Применение изадрина. Изадрин – описание препаратов и таблеток – Isadrinum применение препарата Лечебные мероприятия при передозировке

Изадрин

Химическое название

1-(3,4-Диоксифенил)-2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид или N-изопропилнорадреналина гидрохлорид

Химические свойства

Фармакологическая группа Изадрина – катехоламины, бета-адреностимуляторы. Вещество получили в 1938 году в качестве производного адреналина. В химическом строении молекулы биметильный радикал аминогруппы адреналина заменили изопропильным. Только к 1948 году, когда были обнаружено разделение адренорецепторов на альфа и бета, выяснилось, что изопропилнорадреналин относится к группе бета-адреностимуляторов.

Средство синтезировали в виде белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется воде. Водный раствор Изадрина обладает едва уловимым зеленоватым оттенком. Молекулярная масса соединения составляет 211,3 грамма на моль. Вещество выпускают в виде раствора и порошка для ингаляций или таблеток для приема внутрь.

Фармакологическое действие

Бронхорасширяющее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное соединение активизирует фермент аденилатциклазу и стимулирует процессы накопления в клетках цАМФ, который в свою очередь оказывает влияние на систему протеинкиназы. Таким образом, миозин больше не может вступать во взаимодействие с актином, гладкая мускулатура не сокращается, происходит расслабление бронхов.

При использовании терапевтических дозировок лекарство неселективно стимулирует бета-адренорецепторы. Это приводит к повышению ЧСС, увеличению сердечного выброса, усилению сокращений сердечной мышцы и уменьшению наполнения желудочков сердца. Артериальное давление снижается и повышается потребность мышцы в кислороде.

Также вещество обладает способностью уменьшать почечный кровоток, расширять сосуды брюшины, слизистой и кожи, расслабляет мускулатуру матки. Лекарство блокирует работу тучных клеток, они более не могут вырабатывать лейкотриены и гистамин, которые способствуют возникновению воспалительного процесса и бронхоспазма.

При сублингвальном применении вещество полностью всасывается в системный кровоток. Метаболизм протекает с участием фермента фенолсульфотрансферазы и КОМТ. Биологическая доступность, в отличие от ингаляций препарата сильно снижена. Период полувыведения средства составляет 120 минут.

Показания к применению

Изопреналина гидрохлорид назначают:

• для купирования приступов бронхиальной астмы;
• при пневмосклерозе;
• в качестве профилактического средства прибронхиальной астме;
• при хроническом бронхите с бронхообструктивным синдромом;
• пациентам с AV-блокадой 2 и 3 степени;
• для профилактики приступов Морганьи-Адамса-Стокса;
• при кардиогенном шокебез изменения ОЦК.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

Побочные действия

Применение Изадрина может сопровождаться: сердечной аритмией, тахикардией, сухостью слизистых оболочек, тошнотой и рвотой, тремором рук.

Изадрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Применяют лекарство в виде 0,5% или 1% водного раствора для ингаляций или порошка. Процедура осуществляется с помощью специального ингалятора. При впрыскивании лекарства высвобождается 0,1-0,2 мл средства. Ингаляцию можно повторять до 3 раз в сутки.

Купирование приступа бронхиальной астмы производят путем вдыхания одной дозы препарата. Спустя 5 минут процедуру можно повторить. Далее лекарство можно использовать только спустя 3-4 часа. Максимальная суточная дозировка составляет 12 доз.

Изопреналин, инструкция по применению таблеток

Одна таблетка Изадрина содержит 5 мг действующего вещества. Под язык кладут половину или целую таблетку и медленно рассасывают. В день можно принимать от 3 до 4 таблеток.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Чаще всего препарат используют при острой необходимости.

Передозировка

Передозировка лекарства усиливает побочные эффекты. При длительном использовании больших дозировок препарата снижается его эффективность.

Взаимодействие

Сочетание препарат с амиодароном снижает эффективность последнего и уменьшает продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения в лиц, страдающих от WPW синдрома.

Лекарственное средство значительно снижает плазменную концентрацию теофиллина в крови.

Сочетанный прием Изадрина с амитриптилина повышает риск развития кардиотоксического действия.

Условия продажи

Для того, чтобы приобрести лекарство может потребоваться рецепт на латинском.

Пример рецепта Изадрина:
Rp.: Sol. Isadrini 0,5% 25 ml
D.S. Для ингаляций

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20
D.S. По 1 таблетке, сублингвально

Условия хранения

Препараты на основе данного вещества хранят в прохладном, сухом темном месте, вдали от маленьких детей.

Особые указания

При длительном использовании может развиться привыкание к препарату, бронхорасширяющий эффект значительно снижается.

Нужно не допускать попадания аэрозоля в глаза, особенно для пациентов с глаукомой.

При беременности и лактации

Вещество нельзя использовать в первые 3 месяца беременности. Также лекарство способно оказывать влияние на родовую деятельность, поэтому его следует отменить незадолго до родов, в конце 3 триместра.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Не территории РФ лекарство выпускают под торговым названием: Изадрин.

Также препарат называется: Изопротеренол, Новодрин, Aleudrin, Antasthmin, Изупрел, Эуспиран, Aludrin, Bronchodilatin, Iludrin, Isorenin, Neodrenal, Norisodrin и т.д.

Отзывы об Изадрине

Отзывов об использовании препарата немного. Из тех, что были обнаружены все положительные. Лекарство бывает сложно найти в аптеках. Побочные реакции проявляются нечасто.

Цена Изадрина, где купить

Невозможно указать примерную стоимость препарата.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Изадрин (Isadrinum), инструкция по применению

Международное наименование — изопреналин (isoprenaline).

Синонимы. Изопреналина гидрохлорид, Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Алеудрин, Алудрин, Антасмин, Бронходилатин, Изодренал, Изонорин, Изопропилартеренол, Изоренин, Неодренал, Неоэпинефрин, Норизодрин.

Состав и форма выпуска. Активное вещество – изопреналин. 0,5% раствор изадрина во флаконах по 10 мл и 25 мл; таблетки по 0,005 г для сублингвального применения, в упаковке по 20 таблеток.

• Фармакологическое действие
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Побочные эффекты
• Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакологическое действие. Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Имеет способность стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов. Расширяет бронхи, увеличивает силу и частотусокращений сердца, МОК. Уменьшает ОПСС, почечный кровоток, повышает потребность миокарда в кислороде, снижает диастолическое артериальное давление, расширяет сосуды слизистых оболочек, брюшной полости, кожи, уменьшает сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (лейкотриенов и гистамина), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

Режим дозирования. Изадрин наиболее эффективен и меньше всего вызывает побочные влияния при применении в виде ингаляций – ингалировании в виде аэрозолей по 0,5–1,0 мл 0,5% или 1,0% раствора с помощью карманного ингалятора. Ингаляции Изадрина можно производить 2–4 раза в день. Назначается также в виде таблеток для сублингвального (под язык) применения, по 0,5 -1 -2 таблетки 3-4 раза в день (таблетки держать под языком до полного рассасывания). Парентерально вводят по 0,5–1,0 мл 0,5% раствора Изадрина.

Побочное действие. При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он вызывает тахикардию, может активировать эктопические очаги, вызывать нарушения ритма сердца с опасностью фибрилляции желудочков. Следует также учитывать возможность появления тошноты, дрожания рук, сухости во рту. В этих случаях уменьшают дозу препарата. Осторожность следует соблюдать при назначении больным со стенокардией и тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы). При длительном применении препарата возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта. Аэрозоль изадрина не должен попадать в глаза, особенно у больных глаукомой. Не рекомендуется применение изадрина в первом триместре беременности, а учитывая его угнетающее действие на родовую деятельность, следует незадолго до родов прекратить применение препарата.

Противопоказания при приеме изадрина. Острый инфаркт миокарда, гиперчувствительность, стенокардия, нарушения ритма сердца, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз. C осторожностью применять при тиреотоксикозе, беременности в первом и конце третьего триместрах.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Частично снижает антиаритмический эффект амиодарона и уменьшает на его фоне продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Особые указания. При длительном применении возможно развитие толерантности.

Производитель. UPJOHN, США.

Применение препарата изадрин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Общая фармакология и фармакотерапия

Фармакодинамика

Взаимодействие лекарственных средств

Общие принцыпы клинической фармакологии и фармакотерапии

Общие закономерности реакции детского организма на лекарственных средства

Общие принципы применения сердечных гликозидов

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия

Седативные, снотворные, противосудорожные и противопаркинсонические средства

Наркотические и ненаркотические анальгетики (жаропонижающие и противовоспалительные средства)

Средства, действующие на периферические адренергические и холинергические процессы

Средства, влияющие на функции органов дыхания

Средства, усиливающие выделительную функцию почек

Витаминные препараты

Средства, влияющие на эритропоэз и лейкопоэз

Препараты гормонов и их аналоги

Средства, влияющие на процессы тканевого обмена

Cредства различных фармакологических групп

Изадрин
онже
Isadrinum

Синонимы: Aludrin, Euspiran, Isoprenalini hydrochloridum, Isuprel, Novodrin.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г. В ГДР выпускается для ингаляций под названием «Новодрин» во флаконах по 100 мл 1 % раствора, в ампулах по 1 мл 0,5% раствора. В ЧССР — под названием «Эуспиран» во флаконах по 25 мл 0,5 % и 1 % водного раствора.

Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется лишь при парентеральном введении или в аэрозоле.

После однократного введения в вену здоровым испытуемым концентрация изадрина в плазме уменьшается в 2 фазы с периодами полувыведения 5 мин и 2,5 ч. В случае введения изадрина в виде раствора путем эндотрахеальной интубации максимальной концентрации в крови достигает через 2 ч, затем концентрация медленно уменьшается. Значительная часть препарата связывается белками крови.

Легко подвергнется биотрансформации в стенке кишок, в крови, в печени. Поэтому скорость метаболизма его в значительной степени зависит от пути введения. В кишках и в крови легко образуется сульфатный конъюгат изадрина, в печени — 0-метил-изадрин. Изадрин и его метаболиты экскретируются почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

После ингаляции изадрина или введения его внутрь за 24 ч с мочой выделяется 54—84 % дозы, в том числе 2—8 % в неизмененном виде,82-95%—сульфатного конъюгата, 0,8—4%—0-метил-изадрина и 4—10% —сульфатного конъюгата этого метаболита. После внутривенного введения около 68% экскретируется в неизмененном виде, 14% – 0-метил-изадрина и 27% —сульфатного конъюгата.

Проникая через плаценту, изадрин может нарушить эмбриональное развитие организма.

Фармакодинамика. Адреномиметик с избирательным действием на β-адренорецепторы, стимулирующий одновременно β₁ и β₂-адрепорецепторы. По структуре и некоторым эффектам близок к адреналину. Оказывает сильное бронхолитическое действие. В отличие от адреналина вызывает слабый вазоконстрикторвый эффект; заметно не повышает, а в больших дозах даже снижает артериальное давление в связи с уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Стимулирует сердечную деятельность, увеличивая сократительную способность и автоматизм миокарда, прежде всего синусового узла. Способствует значительному повышению поглощения кислорода миокардом, провоцируя у больных с нарушением коронарного кровообращения приступы стенокардии. Оказывает выраженное влияние на обменные процессы, повышая в крови содержание глюкозы, молочной кислоты и свободных жирных кислот.

Применение. При нарушениях проводимости (неполной и полной предсердно-желудочковой блокадах с приступами Морганьи — Адамса—Стокса, резкой брадикардии, брадиаритмии), церебральных ангиоспазмах, бронхиальной астме (для купирования и профилактики приступов), астмоидных бронхитах и. бронхоспастическом синдроме; как бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии.

Назначают сублингвально (в таблетках по 0,005 г), парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно) и в аэрозоле (0,5 % или 1 % раствор). При сублингвальном приеме (держать под языком до полного рассасывания) действие наступает через 5—10 мин и продолжается от 30 мин до 1½—2 ч, поэтому необходимы повторные приемы в зависимости от переносимости и эффекта.

Подкожно и внутримышечно вводят вначале по 1 мл (0,0002 г); при необходимости повторного введения дозу можно увеличить до 5 мл (0,001 г). Внутривенное введение начинают с 0,1 мл 1 % раствора, при необходимости в последующем дозу можно увеличить до 1 мл; капельно вводят в 200 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 10—20 капель в 1 мин.

Для ингаляции применяют 0,5 % или 1 % водный раствор; на одну ингаляцию по 0,3—1 мл 0,5 % раствора (дышать следует ртом; вдох должен быть спокойным и глубоким, а выдох — полным); при необходимости ингаляции повторяют 2—3 раза и более в день. Выпускается н карманных ингаляторах. Для облегчения астматического приступа нужно от 5 до 15 доз (распыляемых при одном нажатии). Действие аэрозоля наступает через 2—3 мин, достигает максимума через 15—30 мин и длится до 1½—2 ч. Ингаляции изадрина способствуют разжижению мокроты и более легкому ее выделению. Следует предупреждать больного о необходимости прекратить ингаляцию при появлении сердцебиения, которое, как правило, не требует мер коррекции и быстро проходит. Повторные ингаляции допустимы с интервалом в 4 часа.

При респираторном ацидозе для повышения эффективности изадрина вводят внутривенно 250—300 мл 2 %—4 % раствора натрия гидрокарбоната под контролем показателей кислотно-основного состояния крови.

При нарушениях проводимости сердечной мышцы, особенно при предсердно-желудочковой блокаде, изадрин применяют сублингвально (0,005 г повторно). В случае приступа Морганьи — Адамса — Стокса прибегают к внутривенному введению 2 мл повторно. При нормоволемической форме кардиогенного шока с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением препарат вводят капельно внутривенно в 5 % растворе глюкозы из расчета 0,5—2—5 мкг (0,0005— 0,005 мг) в 1 мин.

При длительном церебральном ангиоспазме изадрин уменьшает проницаемость сосудистой стенки для ионов кальция. Препарат назначают сублингвально по 0,005 г, а также в виде ингаляций (по 0,5—1 мл на одну ингаляцию) 3—4 раза в день. Кроме того, установлена четкая антиспастическая активность внутривенного введения изадрина (капельно в дозе 125 мг/ч).

Противопоказания к назначению. Выраженный атеросклероз, значительная артериальная гипотензия; с осторожностью — при стенокардии, гипертиреозе.

Побочное действие. Тахикардия, провоцирование приступов стенокардии, головокружение, головная боль, понижение артериального давления, общая слабость, тремор. Нарушение функции пищеварительного аппарата проявляется сухостью во рту, тошнотой, рвотой, запорами. Для устранения побочных явлений назначают β-адреноблокаторы либо уменьшают дозу препарата. Вызывает тахифилаксию. После изадрина опасно применять электростимуляцию сердца из-за возможности фибрилляции желудочков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Тормозит стимулирующее действие пентагастрина на желудочную секрецию и прессорное действие ангиотензина; предупреждает калиевую интоксикацию. Является антагонистом β-адреноблокаторов (анаприлина, тразикора и др.). Пропранолол уменьшает гипотензивный эффект изадрина, а ДОКСА усиливает его аритмогенное действие.

При сочетанном лечении больных с обратимой обструкцией дыхательных путей изадрином (ингаляция) и атропина сульфатом (ингаляция) бронхорасширяющий эффект проявляется в большей мере, чем при раздельном их применении. В случае непроходимости бронхов при хронической бронхопневмонии изадрин целесообразно сочетать с мезатоном и атропином в соотношении 7:7:1. См. также Адреналина гидрохлорид.

Изадрин

Наименование:

Изадрин (Isadrinum)

Фармакологическое действие

Фармакологическое и лечебное действие изадрина объясняется его стимулирующим действием на бета-адренорецепторы. Действие изадрина распространяется одновременно на 6era- и бета2-адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные бета-адренорецепторами, не является избирательным.
При блокадах сердца эффект изадрина связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда (сердечной мышцы). Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли (боли в сердце), усиление возбудимости эктопических очагов (смещенных источников ритма) и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца). Изадрин более удобен для этой цели, так как не повышает артериального давления и в меньшей мере способен вызывать фибрилляиию желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы).

Показания к применению

Изадрин находит применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме АдамсаСтоксаМорганьи (потере сознания с резким падением давления при некоторых нарушениях ритма сердца).
Изадрин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом /без изменения объема циркулирующей крови/, с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением).

Способ применения

Вводят капельно внутривенно в 5% растворе глюкозы в дозе 0,5-5 мкг (0,0005-0,005 мг) в минуту.

Побочные действия

При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он вызывает тахикардию (учащенные сердцебиения), может активировать эктопические очаги, вызывать экстрасистолии (нарушения ритма сердца) с опасностью фибрилляции желудочков. Следует также учитывать возможность появления тошноты, тремора (дрожания) рук. сухости во рту. Осторожность следует соблюдать при назначении больным со стенокардией и тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы).

Форма выпуска

0,5% и 1% растворы во флаконах по 25 и 100 мл; таблетки, содержащие по 0,005 г препарата.

Условия хранения

Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Синонимы

Изопреналина гидрохлорид, Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Алеудрин, Алудрин, Антасмин, Бронходилатин, Изодренал, Изонорин, Изопропилартеренол, Изоренин, Неодренал, Неоэпинефрин, Норизодрин.