Валсартан латинское название. Валсартан – помощник для сердечно-сосудистой системы
Валсартан (Valsartan)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Валсартан
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Валсартан
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Валсартан
Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.
Фармакология
Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.
Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед .
Быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2 около 9 ч.
AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.
В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-месячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ . У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) неблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.
Применение вещества Валсартан
Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не доказаны).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).
Побочные действия вещества Валсартан
Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — слабость, головная боль, головокружение.
Со стороны органов ЖКТ : редко — диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.
Прочие: редко — кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.
Передозировка
Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Валсартан
Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Валсартан (Valsartan)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Валсартан
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 17.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 16 мг, повидон К30 – 2 мг, кроскармеллоза натрия – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.8 мг, магния стеарат – 0.8 мг.
Состав пленочной оболочки: [(гипромеллоза – 1.5 мг, тальк – 0.5 мг, титана диоксид – 0.265 мг, макрогол 4000 – 0.225 мг, железа оксид красный – 0.01 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.6%), макрогол 4000 (9%), железа оксид красный (0.4%)] – 2.5 мг
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
14 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
15 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
28 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
56 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
84 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
90 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
98 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 34.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 32 мг, повидон К30 – 4 мг, кроскармеллоза натрия – 6 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.6 мг, магния стеарат – 1.6 мг.
Состав пленочной оболочки: [(гипромеллоза – 3 мг, тальк – 1 мг, титана диоксид – 0.53 мг, макрогол 4000 – 0.45 мг, железа оксид красный – 0.02 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.6%), макрогол 4000 (9%), железа оксид красный (0.4%)] – 2.5 мг
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
14 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
15 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
28 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
56 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
84 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
90 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
98 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 69.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 64 мг, повидон К30 – 8 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, кремния диоксид коллоидный – 3.2 мг, магния стеарат – 3.2 мг.
Состав пленочной оболочки: [(гипромеллоза – 6 мг, тальк – 2 мг, титана диоксид – 1.06 мг, макрогол 4000 – 0.9 мг, железа оксид красный – 0.04 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.6%), макрогол 4000 (9%), железа оксид красный (0.4%)] – 2.5 мг
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
14 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
15 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
28 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
56 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
84 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
90 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
98 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 139.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 128 мг, повидон К30 – 16 мг, кроскармеллоза натрия – 24 мг, кремния диоксид коллоидный – 6.4 мг, магния стеарат – 6.4 мг.
Состав пленочной оболочки: [(гипромеллоза – 12 мг, тальк – 4 мг, титана диоксид – 2.12 мг, макрогол 4000 – 1.8 мг, железа оксид красный – 0.08 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10.6%), макрогол 4000 (9%), железа оксид красный (0.4%)] – 2.5 мг
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
14 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
15 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
28 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
56 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
84 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
90 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
98 шт. – банки из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
Фармакокинетика
Валз (ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
Валсартан (Pharmaceutical Works POLPHARMA, Польша)
Валсартан-СЗ (СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Валсафорс ™ (Farmaplant Fabrication chemischer Produkte, Германия)
Валсартан
Инструкция
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя – ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 180.4 мг, кроскармеллоза натрия 11 мг, кремния диоксид коллоидный 5.4 мг, магния стеарат 3.2 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай Розовый 12 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 4.8 мг, макрогол-3350 – 2.926 мг, краситель железа оксид красный – 0.048 мг, краситель железа оксид желтый – 0.026 мг, тальк 1.776 мг, титана диоксид 2.424 мг.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.
56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) – пачки картонные.
56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) – пачки картонные.
56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) – пачки картонные.
56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) – пачки картонные.
56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) – пачки картонные.
56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) – пачки картонные.
56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) – пачки картонные.
56 шт. – упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) – пачки картонные.
7 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
14 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
28 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.
Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.
Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе
Валсартан
Состав
Препарат содержит валсартан в качестве действующего компонента.
Таблетки по 40 мг включают следующие дополнительные составляющие: магния стеарат, кроскарамеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, краситель «Опадрай розовый».
Таблетки по 80 и 160 мг содержат следующие вспомогательные элементы: кроскарамеллоза натрия, магния стеарат, краситель «Опадрай розовый», микрокристаллическая целлюлоза, аэросил.
Форма выпуска
Лекарство продается в аптеках в виде порошка, капсул, гранул и таблеток.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активное вещество препарата провоцирует конкурентную блокировку рецепторов АТ1 ангиотензина II, которые находятся в сосудистом эндотелии, сердечной мышце, коре надпочечников, почечной ткани, мозге и легочной ткани. Это приводит к ингибированию ангиотензиновых эффектов. Лекарство уменьшает гипертрофию миокарда при артериальной гипертензии.
После однократного применения эффект заметен через 120 минут, он длится на протяжении суток. Стойкое терапевтическое действие достигается спустя 3 недели после первого дня курса.
У людей с ХСН лекарство ликвидирует гиперстимуляцию РААС, препятствует патологической пролиферации клеток, снижает отечность. Его прием уменьшает преднагрузку и повышает сердечный выброс.
При сочетании с Каптоприлом снижает вероятность постинфарктных осложнений.
Кроме того, распространено такое сочетание, как валсартан и амлодипин. Эти активные компоненты содержатся в таких лекарствах, как Эксфорж и Вамлосет.
Оригинальный препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность в среднем – 23%.
Экскретируется преимущественно с калом (70%), также выводится с мочой (30%), в основном в неизменном виде.
Показания к применению
Препарат применяется при артериальной гипертензии, а также для повышения выживаемости людей с острым инфарктом миокарда, который осложнен систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью. В случае хронической сердечной недостаточности используется как составляющее комплексного лечения.
Противопоказания
Нельзя использовать в случае гиперчувствительности к компонентам лекарства, беременности, грудном вскармливании. Для детей эффективность и безопасность средства не установлены.
Побочные действия
Прием данного лекарственного средства может вызвать некоторые нежелательные эффекты:
- ССС и система кроветворения: нейтропения, снижение гематокрита, гиперкалиемия;
- ЦНС: головокружение, слабость, головная боль;
- желудочно-кишечный тракт: диарея, абдоминальные боли, тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз;
- прочие: кашель, вирусные инфекции, гиперкалиемия.
Побочные реакции при применении препарата появляются редко.
Инструкция по применению Валсартана (Способ и дозировка)
Для тех, кто используют Валсартан, инструкция по применению сообщает, что средство предназначено для перорального употребления. Рекомендуемая дозировка в случае артериальной гипертензии составляет 80 мг. Норму за день принимают в один прием. При необходимости дозировку можно довести до 160 мг или же дополнительно использовать другой антигипертензивный препарат. Инструкция по применению Валсартана указывает, что максимальная суточная дозировка – 320 мг. Превышать ее не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы передозировки – гипотензия, брадикардия, тахикардия. Лечением симптоматическое. Диализ эффективности не имеет.
Взаимодействие
Препарат усиливает действие диуретиков. Лекарства, включающие в состав калий, а также калийсберегающие диуретики повышают вероятность гиперкалиемии.
Условия продажи
По рецепту от специалиста.
Условия хранения
Температура до 25 °C. Хранить препарат нужно в месте, защищенном от света и недоступном для детей.
Срок годности
Три года. Нельзя применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Аналоги Валсартана
Известны следующие синонимы и аналоги Валсартана:
Все перечисленные лекарства имеют свои особенности применения. Аналоги Валсартана нельзя заменять по своему усмотрению, без консультации с врачом.
Отзывы о Валсартане
Отзывы о Валсартане преимущественно одобрительные. Те, кто использовали данное средство, отмечают его быстрое действие. Отзывы врачей также свидетельствуют о выраженной гипотензивной активности лекарства.
Цена Валсартана, где купить
Цена Валсартана в капсулах 40 мг по 40 штук в пачке – 130 рублей. Таблетки по 80 мг (30 штук в пачке) стоят около 220 рублей. А цена Валсартана в таблетках по 160 мг (30 штук в пачке) – примерно 350 рублей.
- Интернет-аптеки России Россия
ЗдравСити
Аптека Диалог
Еврофарм * скидка 4% по промокоду medside11
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
Обратите внимание!
Отзывы
Мучаюсь с давлением более 3 лет,чего только не пила,попала даже в реанимацию,делали каронарографию,поаставлен диагноз вазоспастическая стенокардия,бляшек не нашли,стенты не ставили.Назначен норваск (или наш амлодипин) до этого от давления как то был назначен валсартан,снимал давление хорошо,но потом нужны более увеличенные дозы.Сейчас принимаю норваск в дозировке 5мг.Работает препарат хорошо,но. соскочить с него никак не получается.Напрягает что нужно ежедневно принимать,пробовала постепенно,нет,давление медленно и верно начинает расти.Вот так нас садят на препараты.
хорошее лекарство -помогает-валсартан-но сегодня показали его изымают по всему миру-рак вызывает. так что с выздоровлением вас
Очень раздражают рекомендации врачей по итнтернету и ТВ,все рекламируют своё.А когда придешь в клинику,то они вообще ни о чем.Непонятно чему их учат в институтах. Сколько не обращаюсь с высоким давлением,перепробовала все что можно,но результата нет. И вальсакор 160 пью на голодный желудок,помогает не больше чем 4 часа.
Раньше пила престанс 5 и 5, но появился кашель, врач выписал кандесартан 8 мг и леркамен 5 мг. Уже год давление 120 на 80. Надо пить всегда перед сном, на ночь. Врач сказала, что все инсульты и инфаркты происходят ранним утром. Мне 56 лет. лекарства накопительные, сразу не ждите хорошего давления, а вот через 3-4 недели (в это время, если высокое давление под язык каптоприл и каждый день проверяйте давление) посмотрите. все будет ок!
Давление было 180 на 140 что только не принимал по совету врачей,результат нулевой. Почитал в интернете ,и стал принимать -валз -80 мг. и индопамид – утром. в течении месяца,давление начало стабилизироваться,уже более 2-х лет в таком режиме. Беда,пропал Валз.
Недавно прочитала, учёные доказали связь валсартана и онкологии. Препараты от гипертонии, в состав которых входит валсартан , вызывают рак. Так что осторожно, уважаемые.
давление последние месяцы было 180 на 105 для меня это плохо очень начала пить валсартан 80h давление 126 на 80 иногда чуть повышается Я пока довольна посмотрим что дальше До этого пила лазап и лариста но плохо помогало
Тане. Живу в Израиле, муж после инфаркта много лечился, поэтому хорошо знакома с израильской медициной. Медицинское ОБСЛУЖИВАНИЕ здесь отличное – больничные палаты, белье, питание, удобства. А ВРАЧЕБНАЯ помощь, простите, хреновая! Какой там научный метод! Метод ТЫКА! На стенах кабинетов развешаны десятки медицинских сертификатов разных стран и чем больше сертификатов, тем бесполезнее врач! Хорошие врачи есть, но их ОЧЕНЬ мало и записываться в очередь к ним нужно за полгода! К участковому врачу запись за неделю, а если заболел гриппом, который перешел в бронхит и пр. – можешь сдохнуть, но лечения не получишь, лекарств в аптеке не купишь (только по рецептам!). Антивирусное средство дадут лишь по рецепту за подписью комиссии из 3 врачей, антибиотик – табу! При гипертоническом кризе парамедики скорой просто вытаскивают тебя из постели, везут в больницу, там врачи делают анализы, рентген и ждут ответов. Могут дать только анальгин и успокаивающее. Если ты предварительно принял лекарства и выжил, давление снижается. А если в течение суток давление снизилось до нормы и никаких острых симптомов нет – тебя отправляют домой со счетом на оплату услуг: 800 шек (12000 руб) за услуги приемного покоя и 600 шек (9000 руб) за скорую-фактически такси. Этих затрат можно избежать, если вызвать скорую через больничную кассу, но это такой длинный телефонный путь последовательным набором цифр и ожиданием связи, что когда умираешь – звонишь напрямую. Или умираешь!
Зачем то сменил амлодипин на валсартан.Попил его с неделю и сейчас зарекся от его приема.К вечеру сумашетское давление до 230.Вплоть до вызова скорой.Не советую его принимать перешел опять на амлодипин.Стоит в разы дешевле и работает нормально.
Перепробовала разных производителей валсартана и пришла к выводу. Настоящий валсартан, имеет при разломе таблетки внутри не белый, а коричневый цвет. Именно он снимал отечность организма и понижал эффективно давление. Теперь его не могу найти в продаже–он просто исчез. Поэтому и отзывы на него разные.
Мой муж сейчас в больнице.У него давление скачет.То очень высокое . то падает резко.Постоянно кашель и шум в голове.Врач назначил в малой дозе Лозартан.Муж сказал , что и кашель и шум в голове прошли. При падении давления даю карицу с медом. У нас кардиолог хороший. Таких один на тысячи. Найти сейчас грамотного врача – это подарок судьбы. Ищите на форумах по отзывам. Постоянно пить лекарства то же нельзя.Это шоковая терапия.Будьте ближе к природе
Тоже никакие лекарства не снижали давление + побочка. Год принимала Валз 40 мг в сутки (Валсартан), но его минус в том, что приходится постоянно увеличивать дозу. Уже дошло до 80 мг 2 раза в сутки (по назначению врача). Только на этой дозе держит давление. А что дальше? Невозможно же увеличивать дозу до бесконечности. Почки отвалятся. Пока врачи будут подбирать лекарства методом тыка или по списку, можно сдохнуть от давления. Может что-то во врачах подправить. Уроды недоучки.
Каждому свое. мне ничего не подходит. От лозапа наоборот кризы были. причем у подруг тоже. небилет вообще не подошел. валсартан вроде бы вначале ничего плохого не показал. но в последнее время болит горло. подкашливаю. спина болит. Прочитала повнимательнее побочки и все это увидела в описании. Не знаю что делать. В России врачи все методом тыка. так можно и на тот свет уйти. А вот подруга из Израиля сказала что у них точно подбирают каким то научным методом. Но кто у нас это будет делать. Молодежь безграмотная. а старейшин разогнали. Обидно.
Проблемы с давлением, перебрала много лекарств по совету врачей , но постоянно начинается кашель-побочное действие, вот хочу попробовать валсартан. Может кто посоветует что нибудь?