Нифедипин пролонгированного действия инструкция по применению. Нифедипин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Нифедипин препараты этой группыНа растения][

Нифедипин

Нифедипин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nifedipine

Код ATX: C08CA05

Действующее вещество: нифедипин (nifedipinum)

Производитель: ООО Озон (Россия), ФП Оболенское (Россия)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Цены в аптеках: от 27 руб.

Нифедипин – блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – драже желтого цвета (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 5 блистеров).

Активное вещество: нифедипин, в 1 драже – 10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая РН101, тальк.

Состав оболочки: изопропанол, глицерол, кармеллоза 7MF, ацетон, арлацел 186, вода очищенная, этилцеллюлоза N22, титана диоксид, повидон K30, сахар, этанол 96%, макрогол 6000, тальк, полисорбат 20, кремния диоксид коллоидный, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) и Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, относится к производным 1,4-дигидропиридина. Препарат обладает антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим действием. Он снижает ток ионов кальция внутрь клеток гладкой мускулатуры периферических и коронарных артерий, а также внутрь кардиомиоцитов. В больших дозах нифедипин подавляет выход ионов кальция из депо внутри клеток. Он уменьшает число функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их восстановления, инактивации и активации.

Нифедипин разобщает процессы сокращения и возбуждения в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, опосредуемые кальмодулином, и в сердечной мышце, опосредуемые тропонином и тропомиозином. В лечебных дозах препарат нормализует транспорт ионов кальция через мембрану, нарушаемый при некоторых патологических состояниях, например, артериальной гипертензии.

Нифедипин не влияет на тонус вен. Он уменьшает спазм, расширяет периферические и коронарные сосуды (в основном артериальные), понижает кровяное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, снижает тонус миокарда, постнагрузку и потребность сердечной мышцы в кислороде, удлиняет диастолическое расслабление левого желудочка. Под его влиянием увеличивается коронарный кровоток, улучшается снабжение кровью ишемизированных зон миокарда, активируется функционирование коллатералей. Почти не влияет на атриовентрикулярный и синоатриальный узлы и не оказывает антиаритмическое действие. Усиливает кровоток в почках, вызывает умеренное выведение натрия с мочой.

Клинический эффект наступает через 20 минут и продолжается от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и практически полностью (на 92–98%) всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата после перорального применения составляет от 40 до 60% (прием одновременно с пищей увеличивает данный показатель). Нифедипин подвергается эффекту первого прохождения через печень. В плазме крови максимальная концентрация вещества составляет 65 нг/мл и отмечается через 1–3 часа. На 90% связывается с белками плазмы. Нифедипин проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер и секретируется с грудным молоком.

Метаболизируется полностью. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов CYP3A5, CYP3A7 и CYP3A4.

Около 80% принятой дозы выводится в виде неактивных метаболитов почками и еще 20% – с желчью. Период полувыведения – от 2 до 4 часов. При недостаточности функции печени общий клиренс снижается, период полувыведения удлиняется.

Нифедипин не накапливается в организме. Хроническая недостаточность функции почек, перитонеальный диализ и гемодиализ не влияют на фармакокинетические параметры. Длительный прием (2–3 месяца и более) приводит к развитию толерантности к препарату. Плазмаферез может ускорять выведение.

Показания к применению

• Стенокардия покоя и напряжения (в том числе вариантная) при ишемической болезни сердца;
• Артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в сочетании с другими гипотензивными средствами).

Противопоказания

• Кардиогенный шок, коллапс;
• Синдром слабости синусового узла;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Выраженный аортальный/митральный стеноз;
• Артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением ниже 90 мм рт.ст.;
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• Тахикардия;
• Период 4 недели после острого инфаркта миокарда;
• Возраст до 18 лет;
• Повышенная чувствительность к препарату или другим производным дигидропиридина.

Также противопоказан Нифедипин при беременности и в период лактации.

В связи с риском развития осложнений препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

• Сахарный диабет;
• Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
• Выраженные нарушения функции почек/печени;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Злокачественная артериальная гипертензия.

Осторожности требует применение препарата пациентами, находящимися на гемодиализе.

Инструкция по применению Нифедипина: способ и дозировка

Нифедипин применяют перорально, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, во время еды или после приема пищи.

Дозы устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания и реакции пациента на препарат.

В начале лечения назначают по 1 драже 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 2 драже 1-2 раза в сутки.

Максимально допустимая суточная доза составляет 40 мг нифедипина (4 драже).

Снижение дозы требуется пожилым людям, пациентам с нарушениями функции печени, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, а также больным, получающим комбинированную терапию (гипотензивную или антиангинальную).

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: чувство жара, гиперемия лица, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), тахикардия, синкопе, чрезмерное снижение артериального давления, сердечная недостаточность; в некоторых случаях, особенно в начале лечения – появление приступов стенокардии, требующее отмены препарата;
• Центральная нервная система: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, головная боль; при длительном применении в высоких дозах – тремор, парестезии конечностей;
• Желудочно-кишечный тракт, печень: диспепсические расстройства; при длительном лечении – нарушения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
• Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артрит;
• Мочевыделительная система: увеличение суточного диуреза, у пациентов с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек;
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия;
• Аллергические реакции: экзантема, крапивница, кожный зуд, аутоиммунный гепатит;
• Прочие: гиперплазия десен, гипергликемия, изменение зрительного восприятия, приливы крови к коже лица, у пожилых людей – гинекомастия (полностью исчезающая после отмены препарата).

Передозировка

При передозировке Нифедипина появляется головная боль, развивается аритмия и брадикардия, угнетается деятельность синусового узла, снижается артериальное давление, кожа лица приобретает красный цвет.

В качестве доврачебной помощи рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Проводимая симптоматическая терапия направлена на стабилизацию работы сердечно-сосудистой системы. Антидотом Нифедипина является кальций. Требуется медленное внутривенное введение глюконата кальция или 10% хлорида кальция в дозе 0,2 мл/кг (суммарно не более 10 мл) в течение 5 минут. Если эффект не достигнут, возможно проведение повторной инфузии под контролем сывороточной концентрации кальция. Возобновление симптоматики отравления является показанием к постоянной инфузии со скоростью 0,2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

При серьезном понижении артериального давления пациенту вводят допамин или добутамин внутривенно. Если нарушена сердечная проводимость, показано введение изопреналина, атропина или установление электрокардиостимулятора (искусственного водителя ритма). Развивающуюся сердечную недостаточность следует компенсировать внутривенным введением строфантина. Катехоламины разрешено применять только в случае недостаточности кровообращения, опасной для жизни. Желательно контролировать уровень электролитов (кальция, калия) и глюкозы в крови.

Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В случае резкого прекращения лечения есть риск развития синдрома отмены, поэтому дозу следует снижать постепенно.

Во время лечения Нифедипином необходимо воздержаться от употребления спиртных напитков, управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих быстроты психофизических реакций и повышенной концентрации внимания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения Нифедипином следует воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Нифедипин при беременности и кормлении грудью противопоказан.

Применение в детском возрасте

Нифедипин нельзя применять у детей и подростков младше 18 лет, так как безопасность и эффективность применения препарата в данной возрастной группе не установлена.

При нарушениях функции почек

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями почечной функции.

При нарушениях функции печени

Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в сниженных дозах.

Лекарственное взаимодействие

• Другие гипотензивные препараты, диуретики, трициклические антидепрессанты, ранитидин, циметидин: усиление выраженности снижения артериального давления;
• Нитраты: усиление тахикардии и гипотензивного действия нифедипина;
• Бета-адреноблокаторы: риск выраженного снижения артериального давления, в некоторых случаях – усугубление сердечной недостаточности (такое комбинированное лечение следует проводить под тщательным врачебным контролем);
• Хинидин: снижение его концентрации в плазме крови;
• Теофиллин, дигоксин: увеличение их концентрации в плазме крови;
• Рифампицин: ускорение метаболизма и, как следствие, ослабление действия нифедипина.

Аналоги

Аналогами Нифедипина являются: Кордафлекс, Кордипин ХЛ, Кордипин Ретард, Нифекард ХЛ.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºC в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нифедипине

Согласно отзывам, Нифедипин является недорогим, доступным и эффективным средством для лечения повышенного артериального давления (в том числе гипертонического криза) и ишемии. Однако некоторые пациенты отмечают, что препарат снижает верхнее (систолическое) давление и практически не влияет на нижнее (диастолическое). К недостаткам лекарственного средства относят большое количество противопоказаний и целый перечень побочных эффектов, которые могут возникнуть во время лечения. Особенно часто пациенты жалуются на изжогу, головную боль, приливы крови к лицу и сонливость.

Цена на Нифедипин в аптеках

Цена на Нифедипин в таблетках 10 мг (50 шт. в упаковке) составляет 30–50 рублей.

“Нифедипин”: побочные действия, инструкция по применению, цены, отзывы

«Нифедипин» широко известен в медицинской практике. Часто используется в кардиологии для понижения артериального давления. Медикамент расширяет сердечные сосуды и стимулирует кровоток в них. Учащает частоту сердечных сокращений, поэтому противопоказан пациентам с частым пульсом. Является препаратом короткого действия. В настоящий момент назначается врачами редко и лишь для купирования гипертонического криза. В систематической терапии не используется, здесь его заменяют лекарства, относящиеся к группе продолжительного действия. Подходит не всем пациентам «Нифедипин». Побочные действия при его приеме возникают достаточно часто.

Состав, форма выпуска

Препарат «Нифедипин» производится в форме драже и в таблетках. Содержит активное вещество нифедипин.

В драже, в качестве вспомогательных компонентов, использовался молочный сахар, пшеничный крахмал, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желатин и сахарное покрытие.

Состав «Нифедипина» в таблетках, кроме активного вещества нифедипин, включает:

• стеарат магния;
• картофельный крахмал;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• моногидрат лактозы;
• аэросил;
• повидон.

Таблетки и драже фасуют по 10 штук в алюминиевые блистеры. В упаковке находится 50 пилюль и инструкция по применению.

Лекарственные средства хранят в месте, недоступном для детей и защищенном от попадания солнечных лучей, при температурном режиме, не превышающем 25°С. Срок годности препаратов 3 года с момента их изготовления. Нельзя использовать медикаменты по истечении срока, указанного на упаковке.

Фармакологический механизм действия «Нифедипина»

«Нифедипин» является антагонистом кальция. Относится к производным 1,4-дигидропиридина. Характеризуется антигипертензивным и антиангинальным свойствами. Понижает ток ионов кальция вне клеточных структур. Действует внутри кардиомиоцитов, периферических и коронарных артерий.

Препарат понижает спазм. Способствует расширению периферических, артериальных и коронарных сосудов. Понижает постнагрузку и уменьшает нужду миокарда в кислороде. Повышает коронарный кровоток. Минусовое дромо-, ино- и хронотропное действие, которое впоследствии блокируется рефлекторной стимуляцией симпатоадреналового аппарата в ответ вазодилатацию периферической системы.

Во время приема медикамента повышается почечный кровоток, что провоцирует появление умеренного натрийуреза. Клинический эффект наступает спустя 20 минут после приема таблетки. Сколько действует нифедипин? Согласно инструкции по применению продолжительность клинического эффекта медикамента равна 4-6 часам.

Препарат «Нифедипин» на 90 % абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность медикамента после употребления таблеток составляет 40-60 %. Прием пищи увеличивает степень биодоступности лекарственного средства. Медикамент характеризуется эффектом «первого прохождения» сквозь печеночный орган. Наибольшая концентрация лекарства в крови наступает спустя 1-3 часа после приема и равна 65 нг/мл. Препарат проходит сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выводится вместе с грудным молоком. Имеет связь с белками крови на 90 %. На 100 % расщепляется в печеночном органе. Около 70-80 % принятого медикамента выводится в форме метаболитов почками. Период полувыведения равен 2-4 часам. При употреблении «Нифедипина» отсутствует кумулятивный эффект.

Почечная недостаточность в хронической форме развития, перитонеальный диализ, а также гемодиализ не оказывают воздействия на фармакокинетику лекарственного средства. При продолжительном употреблении пилюль, на протяжении 2-3 месяцев, появляется привыкание к препарату.

Показания к назначению

При каком давлении принимают «Нифедипин»? Только при высоком. В период гипертонического кризиса. Применяется препарат при артериальной гипертензии как в виде монотерапии, так и в комплексной терапии с другими антигипертензивными лекарствами. Показанием к применению служит ишемическая болезнь сердца, а именно стенокардия покоя и напряжения, вариантная, кардиомиопатия. Используется медикамент при лечении болезни Рейно.

Противопоказания

Если не учесть противопоказания к «Нифедипину», то побочные действия не заставят себя ждать. Инструкция к препарату предупреждает, что лекарство нельзя использовать при гиперчувствительности к веществам, входящим в состав лекарственного средства. При гиперчувствительности к производным дигидропиридина. Лекарство не назначают при коллапсе и кардиогенном шоке. Запретом к применению служит инфаркт миокарда в острой стадии развития, артериальная гипотензия, недостаточность сердечного органа и синдром слабости синусового узла. Медикамент не используют у людей с выраженным митральным и аортальным стенозом, при тахикардии и субаортальном стенозе.

Противопоказанием к применению служит беременность и период кормления ребенка грудью. В гинекологической практике лекарство иногда назначают женщинам «в положении» как гипотензивное средство. Некоторые врачи назначают «Нифедипин» для снижения тонуса матки при беременности.

«Нифедипин»: инструкция по применению

Отзывы (цена препарата не достигает и 50 рублей, что делает медикамент доступным для всех слоев населения) отмечают, что лекарство действует быстро и эффективно, но способно вызвать негативные эффекты.

Дозировка «Нифедипина» для каждого пациента подбирается индивидуально. При ее подборе опираются на тяжесть патологии и на реакцию пациента на лечение. Медикамент следует употреблять во время приема пищи или после еды.

Начальная доза составляет 10 мг. Как драже, так и таблетки, пьют от двух до трех раз в день. Если возникнет необходимость, то разовую дозировку повышают до 20 мг, это две таблетки или два драже. Препарат в такой дозировке пьют один или два раза в день. Максимальная доза – 40 мг.

При лечении людей в возрасте и лиц, проходящих комбинированное гипотензивное или антиангинальное лечение, дозировка может быть уменьшена. Это касается и пациентов, имеющих нарушения мозгового кровообращения.

Побочные эффекты приема

В некоторых случаях при употреблении «Нифедипина» побочные действия появляются сразу после приема препарата. Со стороны сердечно-сосудистой системы, это тахикардия, гиперемия лица, отек конечностей. У некоторых пациентов во время терапии возникало чувство жара. Наблюдалось резкое понижение артериального давления, кратковременная потеря сознания. Беспокоили приступы стенокардии.

Побочные действия «Нифедипин» вызывал и со стороны желудочно-кишечной системы. Они проявились в форме диспепсических расстройств, это запор, рвота, понос, тошнота. При продолжительном употреблении препарата возникали сбои в работе печени.

У некоторых пациентов медикамент вызвал головокружение, боль в области головы, сонливость, плохое самочувствие, утомляемость. Продолжительный прием может спровоцировать парестезию и тремор конечностей.

Побочные действия «Нифедипина» проявляются в форме миалгии, артрита, зуда кожного покрова, экзантемы, аутоиммунного гепатита, крапивницы. Пациентов беспокоила анемия, тромбоцитопения и лейкопения. Во время терапии «Нифедипином» фиксировались нарушения работы мочевыделительной системы. Беспокоили приливы крови к лицу, перемены в зрительном восприятии мира, гиперплазия десен, гинекомастия и гипергликемия.

Особые указания

Во время терапии «Нифедипином» следует воздержаться от потенциально-опасной деятельности, которая требует чрезмерной сосредоточенности и быстроты реакции.

При лечении данным медикаментом запрещено употреблять алкогольные напитки.

Взаимодействие с медикаментами

При применении в комбинированной терапии, в сочетании с другими гипотензивными медикаментами, ранитидином, циметидином, антидепрессантами трициклического характера и с диуретиками, свойства «Нифедипина», при снижении артериального давления, усиливаются.

Нитраты повышают тахикардию и гипотензивные свойства «Нифедипина».

Бета-адреноблокаторы, сочетаемые вместе «Нифедипином», дают резкое понижение артериального давления и ухудшают состояние при сердечной недостаточности. Комбинированная терапия с применением вышеперечисленных препаратов должна проходить под присмотром врача.

«Нифедипин» способен уменьшить содержание хинидина в крови и увеличить количество теофиллина и дигоксина в крови. Из-за этого нужно контролировать лечение с содержанием перечисленных лекарственных средств.

Рифампицин снижает свойства «Нифедипина». Стимулирует метаболизм последнего. Это происходит за счет влияния ферментов печени.

О передозировке

При продолжительном употреблении «Нифедипина» в больших дозах возможны симптомы передозировки. Они проявляются в виде головной боли, понижения артериального давления, гиперемии кожного покрова, торможения функций синусового узла. Передозировка может быть в форме аритмии и брадикардии.

Лечение негативной симптоматики проводят путем промывания желудка. Прописывается активированный уголь. Проводится симптоматическое лечение, направленное на нормализацию работы сердечно-сосудистой системы.

Антидот «Нифедипина» – кальций. Поэтому при симптомах передозировки назначается внутривенное введение 10 % кальция хлорида или кальция глюконата.

При сильном понижении артериального давления производится внутривенное введение добутамина и допамина. Если была нарушена проводимость, то назначаются инъекции изопреналина и атропина. При ухудшении состояния, при сердечной недостаточности, производится внутривенное введение строфантина.

При плохом кровообращении и в ситуациях, угрожающих жизни, применяются катехоламины в высоких дозах.

Аналоги

Если по каким-то причинам препарат не подошел, то его помогут заменить аналоги «Нифедипина». Препараты, указанные ниже, обладают аналогичным действием. Многие из них позволяют добиться длительной ремиссии и стабилизировать артериальное давления.

Наиболее близкими аналогами «Нифедипина» короткого действия считаются следующие медикаменты:

Заменителями «Нифедипина» могут служить лекарственные средства пролонгированного действия. Среди них получили популярность такие препараты как «Нифебене-ретард» и «Кордипин ретард». Аналогом длительного воздействия может служить «Нифедипин СС», «Адалат-СЛ». Часто, с целью замены «Нифедипина», назначается «Коринфар ретард» и «Коринфар Уно».

Сравнивание «Кордипина» и «Нифедипина»

Некоторые пациенты пытаются определить, что лучше: «Кордипин» или «Нифедипин». Стоит отметить, что оба лекарственных средства имеют одинаковое действующее вещество – нифедипин. Отличается состав медикаментов только вспомогательными веществами.

Препараты имеют совершенно одинаковый способ применения, схожие показания, противопоказания и побочные эффекты. Различия в производителях. «Нифедипин» изготавливается в России, а «Кордипин» в Словакии.

«Кордипин ретард» содержит усиленную дозу действующего вещества, в одной таблетке – 20 мг, в отличие от стандартного «Кордипина», который, как и «Нифедипин», имеет 10 мг нифедипина в одной пилюле. Это препарат длительного действия. Точно таким же эффектом обладает и медикамент «Коринфар ретард».

Стоимость

«Нифедипин» относится к доступным средствам и имеет демократическую стоимость – около 40 рублей за 50 таблеток, дозировкой 10 мг. Препарат достаточно известен, и приобрести его можно в каждой аптеке.

Отзывы пациентов

Люди говорят, что «Нифедипин» действует быстро и в короткие сроки помогает снизить артериальное давление. Это препарат для скорой помощи. Особенно эффективен при гипертоническом кризисе. По словам пациентов, главное, при его приеме – правильно подобрать дозировку. Неправильная доза способна грубо и слишком сильно понизить давление.

Многие советуют лекарство не принимать внутрь, а класть под язык и рассасывать. С их слов, только так средство помогает в полную силу. Еще, после приема таблетки, больные рекомендуют 20 минут полежать.

Часто данный препарат прописывают при тонусе матки. Со слов женщин он успешно устраняет подобный недуг.

Из негативных сторон пациенты отмечают побочные эффекты, которые способен вызвать прием «Нифедипина». Судя по отзывам, препарат слишком понижает давление, вызывает головную боль и головокружение, приливы жара, чрезмерную потливость, рвоту и тошноту. Может спровоцировать появление тахикардии. Дает непродолжительный эффект. Не подходит для регулярного использования.

Нифедипин

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковытуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 50 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 48.2 мг, крахмал пшеничный – 5 мг, желатин – 2 мг, магния стеарат – 1.2 мг, тальк – 3.6 мг.

Состав оболочки: тальк – 1.828 мг, этилцеллюлоза – 0.344 мг, пропиленгликоля глицерил олеат – 0.068 мг, сахароза – 74.376 мг, повидон K30 – 0.384 мг, кармеллоза натрия – 0.344 мг, титана тиоксид – 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.256 мг, краситель хинолиновый желтый (Eurolake Quinoline Yellow, E104) – 0.576 мг, краситель солнечный закат желтый (Eurolake Sunset Yellow, E110) – 0.024 мг, макрогол 6000 – 0.06 мг, полисорбат 20 – 0.132 мг, глицерол – 0.008 мг.

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нифедипин – селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.

Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. C_max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови – 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). T_1/2 составляет 24 ч. Кумулятивный эффект отсутствует.

Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

Показания

— ИБС: стенокардия напряжения и покоя (в т.ч. вариантная);

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2-3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах – парестезии конечностей, тремор.

Со стороны ЖКТ, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Прочие: приливы крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен,.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;

— острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);

— кардиогенный шок, коллапс;

— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);

— синдром слабости синусового узла;

— выраженный аортальный стеноз;

— выраженный митральный стеноз;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

— беременность, период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью у больных: с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальная гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.

Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.

Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении артериального давления – внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.

Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Выраженность снижения АД усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности 3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

НИФЕДИПИН

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно – сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза – по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза – по 5 мг в течение 4-8 ч.

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь – 120 мг, при в/в введении – 30 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко – брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко – ухудшение функции печени; в единичных случаях – гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях – гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях – развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.