Сульфадиметоксин прием. Лекарство «Сульфадиметоксин»: от чего

Сульфадиметоксин

Состав

действующее вещество: сульфадиметоксин;

1 таблетка содержит 500 мг сульфадиметоксина в пересчете на 100% сухое вещество;

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглой формы с плоской поверхностью, фаской и насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Сульфадиметоксин – сульфаниламидные препараты длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы, отвечающий за встраивания ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, непосредственного предшественника фолиевой кислоты. Это блокирует синтез дигидрофолиевой кислоты и уменьшает количество метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, кофактора синтеза пуринов, тимидина и ДНК.

Чувствительными бактериями являются те, которые синтезируют фолиевую кислоту.

Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: пневмококков, стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, палочки Фридлендера, возбудителей дизентерии; менее активен в отношении протея.

Активен в отношении возбудителя трахомы.

Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

При приеме внутрь всасывается относительно медленно и определяется в крови в течение 120 часов. При однократном приеме 1 г максимальная концентрация наблюдается через 8-12 часов, поддерживающие дозы 0,5-1 г обеспечивают необходимый терапевтический уровень препарата в крови в течение курса лечения.

С белками плазмы крови связывается на 90-98%. При повторных введениях накапливается в крови.

Хорошо проникает в плевральную жидкость, содержание в которой составляет 60-90% от концентрации в крови, однако, в отличие от других сульфаниламидов длительного действия, проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительном количестве. Выводится печенью, в высоких концентрациях наблюдается в желчи.

Препарат очень медленно выводится из организма за счет высокого уровня реабсорбции в канальцах нефрона и значительной степени связывания с белками плазмы крови. В ацетилированной форме не реабсорбируется в почках и выводится из организма (через 96 часов – до 83,3%). В моче содержится в основном в виде глюкуронида (75-90%), хорошо растворяется в кислой среде и не выпадает в осадок.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксина микроорганизмами: пневмония, бронхит, тонзиллит, отит, гайморит, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, дизентерия, гонорея, рожистое воспаление, пиодермия, трахома, раневые инфекции, менингит, токсоплазмоз, шигеллез, резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийных препаратов).

Противопоказания

• Наличие в анамнезе выраженных токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды (агранулоцитоз, гемолитическая анемия, медикаментозная лихорадка, тяжелое дерматит, гепатит) или другие проявления повышенной чувствительности к сульфадиметоксина или к любому компоненту препарата, к другим сульфаниламидов или их производных;
• угнетение костно-мозгового кроветворения;
• почечная и / или печеночная недостаточность
• острая порфирия;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
• азотемия;
• дефицит 1 глюкозо-6-фосфатдегидрогиназы (возможен гемолиз).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нестероидные противовоспалительные средства, производные сульфонилмочевины, антитромботические средства, антагонисты витамина К, общие анестетики (например тиопентал): усиление эффектов этих препаратов.

Фолиевая кислота, бактерицидные антибиотики (в том числе пенициллины, цефалоспорины): взаимное снижение эффективности.

ПАСК, барбитураты: усиление активности сульфадиметоксина.

Метотрексат, фенитоин (дифенин): взаимное усиление токсичности. Не рекомендуется применение метотрексата в сочетании с сульфаниламиды.

Циклоспорин: возможно снижение плазменных концентраций последнего; повышенный риск нефротоксичности.

Диуретики: повышенный риск развития кристаллурии.

Антипсихотические препараты: следует избегать одновременного применения с клозапином (повышенный риск развития агранулоцитоза).

Производные пиразолона, индометацин и салицилаты: усиление активности и токсичности сульфаниламидов.

Эритромицин, линкомицин, тетрациклин, триметоприм, пириметамин: взаимное усиление антибактериальной активности, расширение спектра действия.

Рифампицин, стрептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, производные оксихинолина (нитроксолин): антибактериальное действие препаратов не меняется.

Кислота налидиксовая (невиграмон), местные анестетики (бензокаин, тетракаин, прокаин), ПАБК и ее производные: возможно снижение антибактериальной активности сульфаниламидов через антагонизм действия.

Хлорамфеникол, нитрофураны: снижение суммарного эффекта.

Пероральные эстроген-содержащие контрацептивы: снижение их эффективности. Следует применять дополнительные контрацептивные мероприятия во время лечения и в течение семи дней после лечения.

Диагностические тесты: сульфаниламиды могут привести к ложно-положительных результатов теста Бенедикта при определении глюкозы мочи могут влиять на результаты теста по определению уробилиногена мочи.

Препарат не следует назначать одновременно с гексаметилентетрамина (уротропин), с гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с дифенином, неодикумарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

Особенности применения

Летальные случаи, обусловленные применением сульфаниламидов, наблюдались крайне редко, возникали вследствие серьезных побочных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантной гепатонекроз, агранулоцитоз, апластической анемией и другие патологические состояния со стороны системы крови.

Прием сульфаниламидов, включая сульфадиметоксин, следует прекратить при появлении первых высыпаний на коже или при любых признаках негативной реакции. В редких случаях после появления кожной сыпи могут развиться серьезные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз и серьезные изменения со стороны системы крови.

Такие клинические признаки как сыпь, боль в горле, повышение температуры, боль в суставах, бледность, пурпура или желтуха могут быть ранними признаками серьезных побочных реакций при применении сульфаниламидов, включая сульфадиметоксин.

На фоне лечения сульфаниламидами были зарегистрированы кашель, одышка и легочные инфильтраты как проявления реакций гиперчувствительности со стороны дыхательных путей.

Сульфаниламиды, включая сульфадиметоксин, не следует применять для лечения инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку они не вызывают его эрадикации и, следовательно, не могут предотвратить такие осложнения как ревматизм и гломерулонефрит.

Риск возникновения псевдомембранозного колита, который может варьировать от легких форм до таких, которые угрожают жизни, существует при применении практически всех антибактериальных средств, в том числе и сульфаниламидов (в результате чрезмерного роста Clostridium difficile).

Сульфадиметоксин следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек, печени, хронической сердечной недостаточностью, с тяжелой формой аллергических заболеваний или бронхиальной астмой, с заболеваниями крови.

С осторожностью следует применять сульфаниламиды, в т.ч. сульфадиметоксин, пациентам с сахарным диабетом, поскольку сульфаниламиды могут повлиять на уровень сахара в крови.

При лечении сульфаниламидами, в т.ч. сульфадиметоксином, особенно длительном и / или применением высоких доз, следует обязательно проводить систематический контроль функции почек, картины периферической крови, уровня глюкозы в крови.

Пациентам необходимо потреблять достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии и развития уролитиаза. В случае появления боли в спине с или без гематурии следует рассмотреть вероятность развития этих осложнений.

Следует избегать назначения сульфадиметоксина пациентам в возрасте от 65 лет в связи с повышенным риском развития тяжелых побочных эффектов.

Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения, учитывая возможность развития реакций фотосенсибилизации при применении сульфаниламидов.

Поскольку сульфаниламиды является бактериостатическими, а не бактерицидными препаратами, необходим полноценный курс терапии для предотвращения рецидива инфекции и развития устойчивых форм микроорганизмов.

Во время лечения необходимо соблюдать режим дозирования, применять рекомендуемую дозу с интервалом в 24 часа, не пропускать приема. В случае пропуска дозы НЕ удваивать следующую дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами отсутствует.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения сульфадиметоксином возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы головокружение, судороги, атаксия, сонливость, депрессия, психозы.

Способ применения и дозы

Сульфадиметоксин принимать внутрь после еды 1 раз в сутки с интервалом между приемами препарата 24 часа.

Взрослым следует назначать Сульфадиметоксин в первый день лечения в дозе 1 г (2 таблетки), в последующие дни – по 500 мг (1 таблетка) в сутки. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена до 2 г в сутки в первый день лечения, в последующие дни – до 1 г.

Детям старше 12 лет начальная доза составляет 1 г (2 таблетки) в первый день лечения и поддерживающая доза – 500 мг (1 таблетка) в последующие дни.

Детям в возрасте от 3 до 12 лет в первый день назначать в дозе 25 мг / кг массы тела, в последующие дни – по 12,5 мг / кг массы тела в сутки.

Препарат применять детям в возрасте от 3 лет.

Передозировка

Симптомы: жажда, сухость во рту, анорексия, боль в правом подреберье и пояснице, спастические боли в животе, холестаз, тошнота, рвота, диарея, дерматит, тахикардия, парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, олигурия, изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет). Возможны гипертермия, гематурия, кристаллурия. При биохимическом анализе крови – повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы). Патологические изменения крови (лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия) и желтуха являются позднейшими проявлениями передозировки. Возможно развитие метгемоглобинемии.

Лечение: немедленное прекращение приема препарата, при необходимости – вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, очистительная клизма. Показано усиленное питье растворов, пидлужнюють мочу; при снижении диуреза и нормальной функции почек – внутривенное введение растворов. В дальнейшем – лечение симптоматическое.

При подтверждении метгемоглобинемии показано введение 1% метиленового синего.

В тяжелых случаях – форсированный диурез. Перитонеальный диализ не эффективен, гемодиализ только умеренно эффективен в лечении передозировки сульфаниламидов.

Побочные реакции

Возможны такие же побочные реакции, как и при применении других сульфаниламидов.

Пищеварительная система: жажда, сухость во рту, боль в животе, диспепсические явления, в том числе тошнота, рвота, метеоризм, диарея, анорексия; стоматит, сиалоаденит, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение, псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ, ЩФ), боль в правом подреберье, гепатомегалия, желтуха, гепатиты, в т.ч.

Нервная система: головная боль, неврологические реакции, включая асептический менингит, атаксия, незначительную качественную внутричерепной гипертензии, судороги, головокружение, сонливость / бессонница, чувство усталости, периферические или оптические невропатии.

Психические расстройства: депрессия, психоз, галлюцинации.

Иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, в т.ч. зуд, кожные высыпания (включая крапивницу), аллергический дерматит, лекарственная лихорадка, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, мультиформная эритема, эритродермия, фиксированная лекарственная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточной синдром, анафилактические реакции, периорбитальный отек, ангионевротический отек, в т.ч. языка, верхней губы, нарушение глотания. Кроме того, сообщалось о случаях развития аллергического миокардита, узелковый периартериит, системной красной волчанки.

Кровь и лимфатическая система: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гипопротромбинемия, риск острого гемолиза / гемолитической анемии при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пурпура, метгемоглобинемия.

С ечовидильна система: изменение цвета мочи (насыщенный желто-коричневый цвет), кристаллурия (возможно, с поясничной болью, гематурией, олигурией, анурией), уменьшить риск которой возможно при применении с достаточным количеством жидкости, лечится подщелачивание мочи возможные нефротоксические реакции: интерстициальный нефрит, тубулярный некроз, почечная недостаточность. Повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови.

Эндокринная система: гипотиреоз, гипогликемия.

Дыхательная система: кашель, боль в горле, одышка, легочные эозинофильные инфильтраты, фиброзирующий альвеолит.

Прочее: звон в ушах, тахикардия, артериит, васкулит, боли в суставах, мышечные боли.

При появлении побочных реакций следует немедленно прекратить прием препарата.

Срок годности

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере.

Категория отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 08200, Киевская обл., Г.. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.

Сульфадиметоксин

Состав

При пересчете на массовые доли сухого вещества, 1 таблетка содержит 500 грамм основного биологически активного компонента. Дополнительно в составе присутствуют:

• картофельный крахмал;
• повидон (полное название – низкомолекулярный медицинский поливинилпирролидон);
• безводный диоксид кремния (коллоидная форма);
• стеарат кальция.

Форма выпуска

Препарат выпускается в двух вариациях:

• Порошок (разовая доза содержит 0.2 грамма основного компонента).
• Таблетированный Сульфадиметоксин – по 10 таблеток в контурной ячеечной упаковке (в коробке – 10 ячеистых пластинок).

Фармакологические действие

Сульфадиметоксин, как типичный представитель сульфаниламидных препаратов, оказывает бактериостатический эффект на патологические микроорганизмы. Механизма действия раскрывает органическая химия, основной биологический компонент лекарственного средства является структурным аналогом пара-аминбензойной кислоты, которую он конкурентно ингибирует в процессе образования фолиевой кислоты (ключевой фактор роста и развития большинства микроорганизмов).

Таким образом, подавляется синтез нуклеиновых кислот (как пуриновым, так и пиримидиновым основаниям для существования необходима дигидрофолиевая кислота), что проявляется в торможении роста и размножения инородных, микроскопических организмов. Человеческая клетка лишь потребляет и утилизирует продукт метаболизма витамина В9, потому ее жизнедеятельности препарат не угрожает.

Сульфадиметоксин активен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Так, препарат отменно борется с пневмококками, разными видами стрепто- и стафилококков, дизентерийной шигеллой, кишечной палочкой и палочкой Фридлендера (клебсиелла). Несколько хуже заметен эффект в отношении трахомы и протея.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Период полувыведения препарата составляет 24-48 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Сульфадиметоксин хорошо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В системном кровотоке связывается с белками плазмы, после чего равномерно распределяется по всем тканям и органам. Лекарственное средство способно проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Излюбленным местом накопления являются серозные полости тела.

Метаболизируется препарат в печени, путем ацетилирования. Растворимость продуктов после химической трансформации значительно ухудшается и зависит от кислотности первичной мочи. Выделяется сульфадиметоксин преимущественно почками, иногда может приводить к образованию кристаллов (кристаллурии).

Показания к применению Сульфадиметоксина

Вот небольшой список, от чего Сульфадиметоксин эффективно помогает в относительно короткий временной промежуток:

• пневмония;
• острые респираторные заболевания верхних дыхательных путей;
• бронхит с подтвержденной микробной этиологией;
• шигеллезная дизентерия;
• синуситы;
• тонзиллиты;
• воспалительные поражения центральной нервной системы (менингококковая инфекция);
• патологии мочевыделительной и мочевыводящей систем с положительным кокковым возбудителем.

Сульфадиметоксин может использоваться в комплексной терапии, когда в схему консервативного лечения включается несколько препаратов разной направленности для более полного спектра лечебного действия. В таком случае показания к применению расширяются посредством следующих заболеваний:

• стойкие формы малярии;
• раневая инфекция;
• пиодермия – гнойное воспаление кожный покровов вследствие кокковой инвазии;
• рожа (или рожистое воспаление) – инфекционное заболевания с характерными эритемами и буллами на верхних и нижних конечностях.

Противопоказания

От приема Сульфадиметоксина следует отказаться, если имеется повышенная чувствительность или непереносимость отдельных компонентов препарата, наследственный или приобретенный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы, азотемии различной этиологии.

Под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала следует применять лекарственное средство, если в анамнезе присутствуют заболевания кроветворной системы или декомпенсированные формы сердечной недостаточности.

Побочные действия

Консервативный курс лечения обычно хорошо переносится, если лечение проводится в стационарных условиях. В противном же случае возможны такие нежелательные реакции, как:

• Головная боль и головокружение.
• Диспепсические нарушения пищеварения (сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, диарея).
• Лекарственная лихорадка – резкий подъем температурной кривой сразу после приема препарата.
• Кожные, зудящие высыпания.
• Лейкопения – снижения уровня свободных лейкоцитов в системном кровотоке, и как следствие снижение резистентности организма.
• Холестатический гепатит – воспалительное заболевания печени с застоем желчи в выводных протоках.
• Аллергические реакции – крапивница, дерматит, ангионевротический отек или другие.

Отдельно стоит отметить, что Сульфадиметоксин образует специфические кристаллы в моче, от чего таблетки изменяют ее цвет на насыщенно желто-коричневый при определенной кислотности, вследствие образования специфических кристаллов.

Инструкция по применению Сульфадиметоксина (Способ и дозировка)

Прежде всего следует провести пробу на чувствительность патогенных микроорганизмов, вызвавших заболевание, ведь не все штаммы кокковой инфекции отвечают на лечение сульфаниламидными препаратами.

Таблетки следует принимать перорально с интервалом в 24 часа. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней, в зависимости от патофизиологии заболевания. Как принимать таблетки в каждом конкретном случае будет прописывать врач, однако общая схема для взрослых – 2 гр в первый день госпитализации и по 1 гр для поддержания стабильного уровня биологически активного компонента в системном кровотоке.

Инструкция на Сульфадиметоксин несколько отличается в педиатрической практике. В первые сутки назначают 25 мг/кг, а далее по 12.5 мг/кг в последующие для детей младшего возраста. Если ребенок старше 12 лет, то первоначальная доза составляет 1 гр, а поддерживающие – 0.5 гр.

Передозировка

Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде, сильной сухости во рту, малым количество насыщенно желто-коричневой мочи, болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ, АЛТ и кислой фосфатазы.

Терапевтические меры при передозировке:

• Рефлексогенная инициация рвоты.
• Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
• Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
• Солевые слабительные.
• Форсированный диурез, если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин нельзя сочетать с:

• Препаратами угнетающими кроветворение (например, бутадионом или анальгином).
• Пероральными сахар снижающими средствами (производные сульфонил мочевины).
• Производными пара-амин бензойной кислоты (местные анестетики группы новокаина).

Действие фармакологических препаратов будет усиливаться, если помимо основного компонента терапевтического курса применяются:

• нестероидные противовоспалительные средства;
• антитромботические препараты;
• барбитураты;
• антагонисты витамина К.

Эффекты Сульфадиметоксина снижаются на фоне использования фолиевой кислоты, пероральных контрацептивов и бактерицидных беталактамных антибиотиков (пенициллины, карбапенемы, цефалоспорины и так далее).

Токсичность лекарственного средства повышают:

Условия продажи

Сульфадиметоксин отпускается только по врачебному рецепторному бланку, так как фармацевтический препарат значится в лекарственном списке Б (сильнодействующие вещества).

Условия хранения

Сберегать таблетки следует в сухом, недоступном для детей месте при температуре не превышающей 25 градусов Цельсия. Обязательно следить за наличием оригинальной упаковки таблеток.

Срок годности

Минимальный срок годности препарата – 5 лет.

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН

Фармакокинетика

При приеме внутрь относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта; в крови обнаруживается через 30 мин. Максимальная концентрация в крови достигается через 8–12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) при приеме 1–2 г отмечается в первый день, поддерживающие дозы (0,5–1 г) обеспечивают терапевтический уровень в крови на протяжении курса лечения.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха, камерную влагу, ткани мочеполового тракта. Проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Слабо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм осуществляется преимущественно в печени путем микросомального глюкуронирования. Выводится в виде метаболитов, преимущественно почками, а также с желчью.

Показания к применению

Препарат Сульфадиметоксин применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами: дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, бронхит, пневмония, отит, гайморит), желче- и мочевыводящих путей, менингит, шигеллез, раневая инфекция, пиодермия, гонорея, трахома, рожистое воспаление, токсоплазмоз; резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).

Способ применения

При необходимости доза может быть увеличена.
Детям младше 12 лет назначают: в первый день по 25 мг/кг, в последующие дни – по 12,5 мг/кг; детям старше 12 лет – в 1-ый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни – по 0,5 г
(1 таблетка).
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7–10 дней.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении 2–3 суток после нормализации температуры тела.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Сульфадиметоксин являются: повышенная чувствительность к сульфаниламидам и другим компонентам препарата, угнетение костно-мозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 месяцев.

Беременность

На время лечения препаратом Сульфадиметоксин следует прекратить грудное вскармливание, поскольку препарат проникает в грудное молоко и может вызвать у детей ядерную желтуху, а также гемолитическую анемию у детей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллинов, цефалоспоринов). Антибактериальную активность снижают прокаин, бензокаин и тетракаин, усиливают – барбитураты и парааминосалициловая кислота. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина; нестероидные противовоспалительные средства, тиоацетазон, хлорамфеникол, миелотоксические препараты усиливают токсическое действие на кровь. Сульфадиметоксин усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; снижает эффективность пероральных контрацептивов. Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови.

Передозировка

Возможно усугубление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска

Сульфадиметоксин – таблетки.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке и в пачке; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Состав:
1 таблетка Сульфадиметоксин содержит сульфадиметоксина 0,5 г.
Вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолят, крахмал преджелатинизированный, кальция стеарат.

Сульфадиметоксин – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Состав

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток белого или слегка кремового оттенка, в бумажной или пластиковой бесконтурной упаковке. В упаковке содержится от 10 от 30 таблеток, по 0,5 г или 0,2 г сульфадиметоксина.

Сульфадиметоксин может выпускаться в виде порошка, расфасованного в пакеты или барабаны.

Также выпускается мазь, содержащая сульфадиметоксин в качестве действующего вещества. Её название – Левосин. Мазь выпускается либо в тубах по 40 г, либо в банках по 50 или 100 г. Кроме сульфадиметоксина (4 г), в её состав входит левомицетин (1 г), тримекаин (3 г), метилурацил (4 г). Вспомогательным веществом является полиэтиленоксид (до 100 г).

Фармакологическое действие

Сульфадиметоксин является лекарством против различных бактериальных инфекций. Он угнетает фермент, отвечающий за синтез тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима бактерии для синтеза пуринов и пиримидинов, входящих в состав ДНК бактериальных клеток и, таким образом, прекращает их размножение. Поэтому правильнее всего называть это вещество не бактерицидным, а бактериостатическим, поскольку применение сульфадиметоксина не убивает в организме инкапсулированные бактерии, находящиеся в состоянии покоя.

Являясь аналогом парааминобензойной кислоты, сульфадиметоксин мешает бактериям усваивать это вещество и нарушает обмен веществ бактерий, чувствительных к нему.

Сульфадиметоксин подавляет размножение грамположительных стафилококков, стрептококков, а также грамотрицательных кишечной палочки, возбудителей дизентерии, палочки Фридлендера и других. Подавляет рост и размножение хламидий, имеет более слабое воздействие на протея. Данное лекарство может применяться и против вируса трахомы. Препарат эффективен против тех бактерий, которым обязательно нужно поступление парааминобензойной кислоты из внешней среды.

В крови лекарство обнаруживается спустя 30 минут после приёма таблетки. Максимальная его концентрация в организме образуется через 8-12 часов. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не применяется для лечения менингитов и других воспалительных процессов головного мозга. Для образования в крови терапевтической дозы лекарства в первый день назначают 1-2 грамма действующего вещества, а в последующие – 0,5-1г.

Препарат имеет высокую проникающую способность, и быстро попадает в суставную и перитонеальную жидкость, плевральный выпот, ткани выделительной и половой системы, экссудат среднего уха. Хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко.

Метаболизм лекарства происходит в основном в печени. Выведение сульфадиметоксина из организма осуществляется преимущественно почками. Также может происходить выведение метаболитов с желчью.

Показания

• воспаление лёгких;
• ангины;
• бронхиты;
• гаймориты;
• отиты;
• воспаление мочевых и желчевыводящих путей;
• пиодермии;
• дизентерии;
• рожистые воспаления кожи;
• раневые инфекции;
• трахома;
• гонорея.

Обычно лекарство назначают при неуточнённых заболеваниях или в случае, если обнаружена низкая чувствительность возбудителя к специфическим антибиотикам.

При лечении малярии, в случае её устойчивой к антибиотикам формы, назначают совместно со специфическими противомалярийными препаратами.

В ветеринарии препарат используют в качестве кокцидиостатика при лечении заболеваний, вызванных различными кокцидиями, а также при вспомогательной терапии инфекционных заболеваний.

Мазь Левосин применяют для лечения инфицированных ран на протяжении первой фазы раневого процесса.

Таблетки Сульфадиметоксин – инструкция по применению

Перед началом приёма необходимо проверить чувствительность к этому лекарству патогенной микрофлоры. Применять сульфадиметоксин при отсутствии чувствительности не имеет смысла, так как вред, наносимый действующим веществом организму, превышает пользу от борьбы с патогенными бактериями.

Взрослым в первый день назначают дозу в 1000 мг, затем – по 500 мг в сутки. В случае тяжёлого течения инфекции возможно увеличение стартовой дозы до 2 мг, и ежедневной – до 1 мг. Принимают лекарство один раз в день, после еды. Продолжительность лечение – 7-10 суток.

Детям лекарство назначают в дозе 25 мг/кг веса в первые сутки, и 12.5 мг/кг в сутки в последующие дни.

Приём средства должен обязательно проходить ещё 2-3 суток после снижения температуры тела. Во время применения лекарства необходимо ограничить нахождение пациента на солнце, или попадание его под действие ультрафиолетового облучения.

Необходимо точно соблюдать временной интервал приёма таблеток. Не принимать двойную дозу, в случае если препарат не был принят вовремя. В таком случае следует выпить его как можно быстрее, и не сдвигать приём слишком близко к следующему во избежание передозировки.

В ветеринарии мелких домашних животных применяют детские дозировки препарата.

Сульфадиметоксин мазь (Левосин) – инструкция по применению

Сульфадиметоксин входит в состав мази Левосин. Данную мазь применяют для лечения открытых инфицированных ран. Применение мази эффективно только в первую фазу раневого прочеса. Она очищает раневую поверхность, а также имеет выраженный противовоспалительный и болеутоляющий эффект. Гной и продукты распада тканей существенно снижают эффект от применения сульфадиметоксина, поэтому перед наложением повязки необходимо очистить раневую поверхность.

Существует два основных способа применения мази. Пропитанные мазью марлевые салфетки накладывают на рану до наступления её полного очищения от гноя и некротизированных тканей.

В случае лечения свищей или подкожных скоплений гноя в полостях мазь при помощи стерильного шприца вводят в полость через дренажную трубку.

В ветеринарии мазь применяют аналогично медицинскому применению. Особенно эффективна она при залечивании ушей после купирования, а также лечении прокусов в подвесах и кожных складках у животных, при терапии свищей образовавшихся от укусов насекомых, удалении личинок оводов.

Противопоказания

Сульфадиметоксин в таблетках противопоказан при беременности и кормлении грудью. Нельзя принимать это лекарство и тем, кто имеет повышенную чувствительность к данному препарату, которая может выражаться в выраженных токсикоаллергических реакциях, таких, как:

• гемолитическая анемия;
• дерматит;
• гепатит;
• агранулоцитоз;
• лекарственная лихорадка.

Препарат следует осторожно назначать при хронической сердечной недостаточности пациента, а также для пациентов в возрасте старше 65 лет, поскольку возрастает риск возникновения тяжелых побочных эффектов.

Учитывая возможное влияние данного лекарства на функции печени, почек и состав крови, при применении сульфадиметоксина необходимо раз в неделю делать анализы крови и мочи.

В случае применения в терапии сульфадиметоксина необходимо, чтобы пациент принимал большое количество щелочного питья для поддержания необходимого уровня диуреза (не менее 1.2 л в сутки).

Побочные действия

Сульфадиметоксин при беременности

Сульфадиметоксин детям

Для детей в возрасте до 12 лет лекарство выписывают в следующих дозировках: в первый день – 25 мг на килограмм веса в сутки, в последующие дни дозу уменьшают вдвое, и принимают 12.5 мг на килограмм веса в сутки однократно, после еды.

До двух месяцев детям лекарство применяют только для лечения врождённого токсоплазмоза.

Взаимодействие с другими препаратами

Сульфадиметоксин способен понижать эффективность антибиотиков, которые действуют только на организмы, которые делятся (таких, например, как цефалоспорины и пенициллины). Бактериостатическое действие данного лекарства снижают прокаин, татракаин, бензокаин. Усиливают парааминосалициловая кислота и барбитураты.

Применение сульфадиметоксина совместно с фенитоином и метотрексатом увеличивает его токсичность. Противовоспалительные нестероидные средства, тиоацетазон, миелотоксические препараты и хлорамфеникол усиливают гемотоксичность сульфадиметоксина (то есть его токсическое влияние на кровь).

При совместном применении сульфадиметоксин усиливает действие веществ, снижающих сворачиваемость крови, фенитоина, сульфаниламидов, понижающих уровень глюкозы в крови, а также уменьшает эффективность контрацептивов в таблетках.

Индометацин, соли салициловой кислоты, а также производные пиразолона увеличивают концентрацию сульфадиметоксина в периферической крови.

Мочевина усиливает бактериостатическое действие сульфадиметоксина.

Сульфадиметоксин и алкоголь

Сульфадиметоксин при ангине

Сульфадиметоксин в ветеринарии

Чаще всего в ветеринарной практике препарат применяют в комбинации с триметопримом. После появления таких комбинированных препаратов популярность этого сульфаниламида снова выросла. Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций домашней птицы, крупного и мелкого рогатого скота, свиней, а также мелких домашних животных.

Введение сульфадиметоксина может вызывать сильные болевые реакции и некроз тканей, поэтому в качестве растворителя для данного вещества часто применяют новокаин. Для внутривенного введения крупным сельскохозяйственным животным используются растворы с 10-20% концентрацией, а для мелких животных – 5%.

Внутривенно крупным животным вводят 10-25%-ные, а мелким — 5%-ные растворы. Высокие концентрации сульфадиметоксина оказывают не только бактериостатический, но и бактерицидный эффект, однако их применение в таких дозах связано с сильной интоксикацией организма.

Сульфадиметоксин собаке

Сульфадиметоксин для цыплят

Применяется для лечения кокцидиоза домашней птицы. Это заболевание чаще всего поражает именно молодняк – маленьких цыплят и подростков. Сульфадиметоксин, как и другие сульфаниламиды, лучше применять для профилактики кокцидиоза, чем для его лечения.

Порошок сульфадиметоксина добавляют в еду в связи с его невысокой растворимостью в воде. Желательно проверить возбудителей на чувствительность к данному кокцидиостатику. Обычно применяют дозировку 0,2 г на 1 кг живого веса первый день, и 0,1 г на кг веса – в последующие дни.

Синонимы и аналоги

Синонимы
Синонимами сульфадиметоксина являются:

• Депосул;
• Агрибон;
• Мандрибон;
• Аристин;
• Мадроксин;
• Фуксал;
• Сульфастоп;
• Сулксин;
• Суперсульфа;
• Ультрасульфан;
• Висульфа и другие.

Данное лекарство производится под основным названием большим количеством фармацевтических фирм, которые просто добавляют своё название к названию препарата (например, Сульфодиметоксин-Дарница).

Аналоги
Веществами, имеющими аналогичный способ действия, являются Сульфапиридазин, Сульфален (таблетки) и Сульфален-маглюмин (инъекции).

Отзывы

Отзывы врачей

Абрамова Елена Сергеевна, терапевт, г. Пермь. Регулярно назначаю сульфадиметоксин при лечении ангин в составе комбинированной терапии. Сталкивалась с жалобами пациентов на головные боли и боли в желудке в случае применения лекарства перед едой.

Семешко Инна Ивановна, ЛОР, г. Иркутск. При назначении препарата необходимо соблюдать осторожность. НЕ назначаю его, если в анамнезе у больного есть заболевания печени и почек, а также проблемы с сердечнососудистой системой.

Астахова Анна Дмитриевна, педиатр, г. Орёл. Назначаю сульфаниламиды только в крайнем случае, когда инфекция принимает особо угрожающие формы. Необходимо помнить о том, что первый день дозу нужно удваивать, и стараться обязательно рассчитывать дозу для каждого ребёнка индивидуально, с учётом его веса.

Отзывы пациентов

Дорофеева Дарья, Львов. Лечила кокцидиоз у попугайчика при помощи раствора сульфадиметоксина. Брала ветеринарный препарат (он называется бровасептол) для внутривенного введения, и заливала его по две-три капли несколько раз в день. Птичка выздоровела, и с тех пор не болела.

Филонова Евгения, г. Александрия. Регулярно применяют таблетки сульфодиметоксина для профилактики кокцидиоза у щенков среднеазиатской овчарки. Первый раз даю в возрасте трёх недель, затем повторяю каждые две-три недели до 3 месяцев, а после – каждый месяц. Значительно уменьшилось количество заболевших щенков, некоторые помёты вообще не болеют. Сейчас часто кроме аптечного сульфадиметоксина применяют ветеринарный бровасептол.

Захар Плюта, г. Ростов. С детства привык лечить ангину или кашель таблетками сульфадиметоксина. Лечение занимает три-пять дней, только не стоит пить эти таблетки на голодный желудок – после этого желудок болит, бывает расстройство пищеварения или рвота.

Дополнительная информация

Входит в состав наружных комбинированных препаратов местного действия.

Снижение эффективности сульфадиметоксина может быть связано с высокобелковой диетой, а также приёмом в пищу чернослива, большого количества мучных или сладких блюд. Такая еда значительно снижает усвоение лекарства организмом, уменьшает его терапевтический эффект.

В случае применения для продуктивных животных забой их должен производиться на ранее чем на 10 день после завершения применения лекарства.

Цена (в РФ и Украине)

Препарат относится к числу не дорогих, и выпускается большим количеством фармацевтических компаний как в России, так и в Украине.

В России цена на него колеблется от 12 до 30 рублей.

Цена на препарат в Украине колеблется от 3,0 до 4.5 гривен.