Синтетические антибактериальные средства. Фармакологическая характеристика

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Главное меню

Вы здесь

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Синтетические антибактериальные средства

В этой группе объединены сульфаниламиды, производные хинолона и фторхинолона, различные 2-дериваты- 5-нитрофурана, имидазола и др. Последние характеризуются высокой антибактериальной активностью, механизм которой пока еще изучен неполно. Частично эффект обусловлен блокадой полимеризации, а следовательно, подавлением синтеза ДНК в чувствительных бактериальных клетках. Применяют эти препараты, главным образом, при инфекционных заболеваниях мочевых путей, ЖКТ и др.
К синтетическим антибактериальным соединениям относятся дериваты имидазола, обладающие антибактериальной противопротозойной и противогрибковой активностью (клотримазол, кетоконазол, миконазол и др.). Основным антипротозойным препаратом этой группы является метронидазол, широко применяемый для лечения трихомониаза, а также амебиаза и других протозойных заболеваний; к этой же группе относятся тинидазол, аминитрозол (нитротиазольное производное) и некоторые другие вещества. Метронидазол обладает также высокой активностью в отношении анаэробных бактерий. В последнее время обнаружена активность метронидазола в отношении Helicobacter pylori — инфекционного возбудителя, играющего определенную роль в патогенезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В сочетании со специфическими противоязвенными препаратами (ранитидин, омепразол и др.) метронидазол стали применять для лечения этого заболевания.
Большинство специфических противотуберкулезных препаратов, исключая антибиотики (аминогликозиды, ансамицины) включены в эту группу. Возбудитель туберкулеза относится к микобактериям (кислотоустойчивы), был открыт Р.Кохом, почему его часто называют «палочкой Коха». Специфические химиотерапевтические (с избирательной цитотоксичностью) противотуберкулезные препараты делят на 2 группы: а) препараты I ряда (основные антибактериальные); б) препараты II ряда (резервные). К препаратам I ряда относят гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид) и его производные (гидразоны), антибиотики (стрептомицин, рифампицин), ПАСК и ее производные. К препаратам II ряда относят этионамид, протионамид, этамбутол, циклосерин, пиразинамид, тиоацетазон, аминогликозиды — канамицин и флоримицин.
Большинство противотуберкулезных препаратов подавляют размножение (бактериостаз) и уменьшают вирулентность микобактерий. Изониазид в больших концентрациях действует бактерицидно. Для получения стойкого лечебного эффекта и предупреждения возможных рецидивов противотуберкулезные препараты применяются длительно. Выбор препаратов и длительность их применения зависят от формы туберкулеза и его течения, предыдущего лечения, чувствительности микобактерий туберкулеза к препарату, его переносимости и др.

Диоксидин® раствор для инфузий и наружного применения

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Диоксидин®

Регистрационный номер: ЛП-001038-070818
Торговое наименование препарата: Диоксидин®
Международное непатентованное или группировочное наименование: гидроксиметилхиноксалиндиоксид
Лекарственная форма: раствор для инфузий и наружного применения
Состав:
действующее вещество:
гидроксиметилхиноксалиндиоксид (диоксидин) — 5 мг
вспомогательное вещество:
вода для инъекций — до 1 мл

ДИОКСИДИН® мазь

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДИОКСИДИН®

Регистрационный номер: Р N002534/01-061217
Торговое наименование: Диоксидин®
Международное непатентованное или группировочное наименование: гидроксиметилхиноксалиндиоксид
Лекарственная форма: мазь для наружного применения.

Дермазин® крем

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ДЕРМАЗИН / DERMAZIN®

Регистрационный номер
П N013945/01-291216

Торговое название препарата:
Дермазин®.

Международное непатентованное название
сульфадиазин

Лекарственная форма
крем для наружного применения.

ДЕЛАГИЛ таблетки

ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата ДЕЛАГИЛ

Регистрационный номер П N016127/01-090215
Торговое название препарата ДЕЛАГИЛ
Мнн: Хлорохин

Химическое название. N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N’,N’-диэтил-1,4-пентандиамин (и виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)

Лекарственная форма: таблетки

ДАНЦИЛ® капли глазные и ушные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ДАНЦИЛ® DANCIL®

Регистрационный номер: ЛСР-009895/09-020215
Торговое название: Данцил®
МНН: офлоксацин
Химическое название: (+)-9-фтор-2,3-дигидро-3метил-10-(4-метил-1-1пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота
Лекарственная форма: капли глазные и ушные
Состав:
Каждый мл препарата содержит:
Активное вещество:
Офлоксацин — 3 мг.

ГИНАЛГИН таблетки вагинальные МЕДА Фарма

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ГИНАЛГИН

Регистрационный номер П N011186-220514
Торговое название препарата: Гиналгин
Лекарственная форма: таблетки вагинальные

ГАЙРО таблетки Панацея Биотек

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ГАЙРО

Регистрационный номер: П N015084/01-040214
Торговое название: ГАЙРО
Международное непатентованное название: Орнидазол
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

ГАЙНОМАКС суппозитории вагинальные

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ГАЙНОМАКС

Регистрационный номер: ЛП-000007-110716
Торговое название: Гайномакс
Группировочное название: тинидазол + тиоконазол
Лекарственная форма: суппозитории вагинальные

Состав:
каждый суппозиторий содержит:
Активные вещества:
тиоконазол — 100,00 мг
тинидазол — 150,0 мг
Вспомогательные вещества:
витепсол 2250,0 мг.

Ломефлоксацин*

Описание действующего вещества Ломефлоксацин / Lomefloxacinum.

Формула: C17H19F2N3O3, химическое название: 1-этил-6,8-дифтор-1,4-дигидро-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида или мезилата).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ хинолоны/фторхинолоны; органотропные средства/ офтальмологические средства.

ЛОМФЛОКС® таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ЛОМФЛОКС®

Регистрационный номер: П N014121/01-241115
Торговое название препарата: Ломфлокс® (Lomflox®)
Международное непатентованное название: ломефлоксацин.
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
активное вещество:
ломефлоксацин — 400,000 мг

Синтетические антибактериальные средства

Описание

В этой группе объединены сульфаниламиды (см. Сульфаниламиды), производные хинолона и фторхинолона (см. Хинолоны/фторхинолоны), различные 2-дериваты- 5-нитрофурана, имидазола и др. (см. Другие синтетические антибактериальные средства). Последние характеризуются высокой антибактериальной активностью, механизм которой пока еще изучен неполно. Частично эффект обусловлен блокадой полимеризации, а следовательно, подавлением синтеза ДНК в чувствительных бактериальных клетках. Применяют эти препараты, главным образом, при инфекционных заболеваниях мочевых путей, ЖКТ и др.

К синтетическим антибактериальным соединениям относятся дериваты имидазола, обладающие антибактериальной противопротозойной и противогрибковой активностью (клотримазол, кетоконазол, миконазол и др.). Основным антипротозойным препаратом этой группы является метронидазол, широко применяемый для лечения трихомониаза, а также амебиаза и других протозойных заболеваний; к этой же группе относятся тинидазол, аминитрозол (нитротиазольное производное) и некоторые другие вещества. Метронидазол обладает также высокой активностью в отношении анаэробных бактерий. В последнее время обнаружена активность метронидазола в отношении Helicobacter pylori — инфекционного возбудителя, играющего определенную роль в патогенезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В сочетании со специфическими противоязвенными препаратами (ранитидин, омепразол и др.) метронидазол стали применять для лечения этого заболевания.

Большинство специфических противотуберкулезных препаратов, исключая антибиотики (аминогликозиды, ансамицины) включены в эту группу. Возбудитель туберкулеза относится к микобактериям (кислотоустойчивы), был открыт Р.Кохом, почему его часто называют «палочкой Коха». Специфические химиотерапевтические (с избирательной цитотоксичностью) противотуберкулезные препараты делят на 2 группы: а) препараты I ряда (основные антибактериальные); б) препараты II ряда (резервные). К препаратам I ряда относят гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид) и его производные (гидразоны), антибиотики (стрептомицин, рифампицин), ПАСК и ее производные. К препаратам II ряда относят этионамид, протионамид, этамбутол, циклосерин, пиразинамид, тиоацетазон, аминогликозиды — канамицин и флоримицин.

Большинство противотуберкулезных препаратов подавляют размножение (бактериостаз) и уменьшают вирулентность микобактерий. Изониазид в больших концентрациях действует бактерицидно. Для получения стойкого лечебного эффекта и предупреждения возможных рецидивов противотуберкулезные препараты применяются длительно. Выбор препаратов и длительность их применения зависят от формы туберкулеза и его течения, предыдущего лечения, чувствительности микобактерий туберкулеза к препарату, его переносимости и др.

Фармакологическая группа — Синтетические антибактериальные средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

В этой группе объединены сульфаниламиды (см. Сульфаниламиды), производные хинолона и фторхинолона (см. Хинолоны/фторхинолоны), различные 2-дериваты- 5-нитрофурана, имидазола и др. (см. Другие синтетические антибактериальные средства). Последние характеризуются высокой антибактериальной активностью, механизм которой пока еще изучен неполно. Частично эффект обусловлен блокадой полимеризации, а следовательно, подавлением синтеза ДНК в чувствительных бактериальных клетках. Применяют эти препараты, главным образом, при инфекционных заболеваниях мочевых путей, ЖКТ и др.

К синтетическим антибактериальным соединениям относятся дериваты имидазола, обладающие антибактериальной противопротозойной и противогрибковой активностью (клотримазол, кетоконазол, миконазол и др.). Основным антипротозойным препаратом этой группы является метронидазол, широко применяемый для лечения трихомониаза, а также амебиаза и других протозойных заболеваний; к этой же группе относятся тинидазол, аминитрозол (нитротиазольное производное) и некоторые другие вещества. Метронидазол обладает также высокой активностью в отношении анаэробных бактерий. В последнее время обнаружена активность метронидазола в отношении Helicobacter pylori — инфекционного возбудителя, играющего определенную роль в патогенезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В сочетании со специфическими противоязвенными препаратами (ранитидин, омепразол и др.) метронидазол стали применять для лечения этого заболевания.

Большинство специфических противотуберкулезных препаратов, исключая антибиотики (аминогликозиды, ансамицины) включены в эту группу. Возбудитель туберкулеза относится к микобактериям (кислотоустойчивы), был открыт Р.Кохом, почему его часто называют «палочкой Коха». Специфические химиотерапевтические (с избирательной цитотоксичностью) противотуберкулезные препараты делят на 2 группы: а) препараты I ряда (основные антибактериальные); б) препараты II ряда (резервные). К препаратам I ряда относят гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид) и его производные (гидразоны), антибиотики (стрептомицин, рифампицин), ПАСК и ее производные. К препаратам II ряда относят этионамид, протионамид, этамбутол, циклосерин, пиразинамид, тиоацетазон, аминогликозиды — канамицин и флоримицин.

Большинство противотуберкулезных препаратов подавляют размножение (бактериостаз) и уменьшают вирулентность микобактерий. Изониазид в больших концентрациях действует бактерицидно. Для получения стойкого лечебного эффекта и предупреждения возможных рецидивов противотуберкулезные препараты применяются длительно. Выбор препаратов и длительность их применения зависят от формы туберкулеза и его течения, предыдущего лечения, чувствительности микобактерий туберкулеза к препарату, его переносимости и др.

Синтетические антибактериальные средства. Фармакологическая характеристика. Особенности применения.

Частично эффект обусловлен блокадой полимеризации, а следовательно, подавлением синтеза ДНК в чувствительных бактериальных клетках. Применяют эти препараты, главным образом, при инфекционных заболеваниях мочевых путей, ЖКТ и др.

Классификация:

2. Производные хинолона.

3. Производные нитрофурана.

4. Производные 8-оксихинолина.

5. Производные хиноксалина.

Сульфаниламиды. Механизм действия. Классификация и характеристика. Основные принципы терапии сульфаниламидными препаратами.

Сульфаниламиды можно рассматривать как производные амида сульфаниловой кислоты.

На микроорганизмы сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие. Механизм бактериостатического действия сульфаниламидов заключается в том, что эти вещества, имея структурное сходство с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), конкурируют с ней в процессе синтеза фолиевой кислоты, являющейся фактором роста микроорганизмов.

Сульфаниламиды конкурентно ингибируют дигидроптероатсинтетазу, а также препятствуют включению парааминобензойной кислоты в дигидрофолиевую. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате этого подавляется синтез нуклеиновых кислот, что приводит к торможению роста и размножения м/о.

Длительное применение приводит к резистентности м/о. Сульфаниламиды сохранили свою активность в отношении нокардии, токсоплазм, хламидии, актиномецетов.

Классификация:

1 – для резорбтивного действия (хорошо всасываются из ЖКТ, распределяются по всем тканям, проходят через ГЭБ, плаценту, депонируются)

= длительного действия (24-48ч) – сульфамонометоксин

=сверхдлительного действия (более 48ч) – сульфаметоксипиразин, сульфален

Основной путь превращения сульфаниламидов в организме – ацетилирование, происходящее в печени. Степень ацетилирования для разных препаратов неодинакова. Ацетилированные метаболиты фармакологически неактивны. Растворимость ацетилированных метаболитов значительно хуже, чем исходных сульфаниламидов, что может приводить к образованию в моче кристаллов (кристаллурии). Выделяются сульфаниламиды и их метаболиты преимущественно почками.

2 – сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника (плохо всасываются из жкт и создают высокие концентрации в просвете кишечника) – фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин (сульгин).

Для лечения или профилактики кишечных инфекций (дизентерия, энтероколиты), назначают вместе с хорошо всасывающимися препаратами (этазол). Следует назначать витамины группы В, т.к. подавляется рост кишечной палочки, которая учавствует в синтезе этих витаминов.

3 – для местного применения – сульфацетамид (альбуцид), сульфадиазин серебра, сульфотиазол серебра (аргосульфан)

4 – комбинированные препараты сульфаниламида и салициловой кислоты – сульфосалазин, салазодин, салазодиметоксин

5 – комбинированные препараты сульфаниламида с триметопримом – котримазол (бактрим, бисептол), лидаприм, сульфатон, потесептил.

Применяются при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона. Хорошо проникают через ГЭБ. Выводятся мочой. Применяют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, хирургических и раневых инфекциях.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла

Гематологические реакции: лейкопения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия, тромбоцитопения.

Печень: гепатит, токсическая дистрофия.

ЦНС: головная боль, головокружение, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия.

ЖКТ: боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Почки: кристаллурия, гематурия, некроз канальцев.

Щитовидная железа: нарушение функции, зоб.

Показания

Нокардиоз, Токсоплазмоз, Малярия, Профилактика чумы, Ожоги. Трофические язвы. Пролежни.

Противопоказания

Аллергические реакции на сульфаниламидные препараты. Не следует применять у детей до 2 мес. Исключение – врожденный токсоплазмоз. Почечная недостаточность. Тяжелые нарушения функции печени.