хронической почечной недостаточностью: 1 капсула Мадопар «125» или 1 таблетка диспергируемая за полчаса до проведения диализа.

Во время терапии болезни Паркинсона Мадопар можно применять в комбинации с иными противопаркинсоническими препаратами; в ходе лечения может потребоваться уменьшение дозы иных препаратов или их постепенная отмена;

Таблетки диспергируемые являются специальной лекарственной формой для пациентов, страдающих акинезией или дисфагией, возникающих в раннее утреннее время или во второй половине дня, а также при феномене «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата» или «истощения эффекта однократной дозы».

Если на протяжении дня у пациента возникают выраженные моторные флюктуации («феномен включения-выключения» или феномен «истощения эффекта однократной дозы»), следует увеличить кратность приема препарата с соответственным уменьшением разовых доз, либо применять Мадопар ГСС «125» (предпочтительнее).

Переход на капсулы с модифицированным высвобождением рекомендуется начинать с утренней дозы, сохраняя при этом суточную дозу и схему терапии Мадопаром «125» или Мадопаром «250».

По прошествии 2-3 дней дозу постепенно повышают (приблизительно на 50%), при этом состояние пациента может временно ухудшиться (о чем он должен быть предупрежден заблаговременно). Капсулы с модифицированным высвобождением начинают действовать несколько позже (связано с их фармакокинетическими свойствами). Для более быстрого достижения клинического эффекта можно их применять в сочетании с таблетками диспергируемыми или Мадопаром «125». Особенно полезным это может оказаться в случаях, когда первая утренняя доза должна быть несколько выше последующих. Индивидуальную дозу капсул с модифицированным высвобождением следует подбирать тщательно и медленно, соблюдая интервал между изменениями не менее 2-3 дней.

Положительный эффект у пациентов с ночной симптоматикой достигается посредством постепенного увеличения вечерней дозы капсул с модифицированным высвобождением до 2 шт. (250 мг) перед отходом ко сну.

Для устранения дискинезии (выраженный эффект капсул с модифицированным высвобождением) предпочтительно увеличение интервалов между приемами, нежели уменьшение разовой дозы.

Если при терапии Мадопаром ГСС «125» не достигается оптимальный эффект следует вернуться к прежнему приему таблеток диспергируемых Мадопар «125» и таблеток Мадопар «250».

Лекарственное средство хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа. Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью умеренной или легкой степени тяжести не требуется.

В случаях продолжительного приема препарата могут возникать: эпизоды «застывания», «феномен истощения» – при которых следует сократить интервал между приемами или уменьшить разовую дозу Мадопара; феномен «включения-выключения» – рекомендуется увеличить разовую дозу и снизить кратность приема препарата. В дальнейшем, для усиления эффекта терапии, можно попробовать вновь увеличить дозу.

Для того чтобы исключить нарастание симптомов синдрома «беспокойных ног» (усиление степени тяжести, раннее появление на протяжении дня, вовлечение других частей тела) не следует превышать рекомендованную максимальную дозу – 500 мг (400 мг леводопы +100 мг бенсеразида).

Если наблюдается нарастание клинической симптоматики рекомендуется уменьшить дозу леводопы или постепенно ее отменить с назначением иной терапии.

Побочные действия

При применении Мадопара могут возникать побочные эффекты со стороны некоторых систем и органов:

• Система крови: редко – тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия;
• Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): сухость слизистой полости рта, тошнота, диарея, рвота; в отдельных случаях – потеря или изменение вкусовых ощущений;
• Кожа и ее придатки: редко – сыпь, зуд;
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), аритмии;
• Нервная система и психическая сфера: головокружение, ажитация, головная боль, тревога, депрессия, бессонница, бред, галлюцинации, временная дезориентация (в особенности у пациентов пожилого возраста и у больных с данными симптомами в анамнезе); на более поздних стадиях терапии иногда – усиление проявлений синдрома «беспокойных ног», самопроизвольные движения (типа атетоза или хореи), эпизоды внезапной сонливости и «застывания», выраженная сонливость, феномен «истощения» и «включения-выключения»;
• Организм в целом: анорексия, ринит, бронхит, фебрильная инфекция;
• Лабораторные показатели: иногда – изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии, транзиторное повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, повышение азота мочевины крови и гамма-глутамилтранспептидазы.

Особые указания

При приеме леводопы в течение длительного периода следует периодически осуществлять контроль функции печени и почек, формулы крови; при открытоугольной глаукоме рекомендуется регулярно проводить измерение внутриглазного давления, поскольку леводопа (теоретически) может его повышать; при сахарном диабете необходимо часто контролировать в крови уровень глюкозы и соответственно корригировать дозировку гипогликемических препаратов.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии терапии, можно в значительной степени устранить, если принимать лекарственное средство с небольшим количеством жидкости или пищи, а также увеличивать дозу медленно.

При необходимости проведения хирургического вмешательства с общей анестезией прием препарата продолжают вплоть до операции. Исключением является общая анестезия с галотаном, за 12-48 ч до проведения которой прерывают терапию Мадопаром (связано с риском возникновения аритмии и колебания артериального давления). Прием препарата возобновляют после хирургического вмешательства, постепенно увеличивая дозу до прежнего уровня.

Резкая отмена Мадопара не рекомендуется, поскольку вследствие этого может возникнуть «злокачественный нейролептический синдром», вероятно в форме, угрожающей жизни. При возникновении синдрома рекомендуется госпитализация или тщательное врачебное наблюдение и назначение соответствующего симптоматического лечения (включая повторное назначение препарата после того, как будет дана соответствующая оценка состояния пациента).

В связи с тем, что депрессия может быть вызвана приемом препарата или быть клиническим проявлением заболевания, пациент должен находится под тщательным наблюдением в отношении появления побочных эффектов со стороны психики.

В некоторых случаях при болезни Паркинсона отмечается возникновение поведенческих и когнитивных расстройств, которые связанны с неконтролируемым приемом возрастающих или значительным превышением терапевтических доз Мадопара вопреки рекомендациям врача.

Если в период терапии возникает сонливость (внезапные эпизоды сонливости) рекомендуется отказаться от ведения возможно опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций. При появлении сонливости необходимо проанализировать следует ли снизить дозу или необходимо отменить препарат.

Лекарственное взаимодействие

Леводопа и бенсеразид обладают высокой активностью, в связи с этим только лечащий врач может учесть лекарственное взаимодействие Мадопара с принимаемыми одновременно с ним лекарственными препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте: таблетки диспергируемые и таблетки Мадопар «250» – при температуре до 25 °С; капсулы Мадопар «125» и Мадопар ГСС «125» – до 30 °С.

• Таблетки диспергируемые, капсулы Мадопар «125» и капсулы Мадопар ГСС «125» – 3 года;
• Таблетки Мадопар «250» – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Мадопар

Состав

Леводопа, бенсеразида гидрохлорид, микрокристаллическая целлюлоза тальк, диоксид титана, желатин, повидон, краситель.

Форма выпуска

• Мадопар ГСС 125 — капсулы с модифицированным высвобождением активно действующего вещества в темных флаконах в картонной пачке №100.
• Мадопар 125 — таблетки диспергируемые цилиндрической формы в темных флаконах в картонной пачке №100.
• Мадопар 250 — таблетки цилиндрической формы в стеклянном флаконе в пачке картонной № 30, 100.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с противопаркинсоническим действием. Левовращающий изомер ДОПА (леводопа) является предшественником дофамина. Механизм действия леводопы основан на ее трансформации в дофамин, что восполняет недостаток дофамина в ЦНС. Та часть, которая синтезируется в дофамин в периферических тканях в противопаркинсоническом действии леводопы не участвует, поскольку в ЦНС не проникает и ответственна за ее побочные действия. Устраняет тремор, гипокинезию, дисфагию, ригидность, слюнотечение.

Бенсеразид — ингибитор дофа-декарбоксилазы, способствует уменьшению синтеза дофамина в периферических тканях, что опосредованно повышает количества леводопы, которая поступает в ЦНС. Выраженный лечебный эффект появляется на 6-8 сутки, а максимальный эффект наблюдается через 25-30 дней. Оптимальное соотношение леводопы и бенсеразида составляет 4:1. Новая лекарственная форма (капсулы ГСС), позволяет всего за несколько часов достичь эффективной лечебной концентрации препарата в крови в плазме, без ее значительных колебаний.

Фармакокинетика

Капсулы и таблетки Мадопар являются биоэквивалентными. Леводопа всасывается преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника. Cmax леводопы в крови после приема препарата достигается через 1 час, при этом, прием пищи степень и скорость всасывания леводопы уменьшает. Вещество с белками плазмы не связывается, проникает через ГЭБ. Метаболизм Леводопы происходит путем о-метилирования и декарбоксилирования с образованием основного метаболита 3-о-метилдопа. Под действием декарбоксилазы леводопа трансформируется в дофамин.

Бенсеразид через ГЭБ не проникает (при приеме в терапевтических дозах), накапливается в легких, почках, печени и тонком кишечнике.

При совместном приеме с бенсеразидом происходит снижение периферического декарбоксилирования леводопы, что приводит к повышению концентрациям леводопы и метаболита 3-о-метилдопы в крови. Выведение Бенсеразида происходит в форме метаболитов через почки и кишечник.
Препарат в форме Мадопар ГСС 125 обладает другими фармакокинетическими свойствами. Активные вещества в желудке высвобождаются медленно. Cmax в крови на 20–30%чем, чем у предыдущих лекарственных форм, и наступает через 3 часа. Биодоступность Мадопар ГСС 125 ниже и равна 50–70% от биодоступности таблеток Мадопар 250 и Мадопар 125 и от приема пищи не зависит.

Показания к применению

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, нарушения функции эндокринной и сердечно-сосудистой системы, психозы, заболевания печени, почек, меланома, беременность, лактация, возраст до 30 лет.

Побочные действия

Тошнота, снижение аппетита, рвота, боли в области желудка, дисфагия, ульцерогенное действие; реже — нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, гиперкинезы, депрессия, бессонница, повышенная возбудимость, запоры, тахикардия, психические расстройства, лейкопения, гемолитическая анемия, при длительном применении — увеличение массы тела.

Инструкция по применению Мадопара (Способ и дозировка)

Доза препарата подбирается индивидуально и зависит от ряда факторов: состояния пациента и клинической картины заболевания. Рекомендуется капсулы и таблетки проглатывают целиком, принимать во время приема пищи, запивая водой. Инструкция по применению Мадопар 250 указывает на возможность размельчения таблетки Мадопар 250 для облегчения глотания.

Рекомендуемая начальная доза составляет 0.125 г (1 капсула) 2 раза в день. Доза повышается еженедельно на 1 капсулу в сутки. При появлении каких-либо побочных действий увеличение дозы прекращают. После исчезновения побочных проявлений дозу вновь начинают увеличивать на 1 капсулу в сутки, через каждые две недели. Эффективная доза варьирует между 200-800 мг леводопы в сутки и 50-200 мг бенсеразида, которую следует делить на 2-4 приема. Лечение длительное.

Если появляется колебания эффекта на протяжении дня, следует перейти на примем капсул ГСС, при этом, при этом, доза должна быть через 2-3 дня увеличена, поскольку биодоступность этой формы препарата на 50-60% ниже. После достижения максимальной суточной дозы 1.5 г и отсутствии эффекта следует возвратиться к приему обычных форм препарата.

Мадопар комбинируется с другими противопаркинсоническими ЛС и по мере комбинированного лечения можно постепенно отменять их или уменьшать дозы других препаратов.

Передозировка

При передозировке чаще всего возникает бессонница, аритмия, тошнота, непроизвольные движения, спутанность сознания, рвота.

Взаимодействие

Мадопар, при совместном приеме с симпатомиметиками усиливает действие последних, что может потребовать пересмотра их терапевтических доз. Препарат не рекомендуется принимать совместно с ингибиторами моноаминооксидазы.

Опиоидные анальгетики, нейролептики и антигипертензивные препараты в состав которых входит резерпин, снижают эффективность Мадопара. При совместном приеме Мадопара с другими противопаркинсоническими ЛС возможно усиление его эффекта. В период лечения категорически запрещено принимать пиридоксин (витамин В6), который блокирует фармакологическое действие леводопы.

Мадопар

Мадопар– комбинированный препарат противопаркинсонического действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Мадопара (леводопа + бенсеразид):

• Таблетки диспергируемые 100 мг + 25 мг (Мадопар быстродействующие /диспергируемые/ таблетки «125»): плоские, белые или практически белые, слегка мраморные, цилиндрические, со скошенным краем, со слабым запахом или без него, с линией разлома на одной и гравировкой «ROCHE 125» на другой стороне; таблетки толщиной 4,2 мм и диаметром около 11 мм;
• Таблетки 200 мг + 50 мг (Мадопар «250»): цилиндрические, со скошенным краем, бледно-красные с небольшими вкраплениями, плоские, с едва уловимым запахом, на одной стороне – крестообразная риска, на другой – гравировка «ROCHE», крестообразная риска и шестиугольник; таблетки толщиной 3-4 мм и диаметром 12,6-13,4 мм;
• Капсулы 100 мг + 25 мг (Мадопар «125»): желатиновые, с розово-телесным непрозрачным корпусом и светло-голубой непрозрачной крышечкой, твердые, с надписью черного цвета «ROCHE»; содержимое капсул – светло-бежевый, гранулированный мелкий порошок (иногда скомковавшийся), с едва уловимым запахом;
• Капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг + 25 мг (Мадопар ГСС (гидродинамически сбалансированная система) «125»): твердые, с темно-зеленой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом, желатиновые, с маркировкой «ROCHE», выполненной ржаво-красными чернилами; содержимое капсул – белый или слегка желтоватый гранулированный мелкий порошок (иногда скомковавшийся), с едва уловим запахом.

Все лекарственные формы Мадопара выпускают в стеклянных коричневых флаконах по 30 или 100 шт.; по 1 флакону в пачке картонной.

Одна таблетка диспергируемая содержит:

• Активные вещества: леводопа – 100 мг, бенсеразид – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кислота лимонная безводная.

Одна таблетка содержит:

• Активные вещества: леводопа – 200 мг, бенсеразид – 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, маннитол, натрия докузат, кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный (безводный), микрокристаллическая целлюлоза, краситель железа оксид красный, этилцеллюлоза, кросповидон, крахмал кукурузный прежелатинизированный.

Одна капсула содержит:

• Активные вещества: леводопа – 100 мг, бенсеразид – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, повидон;
• Оболочка: крышечка – желатин, титана диоксид, краситель индигокармин; корпус – желатин, краситель железа оксид красный, титана диоксид.

Одна капсула с модифицированным высвобождением содержит:

• Активные вещества: леводопа – 100 мг, бенсеразид – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: маннитол, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, масло растительное гидрогенизированное, повидон, кальция гидрофосфат;
• Оболочка: крышечка – титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель индигокармин, желатин; корпус – желатин, краситель индигокармин, титана диоксид.

Показания к применению

Мадопар применяют при болезни Паркинсона и синдроме «беспокойных ног» (в том числе идиопатическом синдроме «беспокойных ног» и у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе).

Противопоказания

• Закрытоугольная глаукома;
• Детородный возраст у пациенток, если они не используют методы контрацепции высокой степени надежности;
• Одновременное применение неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или при сочетании ингибиторов моноаминоксидазы типа А и В;
• Психические заболевания с психотическим компонентом;
• Заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
• Декомпенсированные нарушения функции почек, печени или эндокринных органов (за исключением находящихся на диализе пациентов с синдромом «беспокойных ног»);
• Возраст младше 25 лет;
• Беременность;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к основным или вспомогательным веществам препарата.

Способ применения и дозировка

Все лекарственные формы Мадопара принимают внутрь: для терапии болезни Паркинсона – не ранее чем за полчаса до или по прошествии часа после приема пищи; для терапии синдрома «беспокойных ног» – с небольшим количеством пищи за час до сна.

Капсулы следует проглатывать целиком (не разжевывая). Капсулы Мадопар ГСС «125» ни в коем случае нельзя открывать перед употреблением, в противном случае теряется эффект модифицированного высвобождения активного вещества.

Таблетки Мадопар «250» для облегчения глотания перед приемом можно размельчить.

Таблетки диспергируемые необходимо растворять в 25-50 мл воды: через несколько минут они полностью растворяются с образованием молочно-белой суспензии, которую следует принять не позднее, чем через полчаса после растворения. Суспензию перед приемом нужно перемешать, во избежание образования осадка.

При болезни Паркинсона терапию начинают постепенно, подбирая дозы в индивидуальном порядке, до достижения оптимального эффекта.

• Начальная терапия: 50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида (62,3 мг) 3-4 раза в день, далее, при хорошей переносимости, дозу постепенно увеличивают (в зависимости от реакции пациента). В большинстве случаев оптимальный эффект достигается при приеме 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, разделенных на 3 или более приема. Дальнейшее увеличение дозы (если это необходимо) следует проводить не чаще одного раза в месяц;
• Поддерживающая терапия: средняя поддерживающая доза – 100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида (125 мг) 3-6 раз в день. Оптимальный терапевтический эффект обеспечивается за счет числа приемов (не менее 3 раз в день) и их распределения в течение дня.

Для достижения оптимального эффекта вместо капсул Мадопар «125» или таблеток Мадопар «250» можно применять таблетки диспергируемые или капсулы с модифицированным высвобождением.

Для пациентов, страдающих синдромом «беспокойных ног» максимально допустимая доза составляет 400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида (500 мг).

• Идиопатический синдром «беспокойных ног», сопровождаемый нарушением засыпания (рекомендуется применять таблетки Мадопар «250» или капсулы Мадопар «125»): начальная доза – варьируется в пределах от 50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида до 100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида (62,5-125 мг). Допускается увеличение дозы до 200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида (250 мг) при недостаточном эффекте;
• Идиопатический синдром «беспокойных ног», сопровождаемый нарушениями засыпания и сна: начальная доза – 1 капсула Мадопар «125» или 1 капсула с модифицированным высвобождением. Допускается увеличение дозы Мадопара ГСС «125» до 2 капсул при недостаточном терапевтическом эффекте;
• Идиопатический синдром «беспокойных ног», сопровождаемый нарушениями засыпания и сна, а также нарушениями в течение дня: дополнительно 1 капсула Мадопар «125» или 1 таблетка диспергируемая; максимально допустимая доза – 400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида (500 мг) в день;
• Синдром «беспокойных ног» у получающих диализ пациентов с хронической почечной недостаточностью: 1 капсула Мадопар «125» или 1 таблетка диспергируемая за полчаса до проведения диализа.

Во время терапии болезни Паркинсона Мадопар можно применять в комбинации с иными противопаркинсоническими препаратами; в ходе лечения может потребоваться уменьшение дозы иных препаратов или их постепенная отмена;

Таблетки диспергируемые являются специальной лекарственной формой для пациентов, страдающих акинезией или дисфагией, возникающих в раннее утреннее время или во второй половине дня, а также при феномене «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата» или «истощения эффекта однократной дозы».

Если на протяжении дня у пациента возникают выраженные моторные флюктуации («феномен включения-выключения» или феномен «истощения эффекта однократной дозы»), следует увеличить кратность приема препарата с соответственным уменьшением разовых доз, либо применять Мадопар ГСС «125» (предпочтительнее).

Переход на капсулы с модифицированным высвобождением рекомендуется начинать с утренней дозы, сохраняя при этом суточную дозу и схему терапии Мадопаром «125» или Мадопаром «250».

По прошествии 2-3 дней дозу постепенно повышают (приблизительно на 50%), при этом состояние пациента может временно ухудшиться (о чем он должен быть предупрежден заблаговременно). Капсулы с модифицированным высвобождением начинают действовать несколько позже (связано с их фармакокинетическими свойствами). Для более быстрого достижения клинического эффекта можно их применять в сочетании с таблетками диспергируемыми или Мадопаром «125». Особенно полезным это может оказаться в случаях, когда первая утренняя доза должна быть несколько выше последующих. Индивидуальную дозу капсул с модифицированным высвобождением следует подбирать тщательно и медленно, соблюдая интервал между изменениями не менее 2-3 дней.

Положительный эффект у пациентов с ночной симптоматикой достигается посредством постепенного увеличения вечерней дозы капсул с модифицированным высвобождением до 2 шт. (250 мг) перед отходом ко сну.

Для устранения дискинезии (выраженный эффект капсул с модифицированным высвобождением) предпочтительно увеличение интервалов между приемами, нежели уменьшение разовой дозы.

Если при терапии Мадопаром ГСС «125» не достигается оптимальный эффект следует вернуться к прежнему приему таблеток диспергируемых Мадопар «125» и таблеток Мадопар «250».

Лекарственное средство хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа. Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью умеренной или легкой степени тяжести не требуется.

В случаях продолжительного приема препарата могут возникать: эпизоды «застывания», «феномен истощения» – при которых следует сократить интервал между приемами или уменьшить разовую дозу Мадопара; феномен «включения-выключения» – рекомендуется увеличить разовую дозу и снизить кратность приема препарата. В дальнейшем, для усиления эффекта терапии, можно попробовать вновь увеличить дозу.

Для того чтобы исключить нарастание симптомов синдрома «беспокойных ног» (усиление степени тяжести, раннее появление на протяжении дня, вовлечение других частей тела) не следует превышать рекомендованную максимальную дозу – 500 мг (400 мг леводопы +100 мг бенсеразида).

Если наблюдается нарастание клинической симптоматики рекомендуется уменьшить дозу леводопы или постепенно ее отменить с назначением иной терапии.

Побочные действия

При применении Мадопара могут возникать побочные эффекты со стороны некоторых систем и органов:

• Система крови: редко – тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия;
• Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): сухость слизистой полости рта, тошнота, диарея, рвота; в отдельных случаях – потеря или изменение вкусовых ощущений;
• Кожа и ее придатки: редко – сыпь, зуд;
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), аритмии;
• Нервная система и психическая сфера: головокружение, ажитация, головная боль, тревога, депрессия, бессонница, бред, галлюцинации, временная дезориентация (в особенности у пациентов пожилого возраста и у больных с данными симптомами в анамнезе); на более поздних стадиях терапии иногда – усиление проявлений синдрома «беспокойных ног», самопроизвольные движения (типа атетоза или хореи), эпизоды внезапной сонливости и «застывания», выраженная сонливость, феномен «истощения» и «включения-выключения»;
• Организм в целом: анорексия, ринит, бронхит, фебрильная инфекция;
• Лабораторные показатели: иногда – изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии, транзиторное повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, повышение азота мочевины крови и гамма-глутамилтранспептидазы.

Особые указания

При приеме леводопы в течение длительного периода следует периодически осуществлять контроль функции печени и почек, формулы крови; при открытоугольной глаукоме рекомендуется регулярно проводить измерение внутриглазного давления, поскольку леводопа (теоретически) может его повышать; при сахарном диабете необходимо часто контролировать в крови уровень глюкозы и соответственно корригировать дозировку гипогликемических препаратов.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии терапии, можно в значительной степени устранить, если принимать лекарственное средство с небольшим количеством жидкости или пищи, а также увеличивать дозу медленно.

При необходимости проведения хирургического вмешательства с общей анестезией прием препарата продолжают вплоть до операции. Исключением является общая анестезия с галотаном, за 12-48 ч до проведения которой прерывают терапию Мадопаром (связано с риском возникновения аритмии и колебания артериального давления). Прием препарата возобновляют после хирургического вмешательства, постепенно увеличивая дозу до прежнего уровня.

Резкая отмена Мадопара не рекомендуется, поскольку вследствие этого может возникнуть «злокачественный нейролептический синдром», вероятно в форме, угрожающей жизни. При возникновении синдрома рекомендуется госпитализация или тщательное врачебное наблюдение и назначение соответствующего симптоматического лечения (включая повторное назначение препарата после того, как будет дана соответствующая оценка состояния пациента).

В связи с тем, что депрессия может быть вызвана приемом препарата или быть клиническим проявлением заболевания, пациент должен находится под тщательным наблюдением в отношении появления побочных эффектов со стороны психики.

В некоторых случаях при болезни Паркинсона отмечается возникновение поведенческих и когнитивных расстройств, которые связанны с неконтролируемым приемом возрастающих или значительным превышением терапевтических доз Мадопара вопреки рекомендациям врача.

Если в период терапии возникает сонливость (внезапные эпизоды сонливости) рекомендуется отказаться от ведения возможно опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций. При появлении сонливости необходимо проанализировать следует ли снизить дозу или необходимо отменить препарат.

Лекарственное взаимодействие

Леводопа и бенсеразид обладают высокой активностью, в связи с этим только лечащий врач может учесть лекарственное взаимодействие Мадопара с принимаемыми одновременно с ним лекарственными препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте: таблетки диспергируемые и таблетки Мадопар «250» – при температуре до 25 °С; капсулы Мадопар «125» и Мадопар ГСС «125» – до 30 °С.

• Таблетки диспергируемые, капсулы Мадопар «125» и капсулы Мадопар ГСС «125» – 3 года;
• Таблетки Мадопар «250» – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Мадопар

Мадопар принадлежит к группе лекарственных препаратов, которые эффективно справляются с болезнью Паркинсона.

Форма выпуска и состав

Отзывы к Мадопару показывают, что данное средство выпускают в виде капсул, таблеток и быстрорастворимых таблеток.

Капсулы имеют твердую желатиновую структуру. Снаружи непрозрачны. Корпус капсулы включает в себя 2 цвета: розовый и светло-голубой. Внутри капсул находится мелкий порошок светло-бежевого цвета.

В инструкции к Мадопару отмечено, что 1 капсула 125 мг содержит 100 г леводопы и 25 мг бенсеразида.

Приобрести Мадопар в капсулах можно в картонных упаковках, в которых находится 1 темный флакон с 30 или 100 капсулами.

Мадопар «250» представляет собой плоские цилиндрические таблетки со слабым запахом, которые имеют бледный красный цвет. 1 таблетка Мадопара содержит 200 мг леводопы и 50 мг бенсеразида.

Помещается Мадопар «250» в картонные пачки, где находится 1 флакон с 30 или 100 таблетками.

Фармакологическое действие Мадопара

Мадопар – комбинированный препарат, который включает в себя предшественник дофамина и ингибитор периферических декарбоксилаз.

У людей с болезнью Паркинсона дофамин (нейромедиатор головного мозга) вырабатывается в очень маленьком количестве. В результате приема Мадопара, благодаря наличию в нем леводопы, это действующее вещество, проникая в ЦНС, превращается в дофамин, недостающий человеческому организму.

Таблетки Мадопар помогают улучшить способность глотания, а также назначаются тем больным, которые нуждаются в немедленном лечении.

В инструкции к Мадопару указано, что данный препарат провоцирует лучшее выведение активных веществ в желудке, что позволяет достичь наибольшего их содержания в плазме крови уже спустя 3 часа после приема средства.

Показания к применению Мадопара

Инструкция к Мадопару показывает, что данный препарат назначают при болезни Паркинсона (у больных с дисфагией или непостоянным количеством леводопы в организме).

Также назначают Мадопар при синдроме беспокойных ног (идиопатическая форма) и больным с почечной недостаточностью.

Противопоказания

Мадопар не назначается больным, у которых обнаружено декомпенсированное нарушение работы печени, эндокринной системы, почек, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, психических расстройствах, закрытоугольной глаукоме.

Мадопар категорически запрещено прописывать людям, возраст которых не достиг 25 лет, а также в том случае, если у пациента имеется гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

В отзывах о Мадопаре отмечено, что лечение необходимо начинать с небольших дозировок, которые подбираются лечащим врачом в каждом конкретном случае.

Инструкция к Мадопару указывает, что капсулы необходимо глотать целиком, предварительно не раскрывая их. Таблетки Мадопар можно разжевать, чтобы облегчить процесс проглатывания. Что касается быстродействующих таблеток Мадопар «125», то перед употреблением 1 таблетку растворяют в 25-50 мл воды. В итоге получают беловатую жидкость, которую необходимо выпить не позже, чем через полчаса после полного растворения препарата. Как отмечено в отзывах к Мадопару, если пациент принимает жидкость не сразу, ее необходимо перемешать, чтобы получить однородную массу (очень быстро в растворе образуется осадок).

В том случае, если пациент страдает болезнью Паркинсона, начальная дозировка Мадопара составляет 62,5 мг (12,5 мг бенсеразида и 50 мг леводопы). При хорошей переносимости данного лекарственного средства дозировку постепенно увеличивают. В инструкции к Мадопару четко отмечено, что препарат следует принимать за полчаса до еды или через час после нее 3 или 4 раза в день.

Чтобы достичь наилучшего результата от употребления анализируемого препарата, рекомендованная суточная дозировка должна достигать 300-800 мг леводопы и 75-200 мг бенсеразида. Оптимальный курс лечения составляет 1-1,5 мес. Как показывают отзывы о Мадопаре, при необходимости увеличения дозировки, делать это нужно через 4 недели после завершения употребления начальных дозировок.

В инструкции к Мадопару отмечено, что при поддерживающей терапии нужно употреблять 125 мг данного препарата от 3 до 6 раз в день. При необходимости одну форму выпуска средства Мадопар можно заменять другой, что позволит достичь наилучшего результата от проводимой терапии.

Если больному поставили диагноз синдрома беспокойных ног, Мадопар нужно употреблять за 60 мин. до сна во время еды. Максимально допустимая дозировка Мадопара составляет 500 мг (400 мг леводопы и 100 мг бенсеразида).

В том случае, когда синдром беспокойных ног влечет за собой сбои в нормальном засыпании, пациенту прописывают капсулы Мадопар «125» или таблетки Мадопар «250». В начале терапии рекомендуется принимать 62,5-125 мг средства. При отсутствии надлежащего результата дозу увеличивают до 250 мг.

Если синдром беспокойных ног сопровождается нарушениями сна и засыпания, прописывают 1 капсулу Мадопара «125» за 60 мин. до сна. При необходимости дозу увеличивают до 250 мг.

При синдроме беспокойных ног с нарушениями в течение дня и ночного сна назначают также 1 капсулу Мадопара «125» (допустимая дозировка в течение 24 часов не должна превышать 500 мг).

Мадопар прописывают в дозировке 125 мг за полчаса до начала диализа тем больным, которые имеют синдром беспокойных ног и страдают почечной недостаточностью.

Передозировка Мадопаром

В отзывах о Мадопаре указано, что чаще всего при передозировке данным препаратом возникает аритмия, бессонница, спутанность сознания, рвота, непроизвольные движения, тошнота.

Наиболее действенным методом лечения в данном случае является применение дыхательных аналептиков, нейролептиков, а также контроль всех жизненно важных функций организма.

Применение при беременности и лактации

Женщинам детородного возраста, а также беременным Мадопар назначать категорически запрещено, ведь данный препарат может спровоцировать нарушения развития нормального скелета у плода.

Из-за отсутствия надлежащих медицинских исследований, не рекомендуется принимать Мадопар в период лактации, поскольку, возможно, он может повлиять на формирование скелета ребенка.

Побочные действия Мадопара

• Галлюцинации, бессонница, дезориентация, головная боль, бред, депрессия, сонливость, усиление проявления синдрома беспокойных ног;
• Сухость во рту, тошнота, диарея, рвота, изменение вкусовых ощущений;
• Аритмия, артериальная гипертензия;
• Бронхит, ринит;
• В некоторых случаях наблюдается тромбоцитопения, гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения;
• Сыпь, зуд;
• Иногда наблюдается изменение цвета мочи, а также увеличение активности печеночных трансаминаз;
• Анорексия, фебрильная инфекция.

Условия и срок хранения

Капсулы Мадопар «125» хранят в сухом месте не больше 3 лет при температуре до 30 градусов.

Таблетки Мадопар «250» хранят не более 4 лет при температуре до 25 градусов.

Таблетки быстрорастворимые Мадопар «125» – 3 года при максимальной температуре 25 градусов.