Этосуксимид (ethosuximide). Этосуксимид (Ethosuximide) Этосуксимид торговое название

Этосуксимид-натив – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав на 1 капсулу:

Описание

Твердые желатиновые капсулы №0, корпус белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета. Содержимое капсул – затвердевшая масса белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Этосуксимид – противосудорожный препарат, который относится к сукцинимидам. Механизм действия окончательно не установлен; среди других свойств обнаружен ингибирующий эффект на деградацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь этосуксимид всасывается практически полностью.
У взрослых после приема этосуксимида в однократной дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови (С_max) определялась через 2-4 часа и составляла 18-24 м кг/мл.
У детей в возрасте от 7 до 8,5 лет при массе тела 12,9-24,4 кг после приема этосуксимида в однократной дозе 500 мг (С_max) достигалась через 3-7 часов и составляла 28-50,9 мкг/мл. Между дозой и повышением концентрации в плазме крови существует линейная зависимость; у взрослых при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сут предполагается повышение концентрации в плазме крови на 2-3 мкг/мл, у детей – на 1-2 мкг/мл. Поэтому детям младшего возраста требуются несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста.
Терапевтические концентрации этосуксимида в плазме крови находятся в диапазоне от 40 до 100 мкг/мл. При концентрациях в плазме крови более 150 мкг/мл возможно развитие токсических эффектов.
Распределение
У детей при длительном применении этосуксимида в дозе 20 мг/кг концентрация в плазме крови возрастала почти до 50 мкг/мл. У взрослых эта концентрация достигалась при приеме этосуксимида в дозе 15 мг/кг.
Равновесное состояние, как ожидается, наступает через 8-10 дней после начала терапии. Имеются значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при применении этосуксимида в одних и тех же дозах в виде пероральных лекарственных форм. Этосуксимид незначительно связывается с белками плазмы крови.
Этосуксимид обнаруживается в ликворе и в слюне в таких же концентрациях, как в плазме крови. Кажущийся объем распределения составляет 0,7 л/кг
Этосуксимид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций этосуксимида в плазме крови и в грудном молоке составляет 0,94±0,06).
Метаболизм
Этосуксимид подвергается выраженному окислительному метаболизму в печени. Образуется несколько, по-видимому, фармакологически неактивных метаболитов. Основными образовавшимися метаболитами являются 2 диастереомера: 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид и 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид.
Выведение
У взрослых после приема этосуксимида внутрь в однократной дозе 13,1-18 мг/кг период полувыведения (Т_1/2) из плазмы крови составлял 38,3-66,6 часов. У детей после приема внутрь этосуксимида в однократной дозе 500 мг Т_1/2 составлял 25,7-35,9 часов. Фармакологически неактивные метаболиты выводятся почками, частично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. В неизмененном виде почками выводится 10-20%.

Показания к применению

Приступы пикнолептических абсансов, а также сложные и атипичные судорожные припадки.
Примечание. Во избежание развития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например, примидоном, фенобарбиталом). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста.
Миоклонико-астатические малые припадки (petit mal).
Юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Детский возраст до 6 лет (в связи с невозможностью точного дозирования данной лекарственной формы).

С осторожностью

Указания в анамнезе на психические заболевания (риск развития соответствующих побочных эффектов – тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы).
Повышенный риск миелотоксичности.
Печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Специфическая эмбриопатия у детей, матери которых получали этосуксимид в качестве монотерапии, не выявлена.
На фоне применения противоэпилептических средств повышается риск пороков развития. При комбинированной терапии этот риск выше, поэтому при беременности рекомендуется проведение монотерапии.
Следует назначать минимальную эффективную дозу, контролирующую приступы, особенно между 20 и 40 днями беременности. Необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в сыворотке крови матери.
В последнем триместре беременности женщина должна принимать препарат витамина К₁. Эго предотвращает развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может привести к кровотечениям.
Следует предупредить пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при наступлении беременности на фоне терапии.
Грудное вскармливание
На фоне лечения препаратом Этосуксимид-натив следует отказаться от грудного вскармливания, т.к. концентрация этосуксимида в грудном молоке может достигать до 94% концентрации в плазме крови матери.

Способ применения и дозы

Разовые и суточные дозы
Доза препарата Этосуксимид-натив зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших начальных доз. Дозы постепенно повышают.
И у детей, и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела.
Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интервалами от 4 до 7 дней (либо в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней).
Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых.
Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у детей и 30 мг/кг – у взрослых.
Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным периодом полувыведения этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.
Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл.
Примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг приведены в Таблице 1.

Примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг приведены в Таблице 2.

Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется дополнительная доза или изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы этосуксимида удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.

Способ применения
Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после пищи.
В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии препаратом Этосуксимид-натив должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.
Уменьшение дозы этосуксимида, а также уменьшение дозы с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов.

Дозозависимые нежелательные эффекты
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, икота, боли в животе, диарея, запор.
Нарушения со стороны нервной системы: летаргия, синдром отмены, головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны психики: тревога, депрессия, нарушения сна, снижение способности к концентрации внимания, галлюцинаторно-параноидные идеи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: атаксия, дискинезии (наблюдаются в отдельных случаях в течение первых 12 часов лечения, исчезают после отмены этосуксимида и контролируются дифенгидрамином).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: необычная усталость, потеря аппетита, уменьшение массы тела.

Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожные аллергические реакции (такие как экзантема), синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны иммунной системы: системная красная волчанка.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Читать еще: Пенициллин для иньекций. Антибиотик пенициллин: что лечит? Как же действует пенициллин

Передозировка

Всякий раз, когда установлен диагноз передозировки, следует рассматривать возможность множественной интоксикации в результате приема нескольких лекарственных препаратов (например, при суицидальной попытке).
Симптомы передозировки значительно усиливаются под влиянием алкоголя и других средств, угнетающих деятельность ЦНС.
Симптомы интоксикации
Усталость, летаргия, депрессивные состояния и состояния ажитации, иногда раздражительность, а также другие дозозависимые нежелательные эффекты выражены наиболее сильно после передозировки.
Имеющиеся симптомы можно расценивать как передозировку, если концентрация этосуксимида в плазме крови составляет более 150 мкг/мл.
Лечение интоксикации
При выраженной передозировке в начале показано промывание желудка и введение активированного угля. Необходимо проведение реанимационных мероприятий для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этосуксимид обычно не вызывает изменений концентраций в плазме крови других противоэпилептических средств (например, примидона, фенобарбитала, фенитоина), т.к. не является индуктором ферментов. Однако в отдельных случаях возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.
Прием карбамазепина приводит к повышению плазменного клиренса этосуксимида.
На фоне терапии вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации этосуксимида в сыворотке крови.
Нельзя исключить, что при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее влияние на деятельность ЦНС и препарата Этосуксимид-натив, усилятся их седативные эффекты.

Особые указания

Особое внимание следует уделять любым проявлениям миелотоксичности (например, повышение температуры тела, тонзиллит, аденоидит, а также склонность к кровоточивости); в таких случаях пациенту может потребоваться консультация врача. Для определения возможных миелотоксических эффектов следует периодически проводить анализ клеточного состава крови (вначале ежемесячно, а спустя 12 месяцев – с интервалом 6 месяцев). Если количество лейкоцитов менее 3500/мкл или количество гранулоцитов менее 25%, показано уменьшение дозы препарата Этосуксимид-натив или его отмена. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.
Риск возникновения дозозависимых нежелательных эффектов может быть уменьшен, если терапию начинают медленно, дозу повышают постепенно, и пациенты принимают этосуксимид во время или после еды.
Если развиваются дозозависимые обратимые побочные эффекты, препарат Этосуксимид-натив следует отменить; если лечение препаратом возобновляется, следует учитывать возможность их повторного возникновения.
При развитии дискинезий этосуксимид следует отменить. Кроме того, может потребоваться внутривенная инъекция дифенгидрамина.
Преимущественно у пациентов с указаниями в анамнезе на психические заболевания, возможно развитие соответствующих побочных эффектов со стороны психики (тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы). У этой категории пациентов препарат Этосуксимид-натив следует применять с особой осторожностью.
При продолжительной терапии возможно уменьшение физической активности пациента и интереса к окружающему (например, у детей и подростков может наблюдаться ухудшение способности к обучению в школе).
При применении препарата Этосуксимид-натив следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Даже при применении препарата Этосуксимид-натив в соответствии с инструкцией, возможно изменение реактивности до такой степени, что способность к вождению и работе с механизмами нарушается. Это проявляется более сильно при одновременном приеме с алкоголем.
Поэтому пациентам, получающим этосуксимид, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, по крайней мере, в течение фазы стабилизации. В каждом случае решение принимает лечащий врач, учитывая индивидуальную реакцию и соответствующую дозу.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг.
По 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата, укупоренных крышками из полиэтилена с кольцом контроля первого вскрытия или без него. На банки наклеивают этикетку.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Натива», Россия
Юридический адрес: 143402, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.

Производитель готовой лекарственной формы

Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования «Российский университет дружбы народов» (РУДН), Россия
Юридический адрес: 117198, г. Москва, ул. Миклухо-Маклая, д. 6
Адрес производственной площадки: г. Москва, ул. Миклухо-Маклая, д. 8, корп. 2

Упаковщик/ Фасовщик/ Выпускающий контроль качества

ООО «Натива», Россия
Адрес производственной площадки: Московская область, Красногорский район, с. Петрово-Дальнее.

Этосуксимид (Ethosuximide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Этосуксимид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Этосуксимид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах.

Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ . C_max в крови достигается через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40–100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т_1/2 у взрослых составляет 56–60 ч, у детей — 30–36 ч. Выводится преимущественно почками (20% в неизмененном виде).

Применение вещества Этосуксимид

Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Этосуксимид

Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны — атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.

Со стороны органов ЖКТ : возможны — икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны — лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.

Прочие: возможны — синдром Стивенса — Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.

Взаимодействие

Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание в плазме. Значимо изменяет уровень (уменьшает или увеличивает) этосуксимида в крови вальпроевая кислота.

Передозировка

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Этосуксимид

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

ЭТОСУКСИМИД

Препарат Этосуксимид – противоэпилептический, оказывающий противосудорожное, миорелаксантное и болеутоляющее действие, посредством повышения порога судорожной готовности.

Фармакологические свойства

Противоэпилептическое средство, действие обусловлено угнетением моторных центров коры головного мозга и повышением судорожного порога. Не оказывает влияния в терапевтических дозах на концентрацию ГАМК в ЦНС. Снижает частоту малых припадков, эпилептиформных судорог, подавляет пароксизмальную ЭЭГ активность, связанную с характерным для абсансов нарушением сознания. Эффективен при миоклонических приступах. Терапевтический эффект полностью достигается через 4-8 нед.

Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог.

Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40–100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т1/2 у взрослых составляет 56–60 ч, у детей — 30–36 ч. Выводится преимущественно почками (20% в неизмененном виде). Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Читать еще: При каком давлении можно принимать «Цитрамон. Разрешается ли пить цитрамон при гипертонии? Как влияет цитрамон на давление человека

Показания к применению

Малые эпилептические припадки. Типичные и атипичные абсансы в рамках идиопатических и криптогенных форм эпилепсии. Абсансы при эпилепсии у детей без генерализованных эпилептических припадков (ГСП) – монотерапия. Комбинированная терапия (в качестве дополнительного препарата): абсансы у детей с ГСП, абсансы при юношеской эпилепсии, юношеская миоклоническая эпилепсия с абсансами, эпилепсия с миоклоническими абсансами, эпилепсия с миоклонически-астатическими приступами, синдром Леннокса-Гасто.

Способ применения

Начальная суточная доза для взрослых — 5—10 мг/кг, затем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4—7 дней.

Поддерживающая доза для взрослых — 15 мг/кг.

Максимальная суточная доза для взрослых — 30 мг/кг.

Суточная доза может приниматься однократно или разбиваться на 2— 3 приема (после еды). Курс лечения — 2—3 года с момента проявления клинического результата.

Детям младше 6 лет назначают в начале лечения по 1 капсуле в день с постепенным повышением дозы до 20—30 мг/кг массы тела.

Детям старше 6 лет лечение начинают с 2 капсул в день (по 1 капс., утром и вечером) с постепенным повышением дозы до 15—20 мг/кг массы тела.

Поддерживающая доза для детей — 20 мг/кг.

Максимальная суточная доза для детей — 40 мг/кг. При назначении детям 5% сиропа Этосуксимида используют следующие дозировки:

на 2—3 году жизни — 5 мл сиропа в один или два раздельных приема;
на 4—7 году жизни — 5—10 мл сиропа в один или два раздельных приема;
на 8—14 году жизни — 10—15 мл сиропа в сутки в 2—3 приема;
на 15—18 году жизни — 15 мл сиропа в 3 приема. Для лечения невралгии Этосуксимид назначают 1 раз в сутки по 1 капсуле (0,25 г).

При отсутствии эффекта и хорошей переносимости препарата дозу постепенно увеличивают до 0,5—1 г в сутки в 1—2 приема.

Лечение длительное. Поддерживающая доза — 0,25 г в сутки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, икота, спазмы в желудке, боль в эпигастральной области, боль в животе, диарея, гипертрофия десен и увеличение языка.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, эйфория, раздражительность, снижение способности к концентрации внимания, летаргия, чрезмерная утомляемость, атаксия, фотофобия, нарушения сна, “кошмарные” сновидения, состояние тревожности, агрессивность, депрессия, параноидально-галлюцинаторные состояния, паркинсонизм, развитие больших эпилептических припадков.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, микрогематурия. Аллергические реакции: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, зудящие эритематозные высыпания, лекарственная красная волчанка.

Прочие: снижение массы тела, снижение либидо, гирсутизм, миопия, вагинальное кровотечение.Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, угнетение ЦНС, кома, угнетение дыхательного центра. Лечение: вызвать рвоту (исключая пациентов, находящихся в коматозном и заторможенном состоянии, с судорогами или при угрозе развития этих состояний) или промывание желудка, активированный уголь, слабительные средства. При необходимости провести реанимационные мероприятия, направленные на восстановление и поддержание жизненно важных функций. Может быть использован диализ. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны.

Взаимодействие с другими препаратами

Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин снижают концентрацию Этосуксимида в плазме; повышают – вальпроевая кислота и ее производные.

Изониазид повышает риск развития токсических эффектов. При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Форма выпуска

5% сироп во фл. по 100 и 150 мл (1 мл сиропа— 50 мг этосуксимида; 15 капель—0,25 г этосуксимида).

Дополнительно

В период лечения желательно периодически определять концентрацию Этосуксимида в плазме (терапевтический уровень в плазме – 300-700 мкмоль/л) с целью коррекции режима дозирования, особенно при комбинированном лечении с др. противоэпилептическими ЛС. В процессе лечения необходимо осуществлять контроль функции почек (креатинин, мочевина, общий анализ мочи), печени (активность “печеночных” ферментов), гематологических показателей (сначала ежемесячно, а с 2 года терапии – 1 раз в 6 мес). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Этосуксимид (ethosuximide). Этосуксимид (Ethosuximide) Этосуксимид торговое название

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с корпусом белого цвета и оранжевой крышечкой; содержимое капсул – белая затвердевшая масса.

Вспомогательные вещества: макрогол – 400 25 мг, желатин – 63.99 мг, титана диоксид (Е171) – 1.52 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) – 70 мкг.

100 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
100 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Этосуксимид – противосудорожный препарат, который относится к сукцинимидам. Механизм действия окончательно не установлен; среди других свойств, обнаружен ингибирующий эфФект на деградацию ГАМК.

После приема этосуксимида в однократной дозе 1 г C_max в плазме крови определялась через 2-4 ч и составляла 18-24 мкг/мл.

У детей в возрасте от 7 до 8.5 лет при массе тела 12.8-24.4 кг после приема этосуксимида в однократной дозе 500 мг C_max в плазме крови достигалась через 3-7 ч и составляла 28-50.9 мкг/мл.

Между дозой и повышением концентрации в плазме крови существует линейная зависимость, при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сут предполагается повышение концентрации в плазме на 2-3 мкг/мл, у детей – на 1-2 мкгмл. Поэтому детям младшего возраста требуется несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста.

Терапевтические концентрации этосуксимида в плазме находятся в диапазоне от 40 до 100 мкг/мл. При концентрациях в плазме более 150 мкг/мл возможно развитие токсических эффектов.

У детей при длительном применении препарата в дозе 20 мг/кг концентрация в плазме крови возрастала почти до 50 мкг/кг. У взрослых эта концентрация достигалась при приеме препарата в дозе 15 мг/кг.

Равновесное состояние, как ожидается, наступает через 8-10 дней после начала терапии. Имеются значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при применении препарата в одних и тех же дозах в виде пероральных лекарственных форм.

Этосуксимид нехначительно связывается с белками плазмы.

Этосуксимид обнаруживается в ликворе и в слюне в таких же концентрациях, как в плазме. Кажущийся V_d составляет 0.7 л/кг.

Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком (соотношение концентрация этосуксимида в плазме и в грудном молоке составляет 0.94±0.06).

Метаболизм и выведение

У взрослых после приема этосуксимида внутрь в однократной дозе 13.1-18 мг/кг T_1/2 из плазмы составлял 38.3-66.6 ч. У детей после приема внутрь этосуксимида в однократной дозе 500 мг T_1/2 из плазмы составлял 25.7-35.9 ч.

Этосуксимид подвергается выраженному окислительному метаболизму в печени. Образуется несколько, по-видимому, фармакологически неактивных метаболитов, которые выводятся почками, ччастично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основными образовавшимися метаболитами являются 2 диастереомера: 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид и 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимил.

В неизменном виде почками выводится 10-20%.

приступы пикнолептических абсансов, а также сложные и атипичные судорожные припадки;

Примечание. Во избежание празвития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например, примидоном, фенобарбиталом). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста.

миоклонико-астатические малые припадки (petit mal);
юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Дозу Суксилепа заывисит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших доз. Дозы постепенно повышают.

И у детей и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интревалами от 4 до 7 дней (либо, в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней).

Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых.

Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у бетей и 30 мг/кг – у взрослых.

Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным T_1/2 этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.

Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/vk/

Примеры расчета суточной дозы суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе 15 мг/кг.

Примеры расчета суточной дозы суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг:

Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе требуется дополнительна я доза или изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.

Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после еды.

В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.

Обычно, уменьшение дозы, возможно с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается “вырастать” из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

Дозозависимые нежелательные эффекты

Часто наблюдаются тошнота, рвота, икота и боли в животе. Иногда возникают летаргия, синдром отмены, сильная головная боль, головокружение, тревога, депрессия, нарушения сна, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, потеря аппетита, уменьшение массы тела, диарея или запор, в также атаксия. В редких случаях в течение нескольких дней и недель могут развиваться галлюцинаторно-параноидные идеи. В отдельных случаях в течение первых 12 ч лечения наблюдаются дискинезии. Они исчезают после отмены этосуксимида или контролируются дифенгидрамином.

Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы

Могут наблюдаться кожные аллергические реакции, такие как экзантема; возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона. Редко наблюдаются системная красная волчанка различной интенсивности, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения или агранулоцитоз. В изолированных случаях могут развиваться апластическая анемия и панцитопения.

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется применение у детей до 6 лет в связи с невозможностью точного дозирования данной лекарственной формы.

При указаниях на психические заболевания (риск развития соответсвующих побочных эффектов – тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы); повышенном риске миелотоксичности.

Печеночная и/или почечная недостаточность.

Специфическая эмбриопатия у детей, матери которых получали этосуксимид в качестве монотерапии, не выявлена.

На фоне применения противоэпилептических средств повышается риск пороков развития. При комбинированной терапии этот риск выше, поэтому при беременности рекомендуется проведение монотерапии.

Следует назначать минимальную эффективную дозу, контролирующую приступы, особенно между 20 и 40 днями беременности. Необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в сыворотке крови матери.

В последнем триместре беременности женщина должна принимать препарат витамина К₁. Это предотвращает развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может привести к кровотечениям.

Следует предупредить пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при наступлении беременности на фоне терапии.

На фоне лечения Суксилепом следует отказаться от грудного всармливания, т.к. концентрация в грудном молоке может достигаит до 94% концентрации в плазме крови матери.

Не рекомендуется принимать Суксилеп при беременности. В случае наступления беременности следует сообщить об этом лечащему врачу.

Этосуксимид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения Суксилепа в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.

Особое внимание следует уделять любым проявлениям миелотоксичности, (например повышение температуры тела, тонзиллит, аденоидит, а также склонность к кровоточивости); в таких случаях пациенту может потребоваться консультация врача. Для определения возможных миелотоксических эффектов следует периодически проводить анализ клеточного состава крови (вначале ежемесячно, а спустя 12 месяцев – с интервалом 6 месяцев). Если количество лейкоцитов менее 3500/мкл или количество гранулоцитов менее 25%, показано уменьшение дозы Суксилепа или его отмена. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

Риск возникновения дозозависимых нежелательных эффектов может быть уменьшен, если терапию начинают медленно, дозу повышают постепенно, и пациенты принимают этосуксимид во время или после еды.

Если развиваются дозозависимые обратимые побочные эффекты, Суксилеп ® следует отменить; если лечение препаратом возобновляется, следует учитывать возможность их повторного возникновения.

При развитии дискинезий этосуксимид следует отменить. Кроме того, может потребоваться в/в инъекция дифенгидрамина. Преимущественно у пациентов с указаниями в анамнезе на психические заболевания, возможно развитие соответствующих побочных эффектов со стороны психики (тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы). У этой категории пациентов Суксилеп ® следует применять с особой осторожностью.

При продолжительной терапии возможно уменьшение физической активности пациента и интереса к окружающему (например, у детей и подростков может наблюдаться ухудшение способности к обучению в школе).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Даже если Суксилеп ® применяется в соответствии с инструкцией, реактивность может изменяться до такой степени, что способность к вождению и работе с механизмами нарушается. Это проявляется более сильно при одновременном приеме с алкоголем. Поэтому пациентам, получающим этосуксимид, следует воздержаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами и других опасных видов деятельности, по крайней мере, в течение фазы стабилизации. В каждом случае решение принимает лечащий врач, учитывая индивидуальную реакцию и соответствующую дозу.

Симптомы передозировки значительно усиливаются под влиянием алкоголя и других средств, угнетающих деятельность ЦНС

Усталость, летаргия, депрессивные состояния и состояния ажитации, иногда раздражительность, а также другие дозозависимые нежелательные эффекты выражены наиболее сильно после передозировки.

Имеющиеся симптомы можно расценивать как передозировку, если концентрация этосуксимида в плазме крови составляет более 150 мкг/мл.

При выраженной передозировке в начале показано, промывание желудка и введение активированного угля. Необходимо проведение реанимационных мероприятий для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Прием карбамазепина приводит к повышению плазменного клиренса этосуксимида. На фоне терапии вапьпроевой кислотой возможно изменение концентрации этосуксимида в сыворотке крови.

Нельзя исключить, что при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее влияние на деятельность ЦНС и Суксилепа, усиливаются их седативные эффекты.

Следует избегать употребления алкоголя.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

голоса

Рейтинг статьи