Пегилированный интерферон: инструкция по применению. Пегинтрон аналоги и цены Методика описания листа вкладыша пегинтрон шприц ручка

Пегинтрон

Состав

Пегинтрон включает в состав пегинтерферон альфа-2b.

Дополнительные компоненты: натрия гидрофосфат, сахароза, натрия дигидрофосфат, полисорбат 80.

Форма выпуска

Выпускается как порошок для приготовления раствора для внутреннего введения, а также в шприц-ручках.

Фармакологическое действие

Пегинтрон – иммуномодулирующее и противовирусное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата получают из клона Escherichia coli, который включает генно-инженерный плазмидный гибрид. Данный гибрид кодирует интерферон альфа2b человеческих лейкоцитов.

Лекарство характеризуется иммуностимулирующим и иммуномодулирующим действием. Интерферон связывается с оболочкой клеток и активизирует некоторые внутриклеточные реакции, в том числе индукцию определенных ферментов. Это вызывает блокирование репликации вируса в зараженных клетках, повышение фагоцитарного действия макрофагов и лимфоцитов относительно клеток-мишеней, а также угнетение пролиферации клеток.

После подкожного введения препарата максимальная концентрация наблюдается спустя 15-44 ч. Она сохраняется на протяжении 2-3 дней. Наблюдается прямая зависимость максимальной концентрации и AUC от дозировки. Повторное введение провоцирует кумуляцию иммунореактивных интерферонов, но биологическая активность повышается в незначительной степени.

Период полувыведения лекарства из плазмы крови примерно 30 часов.

При однократном введении препарата в дозировке 1 мкг/кг пациентам с нарушениями функции почек наблюдается повышение максимальной концентрации, AUC, а также увеличение времени полувыведения пропорционально степени выраженности почечной недостаточности. В случае значительных проблем с работой почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) показатели клиренса самого Пегинтрона снижаются.

Показания к применению

Лекарство назначается при хроническом гепатите С.

Противопоказания

Нельзя применять данное средство при гиперчувствительности к его составляющим, тяжелых заболеваниях психики, нарушениях функции щитовидной железы, выраженной почечной или печеночной недостаточности, а также эпилепсии.

Побочные действия

Возможны такие побочные реакции, как кожный зуд, недомогание, болезненные ощущения в правом подреберье, кожная сыпь, сухость во рту, нервозность, вирусные инфекции, проблемы с функциями щитовидной железы, диспепсия, парестезии, чрезмерное возбуждение, артериальная гипертензия, нарушения зрения, вздутие, эритема, апатия, неустойчивый стул, заложенность носа, менструальные нарушения, сухость кожи, гипергидроз, нейтропения, рвота, эмоциональная лабильность, одышка, сонливость, болезненные ощущения в груди, приливы, кашель, синусит, спутанность сознания, снижение либидо, галлюцинации, боль в глазах, гипестезия, конъюнктивит, запор, менорагия.

В редких случаях у пациентов зафиксированы гранулоцитопения и тромбоцитопения, а также склонность к суициду, изменения сетчатки, гепатопатия, нарушения слуха, сахарный диабет, аритмия.

При клинических исследованиях побочные действия, как правило, имели легкий и умеренно выраженный характер. Необходимости в отмене терапии не наблюдалось.

В случае возникновения побочных реакций рекомендуется уменьшить дозу в два раза. При сохранении негативных эффектов или их повторном появлении лечение прекращается.

Инструкция по применению Пегинтрона (Способ и дозировка)

Лекарство используется в уколах. Инъекции делаются подкожно. Обычная дозировка – 0,5-1 мкг на 1 кг массы тела. Инструкция на Пегинтрон сообщает, что уколы нужно делать 1 раз в 7 дней на протяжении полугода.

Кроме того, допустима дозировка в 1,5 мкг/кг в случае применения в сочетании с Ребетолом. Инструкция по применению Пегинтрона указывает, что точную дозу устанавливает специалист в зависимости от предполагаемой эффективности лекарства и возможных побочных действий. Если спустя полгода РНК вируса выделяется из сыворотки, терапию продлевают еще на полгода.

Доза препарата может уменьшаться при необходимости для пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Для приготовления инъекционного раствора 0,7 мл стерильной воды для инъекций вводится во флакон с препаратом с помощью шприца. После этого флакон встряхивают без интенсивных движений, пока порошок полностью не растворится. Нужная дозировка средства набирается в стерильный шприц. Если раствор поменял цвет, его нельзя использовать. Остатки раствора после инъекции подлежат утилизации.

Препарат разводится только прилагаемым растворителем. Его нельзя смешивать с другими медицинскими средствами. Раствор для внутреннего введения желательно использовать сразу после приготовления. Он может храниться при температуре от 2 до 8°C не дольше суток.

Передозировка

Даже при случайном приеме дозы в 2 раза выше нормы тяжелых симптомов не зафиксировано. Негативные реакции проходят сами и не требуют отмены курса.

Взаимодействие

Формы интерферона альфа приводят к снижению клиренса примерно в половину и повышению уровня теофиллина в плазме в 2 раза. Теофиллин представляет собой субстрат CYP1A2. И хотя Пегинтрон при однократном введении не оказывает влияние на цитохромы CYP1A2, CYP2D6, CYP2C8/C9, а также печеночный CYP3A4 и N-ацетилтрансферазы, желательно назначать такое сочетание с осторожностью.

Условия продажи

Продается только по рецепту врача.

Условия хранения

Держать препарат нужно в сухом и темном месте. Температура 12-15°С. Приготовленный раствор годен в течение суток, если хранить его при температуре 2-8°С.

Срок годности

Три года. Нельзя делать инъекции по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отзывы о Пегинтроне

Пегинтрон отзывы больных получает самые разные. В основном люди сообщают, что препарат им помог. Те, кто пробовали это средство, также рекомендуют делать уколы каждый раз в новое место, чтобы избежать болей и раздражения в месте введения.

Среди негативных моментов отзывы о Пегинтроне сообщают о появлении побочных реакций, например, галлюцинаций, агрессии, психоза, суицидальных мыслей. Негативные проявления при передозировке описываются крайне редко.

Цена Пегинтрона, где купить

Цена Пегинтрона не сильно различается в зависимости от формы выпуска. Лиофилизат для приготовления раствора 0,12 мг и 0,15 мг можно купить примерно за 9000 рублей, но в некоторых аптеках она может достигать 11000 рублей. Цена Пегинтрона в виде шприц-ручки также примерно 9000 рублей.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Пегинтрон ®

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета, не содержащий посторонних включений; растворитель – прозрачная, бесцветная жидкость, не содержащая видимых частиц.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, сахароза, полисорбат 80.

Растворитель: вода д/и – 0.7 мл*.

* – растворитель добавляется в избыточном количестве для компенсации потерь при растворении лиофилизата и введении приготовленного раствора.

80 мкг – Шприц-ручки двухкамерные с растворителем (1) – упаковки контурные пластиковые (1) в комплекте с иглой д/п/к инъекции и салфетками (2 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Иммуномодулятор, противовирусное средство. Представляет собой ковалентный конъюгат рекомбинантного интерферона альфа-2b и монометоксиполиэтиленгликоля. Средняя молекулярная масса составляет около 31.300 дальтон.

Рекомбинантный интерферон альфа-2b получают из клона Е.coli, который содержит плазмидный гибрид (полученный посредством генной инженерии), кодирующий интерферон альфа-2b лейкоцитов человека. Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют о том, что биологическая активность пегинтерферона альфа-2b обусловлена интерфероном альфа-2b. Клеточные эффекты интерферонов реализуются благодаря связыванию со специфическими рецепторами на поверхности клеток. Исследования других интерферонов продемонстрировали их видоспецифичность.

Рекомбинантный интерферон альфа-2b подавляет также репликацию вируса in vitro и in vivo. Хотя точный механизм противовирусного действия рекомбинантного интерферона альфа-2b неизвестен, тем не менее, полагают, что он изменяет метаболизм клеток хозяина. Это приводит к подавлению репликации вируса; если она все же происходит, то образующиеся вирионы не способны выйти из клетки.

Фармакокинетика

После п/к введения C_max активного вещества в сыворотке достигается через 15-44 ч и сохраняется в течение до 48-72 ч. С_max и AUC пегинтерферона альфа-2b увеличиваются пропорционально дозе. V_d составляет в среднем 0.99 л/кг. При повторном введении происходит кумуляция иммунореактивных интерферонов. Однако биологическая активность увеличивается незначительно.

T_1/2 пегинтерферона альфа-2b составляет в среднем около 30.7 ч, клиренс – 22 мл/ч/кг. Механизмы выведения интерферонов окончательно не установлены. Однако известно, что доля почечного клиренса составляет около 30% от общего клиренса пегинтерферона альфа-2b.

При однократном введении в дозе 1 мкг/кг у пациентов с нарушениями функции почек наблюдалось увеличение С_max, AUC и T_1/2 пропорционально степени почечной недостаточности. При тяжелых нарушениях функции почек (КК 9 /л или числа тромбоцитов менее 25×10 9 /л.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, диарея, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: боли, миалгии, артралгии.

Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, тревога, головокружение, нарушение концентрации внимания, бессонница, раздражительность.

Часто: зуд, сухость кожи, недомогание, потливость, боли в правом подреберье, нейтропения, сыпь, рвота, сухость во рту, эмоциональная лабильность, нервозность, одышка, вирусные инфекции, сонливость, нарушения функции щитовидной железы, боль в груди, диспепсия, приливы, парестезии, кашель, возбуждение, синусит, артериальная гипертензия, гиперстезия, затуманивание зрения, спутанность сознания, вздутие живота, снижение либидо, эритема, боль в глазах, апатия, гипестезия, неустойчивый стул, конъюнктивит, заложенность носа, запор, менорагия, менструальные нарушения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Редко: суицидальные мысли и попытки, нарушения слуха, изменения сетчатки, сахарный диабет, гепатопатия и аритмии.

Местные реакции: воспаление, местная реакция гиперчувствительности.

Прочие: астения, утомление, лихорадка, гриппоподобные симптомы, озноб, снижение массы тела, алопеция, фарингит.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Возможно применение у женщин репродуктивного возраста в том случае, если на протяжении всего лечения они пользуются эффективными методами контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

В период лечения пациентам с нарушениями функции почек требуется постоянное наблюдение.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

До начала и во время лечения пегинтерфероном альфа-2b рекомендуется проводить общий и биохимический анализы крови и исследование функции щитовидной железы. Приемлемыми являются следующие исходные значения показателей крови: тромбоциты – ≥100 000/мкл, нейтрофилы – ≥1500/мкл, ТТГ – в пределах нормы.

Безопасность и эффективность пегинтерферона альфа-2b пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучены, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Пациентам с заболеваниями сердца перед началом и во время лечения рекомендуется проводить ЭКГ. Аритмии (в основном наджелудочковые), как правило, поддаются обычной терапии, но может потребоваться отмена пегинтерферона альфа-2b. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью (в т.ч. в анамнезе), инфарктом миокарда и/или аритмией в период лечения пегинтерфероном альфа-2b требуется постоянное медицинское наблюдение.

При развитии реакций повышенной чувствительности немедленного типа (в т.ч. крапивницы, ангионевротического отека, бронхоспазма, анафилаксии) на фоне введения пегинтерферона альфа-2b следует прекратить лечение и немедленно назначить адекватную симптоматическую терапию. Преходящая кожная сыпь не требует прекращения лечения.

При появлении симптомов, которые могут указывать на декомпенсацию заболевания печени, следует прекратить применение пегинтерферона альфа-2b.

Хотя лихорадка может являться проявлением гриппоподобного синдрома, который часто наблюдается при лечении интерфероном, тем не менее, необходимо исключить другие причины стойкой лихорадки.

В период лечения пегинтерфероном альфа-2b необходимо обеспечивать адекватную гидратацию, т.к. у некоторых пациентов наблюдалась артериальная гипотензия, связанная с уменьшением объема жидкости в организме. В таких случаях может потребоваться введение жидкости.

С осторожностью применять при заболеваниях легких (например, хронические обструктивные заболевания легких), сахарном диабете, сопровождающемся кетоацидозом, у больных с нарушениями свертывания крови (например, тромбофлебитом, тромбоэмболией легочной артерии) или выраженной миелосупрессией.

В редких случаях у больных, получавших интерферон альфа, в легких развивались инфильтраты неясной этиологии. При появлении лихорадки, кашля, одышки и других респираторных симптомов всем больным следует проводить рентгенографию грудной клетки. При наличии инфильтратов на рентгенограммах легких или признаков нарушения функции легких следует постоянно наблюдать больных и при необходимости отменить пегинтерферон альфа-2b.

Пациентам с сахарным диабетом или артериальной гипертензией перед началом лечения пегинтерфероном альфа-2b рекомендуется провести обследование глаз.

При появлении психических нарушений или изменений ЦНС, в т.ч. явной депрессии, больных рекомендуется постоянно наблюдать, учитывая потенциальную серьезность подобных нежелательных явлений. При сохранении или нарастании симптомов пегинтерферон альфа-2b следует отменить.

При наличии любых нарушений функции щитовидной железы, обнаруженных до начала лечения пегинтерфероном альфа-2b, рекомендуется назначить стандартную терапию. Пегинтерферон альфа-2b не следует применять, если такая терапия не позволяет поддерживать активность ТТГ на нормальном уровне.

У пациентов с псориазом пегинтерферон альфа-2b следует применять только в том случае, если ожидаемая польза терапии превышает возможный риск.

В период лечения пациентам с нарушениями функции почек требуется постоянное наблюдение.

Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При появлении утомляемости, сонливости или спутанности сознания на фоне терапии не рекомендуется управлять автомобилем или сложной техникой.

ПегИнтрон® (120 мкг/0,5 мл)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем (вода для инъекций) 50 мкг/0.5 мл, 80 мкг/0.5 мл, 100 мкг/0.5 мл, 120 мкг/0.5 мл и 150 мкг/0.5 мл.

Состав

Одна шприц-ручка (CLEARCLICK) содержит

активное вещество – пегинтерферон альфа-2b 50 мкг/0.5 мл, 80 мкг/0.5 мл, 100 мкг/0.5 мл, 120 мкг/0.5 мл или 150 мкг/0.5 мл

вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат, сахароза, полисорбат 80

растворитель – вода для инъекций.

Описание

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Растворитель – прозрачная бесцветная жидкость без запаха и вкуса.

Восстановленный раствор – прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Иммуностимуляторы. Интерфероны. Пегинтерферон альфа-2b.

Код АТХ L03AB10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пегинтерферон альфа-2b (PegIFN) является хорошо изученным пегилированным (то есть соединенным с полиэтиленгликолем) производным интерферона альфа-2b и состоит, в основном, из монопегилированных молекул. Период полувыведения PegIFN из плазмы крови превышает период полувыведения непегилированного интерферона альфа-2b. PegIFN может депегилироваться с высвобождением интерферона альфа-2b. Биологическая активность пегилированных изомеров в качественном отношении сходна с биологической активностью свободного интерферона альфа-2b, но она несколько слабее. После подкожного введения сывороточная концентрация достигает пика через 15-44 часа и сохраняется в течение 48-72 часов. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUС) PegIFN увеличиваются пропорционально дозе. Объем распределения составляет в среднем 0.99 л/кг. При повторном применении происходит кумуляция иммунореактивных интерферонов. Однако увеличение биологической активности незначительно. Период полувыведения PegIFN составляет в среднем около 40 часов (диапазон 22-60 ч), общий клиренс – 22.0 мл/ч/кг. Механизмы клиренса интерферонов полностью не описаны. Однако известно, что доля почечного клиренса составляет около 30% от общего клиренса PegIFN.

Почечная функция При однократном применении (1.0 мкг/кг) у пациентов с нарушенной функцией почек выявлено увеличение Cmax, AUC и периода полувыведения пропорционально степени почечной недостаточности. При многократном введении PegIFN (1 мкг/кг, подкожно, 1 раз в неделю в течение 4 недель), клиренс препарата снижался, в среднем, на 17% у пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) и на 44% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) по сравнению с лицами с нормальной функцией почек. Клиренс оставался одинаковым у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не находившихся на гемодиализе, и у пациентов, получавших гемодиализ. Учитывая эти данные, необходимо снижение дозы PegIFN при монотерапии у пациентов со средней и тяжелой почечной недостаточностью.

Комбинированная терапия препаратами PegIFN и рибавирином (RBV) противопоказана пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин (см. раздел «Противопоказания»).

Функция печени. Фармакокинетика PegIFN при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести не изучалась.

Пожилые пациенты старше 65 лет. Фармакокинетика PegIFN при однократном подкожном применении в дозе 1.0 мкг/кг не зависела от возраста, поэтому коррекции дозы у пожилых людей не требуется.

Детский возраст. Установлено что у детей в возрасте с 3 до 17 лет, страдающих хроническим гепатитом С (ХГС), принимающих PegIFN подкожно в дозе 60 мкг/м2/нед, экспозиция активного вещества и метаболитов на 50% выше, чем у взрослых пациентов, принимающих 1.5 мкг/кг/нед подкожно.

Фармакодинамика

ПегИнтрон® – это ковалентный коньюгат рекомбинантного интерферона альфа-2b и монометоксиполиэтиленгликоля. Рекомбинантный интерферон альфа-2b получают из клона E. coli, который содержит генно-инженерный плазмидный гибрид, кодирующий интерферон альфа-2b человеческих лейкоцитов. Биологическая активность препарата ПегИнтрон® обусловлена PegIFN. Клеточные эффекты интерферонов обусловлены связыванием со специфическими рецепторами на поверхности клеток. Связываясь с клеточной оболочкой, интерферон инициирует цепь внутриклеточных реакций, в том числе и индукцию определенных ферментов. Вероятно, этот процесс опосредует различные клеточные эффекты интерферонов, включая угнетение репликации вируса гепатита С (ВГС) в инфицированных клетках, ингибирование пролиферации клеток и иммуномодулирующие свойства, такие как усиление фагоцитарной активности макрофагов и специфической цитотоксичности лимфоцитов в отношении клеток-мишеней. Любые или все эти эффекты могут опосредовать терапевтическую активность интерферона. Хотя точный механизм противовирусного действия рекомбинантного интерферона альфа-2b не известен, полагают, что препарат изменяет метаболизм клеток, содержащих вирус. Это приводит к угнетению репликации ВГС, в результате чего образовавшиеся вирионы не способны выйти из клетки.

Показания к применению

Комбинированная терапия с рибавирином

хронический гепатит С у взрослых и детей старше 3 лет, РНК вируса гепатита С (РНК-ВГС) позитивных, включая пациентов с компенсированным циррозом и/или ко-инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) с клинически стабильным течением, а также при неэффективности предшествующей комбинированной терапии интерфероном альфа (непегилированным или пегилированным интерфероном) и рибавирином или при неэффективности монотерапии интерфероном альфа

Монотерапия (только при непереносимости или противопоказаниях к применению рибавирина)

хронический гепатит С у взрослых, ранее не леченных интерфероном альфа

Способ применения и дозы

Хронический гепатит С

ПегИнтрон® следует вводить один раз в неделю путем подкожной инъекции. Доза, вводимая взрослым, зависит от того, используется ли препарат в комбинации с RBV или в качестве монотерапии.

Комбинированная терапия ПегИнтрон® + RBV

RBV необходимо принимать ежедневно вместе с приемом пищи в два приема (утром и вечером). RBV нельзя принимать для лечения пациентов с клиренсом креатинина 105

Пегинтрон шприц-ручка (120, 80 и 100 мкг): инструкция, схема применения и аналоги препарата

Пегинтрон – препарат, содержащий пегинтерферон альфа-2b. От интерферонов основное действующее вещество лекарства отличается молекулярной структурой. Сам интерферон связывают с производным терапевтически индифферентного полиэтиленгликоля. Для синтеза используют соединения, полученные по генно-инженерной технологии.

Таким образом получают лекарство, которому присущи все свойства прочих содержащих интерферон средств, но обладающее неоспоримым преимуществом – пролонгированным действием. Сокращенно активный компонент лекарства именуют ПЕГ-ИФН. Вместо частых инъекций на протяжении всего курса лечения, достаточно делать один подкожный укол в неделю. Благодаря удобству использования (медикамент доступен в виде шприц-ручек, применение которых не требует медицинских навыков), Пегинтрон нередко назначается при гепатите С как у взрослых, так и в педиатрической практике в режиме монотерапии или в комбинации с противовирусными препаратами.

На современном фармацевтическом рынке существует огромный выбор интерферонов, но заменителей Пегинтрона, обладающих таким же сочетанием терапевтического эффекта и продолжительности действия, единицы. Несмотря на многочисленные преимущества, лекарству присущи и определенные недостатки. Выполнение инъекций нередко сопровождается выраженными побочными реакциями, особенно при использовании в тандеме с рибавирином. В медицинской литературе описаны случаи прерывания курса лечения из-за возникновения тяжелых симптомов непереносимости.

Производитель

История производителя медикамента под торговым названием PegIntron (в России лицензирован под наименованием Пегинтрон) насчитывает порядка 40 лет. Средство выпускается одной из крупнейших фармацевтических корпораций Merck & Co. Иногда компания обозначается аббревиатурой MSD – Merck, Sharp and Dohme. Ассортимент MSD представлен оригинальными иммунобиологическими препаратами для лечения аутоиммунных заболеваний, онкологии.

Корпорация также занимается производством антибиотиков, антигипертензивных средств, вакцин. Merck стала одной из первых фармацевтических корпораций, инициировавших введение в клиническую практику статинов (гипохолестеринемических медикаментов). Помимо лекарств MSD выпускает руководства для врачей, медсестер и лаборантов, описывающие основные стадии диагностики (в том числе и лабораторной) наиболее распространенных заболеваний.

Инструкция по применению

Ниже приведена максимально полная инструкция по применению препарата Пегинтрон. Аннотация содержит подробную информацию обо всех аспектах использования лекарства в любой форме выпуска. Указаны результаты клинических исследований, стоимость, возможные аналоги.

Лекарственная форма

Основная форма выпуска медикамента – порошок (лиофилизат). Непосредственно перед применением субстанция разводится и используется для подкожных уколов. Лиофилизат расфасован во флаконы с различной концентрацией терапевтически активного вещества либо в шприц-ручки, которые также отличаются по массовому содержанию основного ингредиента). Последние более удобны для самостоятельного использования пациентом.

Описание и состав

Основной действующий ингредиент препарата – пегинтерферон альфа-2b, комбинация интерферона с одним из производных полиэтиленгликоля. Во флаконах массовое содержание ПЕГ-ИФН составляет 50, 80, 120 и 100 мкг, в шприц-ручках доступна дополнительная дозировка в 150 мкг. Данное количество приведено из расчета на 1шт. После добавления растворителя объем полученного раствора составляет 0,5 мл. Перечень вспомогательных ингредиентов представлен соединениями натрия, сахарозой и полисорбатом.

Фармакодинамика

По механизму действия ПЕГ-ИФН является индуктором (стимулятором) собственного иммунного ответа за счет активизации определенных интерфероновых рецепторов первого типа.

Таким образом реализуются основные терапевтические эффекты препарата:

• замедление процессов репликации возбудителя гепатита С;
• регуляция жизненного цикла клетки (нормализация апоптоза и торможение пролиферации);
• повышение активности всех иммунокомпетентных клеток и вырабатываемых с участием иммунной системы веществ.

При этом препарат не оказывает необратимого влияния на продукцию собственного ИФН. Терапевтический эффект реализуется только на протяжении курса лечения и сохраняется некоторое время после его окончания.

Противовирусная активность в отношении HCV колеблется в диапазоне 1–10 МЕ/мл. Устойчивость к действию Пегинтрона может быть вызвана множеством причин, не связанных с генетическими изменениями. Перекрестной резистентности с рибавирином не отмечается.

Фармакокинетика

На основании данных многочисленных клинических исследований получены следующие результаты.

Абсорбция

В среднем для достижения пиковой концентрации требуется от 0,5 до 2 суток. Содержание активного вещества Пегинтрона в кровотоке постепенно повышается по мере продолжения лечения. Аналогично возрастает и процент биодоступности. Уже к 4 неделе терапии эти показатели превышают начальные в 2,5–3 раза и более.

Распределение

Активный компонент препарата циркулирует в сыворотке, обнаруживается в тканях.

Биотрансформация

В ходе метаболических реакций от ПЕГ-ИФН отщепляется молекула полиэтиленгликоля с высвобождением ИФН α-2b.

Элиминация

Период полувыведения в среднем превышает 3 суток. Степень кумуляции активного компонента коррелирует с продолжительностью терапии.

Фармакологические характеристики для отдельных категорий пациентов

Поражения почек. Клиренс Пегинтрона снижается почти на 20% у больных с заболеваниями мочевыделительной системы умеренной степени тяжести и почти вдвое на фоне выраженных поражений почек (данный показатель одинаков вне зависимости от необходимости в проведении гемодиализа). Подобные состояния требуют обязательной коррекции дозы препарата.

Пол. Не влияет на фармакокинетику средства.

Возраст. У пожилых пациентов старше 65 лет все измеряемые фармакологические свойства не отличались от таковых у больных 18–65 лет. Что касается применения в педиатрической практике, за рубежом был проведен ряд клинических испытаний, в ходе которых детям старше 3 лет препарат вводили из расчета 0,06 мг/м2 (площадь тела рассчитывается по специально разработанной формуле). Было отмечено увеличение степени распределения почти на 40%.

Поражения печени. Данные не представлены. Однако препарат применяют для лечения вирусных гепатитов у больных с компенсированной формой цирроза печени.

О действующем веществе

Международное непатентованное название активного компонента – pegintron alfa-2b. МНН образовано слиянием наименований основных структурных единиц действующего вещества – интерферона α-2b, синтезированного путем генно-рекомбинантных методик, и соединения на основе полиэтиленгликоля. В виде лиофилизата во флаконах и шприц-ручках представляет собой порошок белого цвета кристаллической структуры. Хорошо растворим в воде.

Показания к применению

Назначение Пегинтрона рекомендовано только для лечения вирусного гепатита С у взрослых в таких случаях:

• в комбинации с рибавирином для терапии II–IV разновидностей HCV;
• в сочетании с рибавирином и ингибитором протеаз NS3/4А для лечения первого генотипа HCV;
• в режиме монотерапии при непереносимости рибавирина или наличии противопоказаний к его приему, но при обязательном условии отсутствия предшествующей терапии.

Зарубежные специалисты допускают применение Пегинтрона и в педиатрической практике для лечения всех разновидностей гепатита С (в возрасте старше 3 лет). Но препарат назначается только в комбинации с рибавирином. Дозирование медикаментов осуществляется по весу ребенка.

Отечественные гепатологи прописывают Пегинтрон и для лечения гепатита В у взрослых старше 18 лет. Но терапию начинают только в том случае, если присутствуют объективные лабораторные признаки прогрессирования инфекции и поражения печени.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к применению Пегинтрона включает следующие заболевания и состояния:

• известные аллергические реакции на любой ингредиент препарата, включая крапивницу, анафилаксию, отек, бронхоспазм, эпидермальные реакции и т.д.;
• аутоиммунный гепатит и другие аутоиммунные заболевания;
• декомпенсированная форма цирроза;
• беременность;
• тяжелые поражения почек (клиренс креатинина 50 мл/мин. и менее);
• период грудного вскармливания.

Использование медикамента также ограничено при нарушениях секреторной активности щитовидной железы, тяжелыми органическими и психоэмоциональными поражениями центральной нервной системы. Средство в составе комбинированной терапии также не назначают представителям сильного пола, чьи партнерши беременны из-за потенциально опасного влияния продуктов метаболизма рибавирина на плод и организм беременной женщины.

Способ применения и дозы

Назначением и контролем хода терапии должен заниматься только профильный специалист, обладающий опытом и необходимыми знаниями об особенностях применения Пегинтрона.

Режим дозирования подбирают в зависимости от диагноза и прочих факторов:

• при HBV-инфекции дозировка препарата составляет 1–1,5 мкг/кг, вводят лекарство с интервалом 7 дней, продолжительность лечения – как минимум год;
• при HCV-инфекции стандартная доза – 1,5 мкг/кг в неделю, длительность терапии подбирают в индивидуальном порядке, но не менее 24 недель (как правило, 48 недель).

Доза рибавирина и других препаратов, входящих в протокол терапии, определяется в индивидуальном порядке.

Схема лечения

Рекомендованный курс терапии Пегинтроном при гепатите С приведен в таблице.